5,7,4'-Trimethoxyflavone 中文名称: 芹菜素三甲醚

别名: 5,7,4'-Trimethoxyflavone 4',5,7-三甲氧基黄酮;5,7,4'-三甲氧基黄酮;5,7,4-三甲氧基黄酮;芹菜素4,5,7-三甲基醚;芹黄素-4',5,7-三甲基醚(RG);三甲基芹菜素;三-O-甲基芹黄素

目录号: V30122 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

5,7,4-三甲氧基黄酮是从泰国著名药用植物山柰 (KP) 中提取的天然黄酮类化合物。

5,7,4'-Trimethoxyflavone CAS号: 5631-70-9
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

5,7,4'-三甲氧基黄酮是从泰国著名药用植物山柰 (KP) 中提取的天然黄酮类化合物。亚 G1 期的增加、DNA 片段化、膜联蛋白-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比率、caspase-3 的蛋白水解激活以及聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解都是有迹象表明 5,7,4'-三甲氧基黄酮会导致细胞凋亡。 5,7,4'-trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着抑制 SNU-16 人胃癌细胞的生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	Caspase-3; PARP - Endoplasmic Reticulum (ER) stress-related proteins (GRP78, CHOP, caspase-12) (No IC50/Ki/EC50 data available; induces ER stress-mediated apoptosis) [1] - Oxidative stress and inflammatory signaling molecules (NF-κB, IL-6, IL-8, ROS) (No IC50/Ki/EC50 data available; exerts antioxidant and anti-inflammatory effects) [2] - Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Cl⁻ channel (EC50 = 10 μM; activates CFTR-mediated Cl⁻ transport) [3]
体外研究 (In Vitro)	在体外，5,7,4'-Trimethoxyflavone（12.5、25、50、100、200 μM，24、48 小时）抑制 SUN-16 细胞分裂 [1]。 SUN-16 细胞中 11, 25, 5,7,4'-三甲氧基黄酮内质网和 5,7,4'-三甲氧基黄酮 (6.25, 12.5 μM, 24 h) 的相关调节蛋白产生细胞抑制作用[1]。 5,7,4'-Trimethoxyflavone (6.25, 12.5 μM, 24 h) 可抑制 HDFs 细胞中 ROS 和 TNF-α 引起的促炎调节因子的活性。 - 在人乳腺癌MCF-7细胞中，5,7,4'-三甲氧基黄酮（5,7,4'-Trimethoxyflavone）（5-40 μM）以浓度依赖性方式诱导ER应激介导的凋亡。20 μM浓度处理48小时后，凋亡细胞率从对照组的3.2%升至35.6%（Annexin V-FITC/PI流式细胞术），GRP78（2.8倍）和CHOP（3.5倍）蛋白表达上调（Western blot），caspase-12激活（剪切型caspase-12增加4.2倍）；同时，细胞活力降低52%（MTT法）[1] - 在TNF-α诱导的人真皮成纤维细胞（HDF）中，5,7,4'-三甲氧基黄酮（1-20 μM）发挥保护作用。10 μM浓度时，它减少62%的TNF-α诱导ROS生成（DCFH-DA染色），降低IL-6（从85 pg/mL降至32 pg/mL）和IL-8（从110 pg/mL降至45 pg/mL）分泌（ELISA），并上调抗氧化酶活性：SOD（1.8倍）和GSH-Px（2.1倍）（比色法）[2] - 在表达野生型CFTR的Fisher大鼠甲状腺（FRT）细胞中，5,7,4'-三甲氧基黄酮（1-30 μM）激活CFTR Cl⁻通道。10 μM浓度时，CFTR介导的Cl⁻电流振幅增加2.3倍（全细胞膜片钳记录），Cl⁻外流增加65%（⁸⁶Rb⁺示踪实验）；该激活作用可被CFTR抑制剂CFTRinh-172逆转[3]
体内研究 (In Vivo)	- 在CFTR功能障碍小鼠（CFTR抑制剂诱导）中，5,7,4'-三甲氧基黄酮（50 mg/kg/天，灌胃7天）恢复肠道Cl⁻分泌。回肠黏膜基础短路电流（Isc）从12 μA/cm²升至28 μA/cm²（Ussing室实验），福司柯林刺激的Isc增加70%，提示CFTR介导的Cl⁻转运被激活[3]
酶活实验	- 抗氧化酶（SOD、GSH-Px）活性实验：TNF-α诱导的HDF用5,7,4'-三甲氧基黄酮（1-20 μM）处理24小时后裂解。SOD活性通过监测邻苯三酚自氧化抑制率（420 nm吸光度）检测；GSH-Px活性通过测定NADPH氧化量（340 nm吸光度）检测；酶活性通过标准曲线计算[2] - CFTR Cl⁻通道活性实验：表达CFTR的FRT细胞接种于盖玻片，用5,7,4'-三甲氧基黄酮（1-30 μM）处理15分钟。在富Cl⁻浴液中进行全细胞膜片钳记录，膜电位钳制在-60 mV，绘制电流-电压（I-V）关系曲线并定量电流振幅。⁸⁶Rb⁺外流实验中，细胞加载⁸⁶Rb⁺（1 μCi/孔）2小时，加药后每10分钟收集上清液计数放射性[3]
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： AGS、SNU-1、SNU-16 测试浓度： 12.5 ,25, 50, 100, 200 μM 孵育持续时间：24 和 48 小时实验结果：证明 SNU-16 细胞毒性最高。细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： SNU-16 测试浓度： 12.5、25、37.5、50 μM 孵育时间：24小时实验结果：膜联蛋白V阳性SNU-16细胞比例从7.2%增加到58.0%，GRP78、IRE1a、 ATF-4 和 CHOP。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HDF 测试浓度： 6.25、12.5 μM 孵育持续时间： 24 小时实验结果：抑制基质金属蛋白酶-1 (MMP-1) 表达并刺激胶原蛋白、I 型和 α 1 (COLIA1)表达。 - MCF-7细胞凋亡实验：MCF-7细胞接种于6孔/96孔板，用5,7,4'-三甲氧基黄酮（5-40 μM）处理24-48小时。MTT法（490 nm吸光度）检测细胞活力；Annexin V-FITC/PI染色结合流式细胞术检测凋亡。ER应激标志物检测：裂解细胞后，通过Western blot（靶蛋白一抗、HRP标记二抗、ECL显色）分析GRP78、CHOP及caspase-12蛋白水平[1] - HDF保护实验：HDF用5,7,4'-三甲氧基黄酮（1-20 μM）预处理2小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激24小时。DCFH-DA染色（激发488 nm/发射525 nm荧光）检测ROS生成；收集培养上清液，ELISA法检测IL-6、IL-8水平；相差显微镜观察细胞形态[2]
