| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
P2X7 receptor [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在持续表达大鼠 P2X7 受体的 1321N1 细胞中，438079 的 IC50 为 321 nM，可抑制 BzATP-(10 μM) 诱导的细胞内钙浓度增加。高达 100 μM 的 A 438079 同样对 P2X7 受体具有选择性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在神经病大鼠中，438079（80 μmol/kg，静脉注射）可降低各种脊髓神经元类别的良性和有害诱发活动。 438079（腹腔注射，100 和 300 μmol/kg）显着提高了 SNL 和 CCI 模型中的戒断阈值[1]。癫痫发作后 60 分钟腹腔注射 438079（5 和 15 mg/kg）可减轻抽搐强度和海马神经元损失。当 A 438079 以 25 mg/kg 苯巴比妥相同剂量给药时，神经保护作用更大[2]。 “A 438079 在一定程度上但有意义”有效地阻止了纹状体 DA 储备被 6-OHDA 耗尽[3]。在 HC 模型中，A 438079 预处理可降低伤害性行为评分[4]。
帕金森病（PD）大鼠模型中的神经保护作用：A-438079 HCl处理对6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的PD大鼠黑质致密部（SNpc）多巴胺能神经元具有保护作用。3 mg/kg和10 mg/kg（腹腔注射）剂量下，该化合物显著减少SNpc中酪氨酸羟化酶（TH）阳性神经元的丢失，与溶媒处理的PD大鼠相比，保护率分别为42%和58%[3] - 维持纹状体多巴胺水平：给予A-438079 HCl（3 mg/kg和10 mg/kg，腹腔注射）可阻止6-OHDA损伤大鼠纹状体多巴胺浓度的下降。处理组大鼠纹状体多巴胺水平分别为正常对照组的63%和75%，而溶媒处理的PD大鼠仅为31%[3] - 低剂量无显著作用：1 mg/kg（腹腔注射）剂量的A-438079 HCl在PD大鼠模型中未表现出统计学上显著的神经保护作用或多巴胺水平维持效果[3] |
| 动物实验 |
Dissolved in Saline; 30 mg/kg; i.p.
Sprague-Dawley male rats PD rat model establishment: Male Wistar rats (250-300 g) were anesthetized and stereotaxically injected with 6-hydroxydopamine (6-OHDA) into the right substantia nigra pars compacta (SNpc) to induce dopaminergic neuron degeneration [3] - Drug administration: A-438079 HCl was dissolved in physiological saline. The compound was administered intraperitoneally (i.p.) at doses of 1 mg/kg, 3 mg/kg, and 10 mg/kg. The first dose was given 1 hour before 6-OHDA injection, followed by daily injections for 7 consecutive days after surgery [3] - Control groups: Two control groups were set: normal rats (no 6-OHDA lesion, no drug treatment) and vehicle-treated PD rats (6-OHDA lesion + physiological saline injection with the same volume and schedule as the drug group) [3] - Tissue collection and analysis: Seven days after the last drug administration, rats were sacrificed, and the brain was dissected to isolate the SNpc and striatum. TH-positive neurons in the SNpc were detected by immunohistochemistry, and striatal dopamine levels were measured using high-performance liquid chromatography (HPLC) [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
See also: A438079 (annotation moved to).
A-438079 HCl is a selective P2X7 receptor antagonist used to investigate the role of P2X7 receptors in dopaminergic neuron degeneration in Parkinson's disease [3] - Its neuroprotective effect in the 6-OHDA-induced PD model is hypothesized to be mediated by inhibiting P2X7 receptor-dependent neuroinflammation and oxidative stress, which are key factors in dopaminergic neuron loss [3] |
| 分子式 |
C13H10CL3N5
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|---|---|---|
| 分子量 |
342.61
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| 精确质量 |
341
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| CAS号 |
899431-18-6
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| 相关CAS号 |
899507-36-9
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| PubChem CID |
11688742
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.892
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| tPSA |
56.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
319
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MBTJFFMIPPMRGR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H9Cl2N5.ClH/c14-11-5-1-4-10(12(11)15)13-17-18-19-20(13)8-9-3-2-6-16-7-9;/h1-7H,8H2;1H
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| 化学名 |
3-[[5-(2,3-dichlorophenyl)tetrazol-1-yl]methyl]pyridine;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9188 mL | 14.5939 mL | 29.1877 mL | |
| 5 mM | 0.5838 mL | 2.9188 mL | 5.8375 mL | |
| 10 mM | 0.2919 mL | 1.4594 mL | 2.9188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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替卡格雷
AF-353 (Ro-4)
硫酸氢氯吡格雷
MRS 2578
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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