| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：阿米洛利还诱导 P13K（磷脂酰肌醇 3 激酶）和 PDK-1（磷酸肌醇依赖性激酶 1）激酶以及 PTEN（10 号染色体上删除的磷酸酶和张力蛋白同源物）和 PP1 α 磷酸酶的去磷酸化。阿米洛利通过与 ATP 竞争来抑制激酶和磷酸酶的磷酸化。阿米洛利本身很少或没有细胞毒性，可增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。阿米洛利阻止碱化并同时抑制细胞增殖。阿米洛利直接抑制 EGF 受体的自身磷酸化。阿米洛利显着地将力、+dF/dt 和 -dF/dt 的恢复分别提高到最大 39%、88% 和 78%。阿米洛利是一种常用的 Na+/H+ 交换抑制剂，可快速抑制体内佛波酯刺激的蛋白质磷酸化和体外蛋白激酶 C 介导的磷酸化，两者的效力与阿米洛利抑制 Na+/H+ 交换的效力相似。阿米洛利可阻断佛波酯诱导的 HL-60 细胞粘附（粘附是分化状态的一种特性），但二甲基阿米洛利（以及乙基异丙基阿米洛利，另一种非常有效的阿米洛利类似物）则不会。在不同浓度的细胞外钠存在下，阿米洛利可抑制兔完整近端小管悬浮液的哇巴因敏感耗氧率 (QO2)。细胞测定：阿米洛利阻断 δβγ 通道，IC50 为 2.6 μM (58, 71, 75, 134, 148)。阿米洛利对 δβγ ENaC 的 Ki 是 αβγ 通道的 26 倍（αβγ ENaC 为 0.1 μM）。与 αβγ 通道相比，阿米洛利对 δβγ ENaC 的阻断更加依赖于电压。阿米洛利对 δαβγ 通道的 Ki 在 -120 和 +80 mV 时分别为 920 和 13.7 μM，与 αβγ 和 δβγ 通道的 Ki 显着不同。阿米洛利是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC50（离子通道抑制达到 50% 所需的浓度）在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。阿米洛利是一种相对较差的 Na+/H+ 交换器 (NHE) 抑制剂，在低外部 [Na+] 存在下，IC50 低至 3 μM，但在高 [Na+] 存在下，IC50 高达 1 mM。阿米洛利是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂，IC50 为 1 mM。阿米洛利 (1 μM) 和亚微摩尔剂量的苯扎米尔 (30 nM) 已知可抑制 ENaC，通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制对灌注压增加的肌源性血管收缩反应。阿米洛利以已知对血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 ENaC (1.5 μM) 相对特异的剂量完全抑制 Na+ 内流。
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| 体内研究 (In Vivo) |
上皮钠通道 (ENaCs) 的强抑制剂是阿米洛利盐酸盐二水合物。注射后十五至三十分钟内，阿米洛利在血浆中显着浓缩。与基线读数 (n = 7) 相比，2 mg/kg 剂量的盐酸阿米洛利二水合物对血压、心率、肠系膜血管阻力或后躯血管阻力没有影响。与基线值相比，盐酸阿米洛利二水合物在 2 小时内对心率 (-10±6 bpm/min) 和动脉压 (-1±1 mmHg) 造成的变化非常小。根据结果，后区 (AP) 中的 c-Fos 激活表现出剂量相关的反应模式。盐酸阿米洛利二水合物，即使在最低剂量 0.1 mg/kg 下，c-Fos 标记的神经元数量也与对照大鼠存在统计差异，p<0.01 水平[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Miller RL, et al. Blockade of ENaCs by amiloride induces c-Fos activation of the area postrema. Brain Res. 2015 Mar 19;1601:40-51.
[2]. Xu LB, et al. Amiloride, a urokinase-type plasminogen activator receptor (uTPA) inhibitor, reduces proteinurea in podocytes. Genet Mol Res. 2015 Aug 14;14(3):9518-29. [3]. Giamarchi A, et al. A polycystin-2 (TRPP2) dimerization domain essential for the function of heteromeric polycystin complexes. EMBO J. 2010 Apr 7;29(7):1176-91 |
| 分子式 |
C6H8CLN7O.HCL.2H2O
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| 分子量 |
302.12
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| CAS号 |
17440-83-4
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| 相关CAS号 |
Amiloride hydrochloride;2016-88-8;Amiloride;2609-46-3
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| SMILES |
ClC1C(N([H])[H])=NC(=C(C(/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)N=1)N([H])[H].Cl[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3099 mL | 16.5497 mL | 33.0994 mL | |
| 5 mM | 0.6620 mL | 3.3099 mL | 6.6199 mL | |
| 10 mM | 0.3310 mL | 1.6550 mL | 3.3099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
μ-Conotoxin SxIIIC
Phlo1b (μ-TrTx-Phlo1b)
Jingzhaotoxin-II
Hm1a
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