| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRS16-86 targets ferroptosis, a form of regulated cell death characterized by iron-dependent lipid peroxidation. As a ferrostatin, it inhibits lipid peroxidation and prevents the execution of ferroptosis. Its mechanism involves scavenging lipid peroxyl radicals and preventing the accumulation of toxic lipid peroxides, thereby protecting cells from ferroptotic death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
无论是否存在erastin，SRS16-86 (1 μM) 都能在24小时内降低HT-1080细胞和NIH 3T3细胞的铁死亡[2]。
体外实验表明，SRS16-86在1 μM浓度下可抑制erastin诱导的HT-1080和NIH3T3细胞铁死亡。与Ferrostatin-1相比，SRS16-86是一种更有效的铁死亡抑制剂。这些结果表明，SRS16-86能够有效预防多种细胞类型的铁死亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
接受SRS16-86（腹腔注射，2 mg/kg；术前15分钟）治疗的小鼠，在缺血再灌注损伤（IRI）后，可免受器官结构损伤和急性肾功能衰竭的侵害[2]。在预防肾脏IRI方面，SRS16-86（腹腔注射；2 mg/kg；持续4周）联合[Nec-1+SfA]比[Nec-1+SfA]双药治疗更有效。在IRI小鼠模型中，添加SRS16-86可降低血清尿素和血清肌酐水平[2]。接受腹腔注射SRS16-86（15 mg/kg，每日一次，连续7天）的脊髓损伤大鼠，其受损脊髓中炎症黏附因子和促炎细胞因子的水平降低[3]。
在体内，SRS16-86可预防肾缺血再灌注损伤（IRI）小鼠模型中的肾小管损伤，并提高血清尿素和肌酐水平。它还能减轻脊髓损伤（SCI）后的星形胶质细胞增生，并增强神经元存活。该化合物可降低SCI后炎症细胞因子（如IL-1、TNF和ICAM-1）的水平。 |
| 酶活实验 |
SRS16-86 的体外检测包括测量其抑制铁死亡的能力。这通常采用基于细胞的检测方法，其中在 HT-1080 或 NIH3T3 细胞中用 erastin 诱导铁死亡。通过测量细胞活力来确定该化合物的保护作用。常用的浓度为 1 μM。
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| 细胞实验 |
使用 HT-1080 和 NIH3T3 细胞进行 SRS16-86 的细胞活性检测。用 erastin 诱导铁死亡，并评估该化合物抑制细胞死亡的能力。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准方法检测细胞活力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：肾脏缺血再灌注损伤（IRI）模型
剂量：2 mg/kg；术前15分钟 给药途径：腹腔注射（ip）；2 mg/kg；术前15分钟 实验结果：对肾脏IRI具有保护作用。 动物/疾病模型：肾脏IRI模型 剂量：2 mg/kg 给药途径：与坏死抑制剂-1/桑格非林A联合使用；2 mg/kg； 4周 实验结果：进一步增强了[坏死抑制剂-1/桑格非林A]联合疗法在肾脏缺血再灌注损伤模型中的保护作用。 SRS16-86的体内动物实验方案包括肾脏缺血再灌注损伤（IRI）和脊髓损伤（SCI）的小鼠模型。该化合物被给药后，评估其对组织损伤、炎症和功能恢复的影响。这些研究为其治疗潜力提供了临床前证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
与Ferrostatin-1相比，SRS16-86的药代动力学(PK)特性得到改善，其代谢稳定性和血浆稳定性更高。这种增强的稳定性对于体内应用至关重要，并有助于其在临床前模型中的疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRS16-86的毒性数据有限。作为一种铁死亡抑制剂，预计其耐受性良好。然而，仍需进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SRS16-86 是一种乙酯，由 4-[(金刚烷-1-基)氨基]-3-{(Z)-[(嘧啶-5-基)亚甲基]氨基}苯甲酸的羧基与叔丁醇缩合而成。在 1 μM 的浓度下，它能抑制 HT-1080 和 NIH3T3 细胞中 erastin 诱导的铁死亡。它是一种铁死亡抑制剂。SRS16-86 的结构包含叔丁酯、金刚烷基团、嘧啶基、取代苯胺、仲胺和亚胺基团。
SRS16-86 是一种强效的铁死亡抑制剂，也是第三代铁死亡抑制剂。它比 Ferrostatin-1 更稳定、更有效。该化合物在肾脏缺血再灌注损伤和脊髓损伤的临床前模型中显示出疗效。它被用作研究铁死亡的研究工具，目前尚未进行临床试验。 |
| 分子式 |
C26H32N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
432.56
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| 精确质量 |
432.252
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| CAS号 |
1793052-96-6
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| PubChem CID |
91801200
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
614.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
325.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
4.93
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| tPSA |
76.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
668
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)OC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)N=CC5=CN=CN=C5
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| InChi Key |
DFENTOUMMDWZAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H32N4O2/c1-25(2,3)32-24(31)21-4-5-22(23(9-21)29-15-20-13-27-16-28-14-20)30-26-10-17-6-18(11-26)8-19(7-17)12-26/h4-5,9,13-19,30H,6-8,10-12H2,1-3H3
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| 化学名 |
tert-butyl 4-(1-adamantylamino)-3-(pyrimidin-5-ylmethylideneamino)benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 33.33 mg/mL (77.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.78 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3118 mL | 11.5591 mL | 23.1182 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3118 mL | 4.6236 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1559 mL | 2.3118 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BBO-11818
RMC-5127
TOFA-Plasmalogen
Degarelix acetate hydrate
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