| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(±)-脱落酸可刺激人胰岛β细胞和大鼠胰岛瘤细胞释放胰岛素。[1] (±)-脱落酸可通过增加GLUT4的表达和膜转位来刺激小鼠成肌细胞和脂肪细胞摄取葡萄糖，且该作用不依赖于胰岛素。[1] (±)-脱落酸对L6成肌细胞葡萄糖转运的刺激作用不具有剂量依赖性，在1 nM至10 µM的浓度范围内均观察到类似作用。该作用的阈值浓度为0.1 nM。[1] 体外实验表明，纳摩尔浓度的(±)-脱落酸可分别刺激人胰岛β细胞和大鼠成肌细胞，增加胰岛素释放和葡萄糖摄取。胰岛素释放的最低有效浓度为 1.0 mM，葡萄糖摄取的最低有效浓度为 0.1 mM。[1]
微摩尔浓度 (±)-脱落酸 (1-10 µM) 对先天免疫细胞活化（例如，人粒细胞吞噬作用、NO 生成和迁移）的刺激作用具有显著的剂量依赖性，当 ABA 浓度从 50 nM 增加到 20 µM 时，功能反应增加超过 4 倍。[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在接受口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 的雄性 Wistar 大鼠中，给予 1 µg/kg 剂量的 (±)-脱落酸（无论是合成的还是存在于杏水提取物中的）可显著降低血糖水平和血糖曲线下面积 (AUC)，与对照组相比。接受 1 µg/kg (±)-脱落酸) 治疗的大鼠的胰岛素 AUC 也显著降低。[1] 在接受 OGTT 的大鼠中，100 mg/kg 的高剂量 (±)-脱落酸可降低血糖水平，但与未治疗的对照组相比，胰岛素水平并未显著降低。在0-60分钟时间段内，高剂量（100 mg/kg）激素组大鼠的血糖曲线下面积（AUC）平均值低于低剂量（1 µg/kg）激素组（分别为30.1±5.9和38.1±6.9）。[1]
在健康志愿者中，摄入含有内源性脱落酸（±）的新鲜杏子（剂量为0.5-0.9 µg/kg体重）后，其平均血糖水平显著低于标准口服葡萄糖耐量试验（OGTT）期间测得的血糖水平。 [1] 在3名接受口服葡萄糖耐量试验（OGTT）的志愿者中，摄入剂量为0.85 µg/kg体重的(±)-脱落酸水提取物显著降低了血糖曲线下面积（配对t检验，P=0.048）和胰岛素曲线下面积（配对t检验，P=0.049），与未服用提取物的OGTT相比。[1] 在7名食用标准早餐和午餐的志愿者中，摄入剂量为0.5 µg/kg体重的(±)-脱落酸水提取物（杏或苹果）显著降低了血糖和胰岛素曲线下面积，并增加了血浆脱落酸水平的曲线下面积，与未服用提取物的对照组相比（非配对t检验，P < 0.05）。服用该激素后，其降低血糖的作用至少持续6小时。[1] |
| 动物实验 |
雄性Wistar大鼠（7周龄）禁食17小时。用地西泮轻度镇静后，通过灌胃给予1 g/kg葡萄糖，同时或不给予1 µg/kg的(±)-脱落酸（合成的或溶于杏水提取物中），灌胃液为约300-400 µl水溶液。随后用赛拉嗪和氯胺酮麻醉动物。分别于灌胃前（0分钟）和灌胃后15、30、60和120分钟从眼眶静脉丛取血。立即用血糖仪测定血糖水平。血浆分装后用于测定胰岛素水平。[1] 第四组6只大鼠接受口服葡萄糖耐量试验（OGTT），并给予100 mg/kg的合成(±)-脱落酸。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
摄入含有165纳摩尔（43.5微克）内源性脱落酸（ABA）的新鲜杏子后，4名受试者的血浆ABA水平升高，峰值分别达到初始值的54倍、42倍、15倍和23倍。测得的血浆ABA峰值浓度在5至16纳摩尔之间。如果杏子中所有ABA均被吸收并均匀分布于50-85公斤体重的受试者体内，则预期血药浓度约为2-3纳摩尔，表明口服脱落酸具有较高的生物利用度。[1] 脱落酸对葡萄糖代谢的促进作用可持续数小时（摄入后长达6小时），这可能是由于该激素清除缓慢，它与血浆蛋白结合，因此可能不易被肾脏快速滤过。 [1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验观察到，浓度为 1-10 µM 的 (±)-脱落酸可产生促炎作用（激活固有免疫细胞），但体内给药微克级剂量（血浆浓度约为几十纳摩尔/升）后，可能不会出现这种促炎作用。体外实验结果具有明显的剂量依赖性，提示体内明显的促炎作用是在微摩尔浓度下而非纳摩尔浓度下产生的。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-顺式脱落酸是脱落酸的一种化合物，其2位和3位双键之间呈顺式（天然）构型。它是脱落酸受体激动剂，也是2-顺式脱落酸酯的共轭酸。据报道，灰葡萄孢菌（Botrytis cinerea）、水生轴孢菌（Axinella polypoides）和斑点球腔菌（Leptosphaeria maculans）中均存在脱落素，并有相关数据可供参考。一种促进脱落的植物生长物质已从幼棉果、悬铃木、桦树和其他植物的叶片，以及马铃薯、柠檬、鳄梨和其他水果中分离出来。(±)-脱落酸是一种植物和动物共有的激素，其作为一种应激信号，在调节细胞对环境刺激的反应中发挥着保守的作用。 [1]
体内低剂量(±)-脱落酸(0.5-1 µg/kg)改善葡萄糖耐量并非由于胰岛素分泌增加，而是由于胰岛素水平降低。这表明低剂量脱落酸在体内的主要作用靶点是葡萄糖摄取，而非胰岛素释放。[1] 能够降低血糖而不增加胰岛素水平的抗糖尿病药物非常理想，因为在慢性高血糖下，β细胞持续受到刺激释放胰岛素会导致β细胞死亡。低剂量(±)-脱落酸可能有助于维持这些细胞的存活和功能。 [1] 通过食用一些富含脱落酸（ABA）的水果和蔬菜，例如杏（每克湿重含1220 pmol ABA），即可达到能显著降低血糖和胰岛素水平的（±）-脱落酸剂量（0.5-0.9 µg/kg）。[1] |
| 分子式 |
C15H20O4
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|---|---|
| 分子量 |
264.3169
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| 精确质量 |
264.136
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| CAS号 |
14375-45-2
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| 相关CAS号 |
Abscisic acid; 21293-29-8; (±)-trans-Abscisic acid; 2228-72-0
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| PubChem CID |
5375199
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
458.7±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
186-188 °C(lit.)
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| 闪点 |
245.4±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.583
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| LogP |
1.7
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1(/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(/[H])\C(=O)O[H])/C([H])([H])[H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
JLIDBLDQVAYHNE-LXGGSRJLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O4/c1-10(7-13(17)18)5-6-15(19)11(2)8-12(16)9-14(15,3)4/h5-8,19H,9H2,1-4H3,(H,17,18)/b6-5+,10-7-
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| 化学名 |
(2Z,4E)-5-(1-hydroxy-2,6,6-trimethyl-4-oxocyclohex-2-en-1-yl)-3-methylpenta-2,4-dienoic acid
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| 别名 |
(±)-ABA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~945.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7833 mL | 18.9165 mL | 37.8329 mL | |
| 5 mM | 0.7567 mL | 3.7833 mL | 7.5666 mL | |
| 10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7833 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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