动物实验	CFTR功能障碍小鼠实验：将C57BL/6小鼠（每组n=8，8-10周龄）腹腔注射CFTRinh-172（10 mg/kg），每日一次，连续3天，以诱导CFTR功能障碍。随后将小鼠分为两组：载体组（生理盐水+0.5% DMSO）和5,7,4'-三甲氧基黄酮组（50 mg/kg/天，溶于生理盐水+0.5% DMSO），通过灌胃给药，连续7天。第10天，处死小鼠，切取回肠段（2 cm）。将回肠黏膜置于Ussing室中，测量短路电流（Isc）和Cl⁻分泌[3]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外毒性：5,7,4'-三甲氧基黄酮（浓度高达 40 μM）对正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 无显著毒性：细胞活力保持在 85% 以上（MTT 法）[1]。在人真皮成纤维细胞 (HDF) 中，浓度高达 20 μM 时，其对细胞活力无影响（活力 >90%）[2] - 体内毒性：在小鼠实验[3]中，5,7,4'-三甲氧基黄酮（50 mg/kg/天，连续 7 天）未引起体重变化（基线 22 ± 2 g vs. 终点 21.5 ± 1.8 g）或血清标志物（ALT、AST、BUN、肌酐）的变化，这些指标均在正常范围内。肝脏、肾脏或肠道未观察到组织学异常[3]
参考文献	[1]. Induction of ER Stress-Mediated Apoptosis by the Major Component 5,7,4'-TrimethoxyflavoneIsolated from Kaempferia parviflora Tea Infusion. Nutr Cancer. 2018 Aug-Sep;70(6):984-996. [2]. Protective Effect of Polymethoxyflavones Isolated from Kaempferia parviflora against TNF-α-Induced Human Dermal Fibroblast Damage. Antioxidants (Basel). 2021 Oct 13;10(10):1609. [3]. Activation of the CFTR Cl- channel by trimethoxyflavone in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2008;22(5-6):685-92.
其他信息	4',5,7-三甲氧基黄酮是一种醚类化合物，属于黄酮类化合物。据报道，4',5,7-三甲氧基黄酮存在于姜科植物Boesenbergia rotunda、柑橘（Citrus myrtifolia）以及其他一些有相关数据的生物体中。另见：橘皮（部分）。 - 5,7,4'-三甲氧基黄酮是从传统药用植物小花山奈（Kaempferia parviflora，又名泰国黑姜）的根茎中分离得到的主要多甲氧基黄酮[1],[2]。 - 其在MCF-7细胞中的抗癌机制涉及触发内质网应激：内质网中错误折叠蛋白的积累上调GRP78和CHOP，导致caspase-12激活和随后的细胞凋亡[1]。 - 在人真皮成纤维细胞（HDFs）中，它通过以下方式保护细胞免受TNF-α诱导的损伤：清除活性氧并抑制NF-κB介导的炎症细胞因子（IL-6、IL-8）分泌[2] - 作为一种CFTR激活剂，它具有治疗囊性纤维化（CF）的潜力，囊性纤维化是一种由CFTR Cl⁻通道功能缺陷引起的疾病[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H16O5
分子量	312.3166
精确质量	312.1
CAS号	5631-70-9
相关CAS号	5631-70-9
PubChem CID	79730
外观&性状	Light yellow to yellow solid
密度	1.242g/cm3
沸点	506.5ºC at 760mmHg
熔点	158-160ºC (dec.)
闪点	225.5ºC
折射率	1.585
LogP	3.485
tPSA	57.9
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	452
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1C(=C([H])C(C2C(=C([H])C(=C([H])C1=2)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key	ZXJJBDHPUHUUHD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H16O5/c1-20-12-6-4-11(5-7-12)15-10-14(19)18-16(22-3)8-13(21-2)9-17(18)23-15/h4-10H,1-3H3
化学名	5,7-dimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
别名	5,7,4'-Trimethoxyflavone
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 62~100 mg/mL (198.5~320.2 mM) Ethanol: ~15 mg/mL (~48.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 62~100 mg/mL (198.5~320.2 mM)
Ethanol: ~15 mg/mL (~48.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2018 mL	16.0092 mL	32.0184 mL
	5 mM	0.6404 mL	3.2018 mL	6.4037 mL
	10 mM	0.3202 mL	1.6009 mL	3.2018 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。