规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
阿米洛利的 IC50 为 2.6 μM,阻断 δβγ 通道。与αβγ通道(αβγENaC为0.1μM)相比,盐酸阿米洛利对于δHnENaC的Ki大26倍。与阻断 αβγ 通道相比,盐酸阿米洛利更依赖于电压来阻断 δβγ ENaC。根据αβη和δβγ通道的Ki[1],盐酸阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV下分别为920和13.7 μM。阿米洛利的 IC50(实现离子通道抑制 50% 所需的浓度)在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内,是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂。在低外部 [Na+] 存在下,IC50 低至 3 μM,在高 [Na+] 存在下,IC50 高达 1 mM,阿米洛利是 Na+/H+ 交换器 (NHE) 的相对较差的抑制剂。阿米洛利的 IC50 为 1 mM,使其成为 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 较弱的抑制剂。通过抑制 ENaC 蛋白的活性,阿米洛利 (1 μM) 和亚微摩尔剂量的苯扎米尔 (30 nM)(已知可抑制 ENaC)可防止对灌注压升高的肌源性血管收缩反应。在血管平滑肌细胞 (VSMC) 中,阿米洛利以已知对 ENaC 相对特异性的剂量 (1.5 μM) 完全抑制 Na+ 内流 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
研究发现,给 DOCA 盐高血压大鼠皮下注射阿米洛利(1 毫克/公斤/天)将逆转胶原蛋白沉积的最初上升并阻止任何额外的增加。在易发生中风、饮用盐水的自发性高血压大鼠(SHRSP)中,与对照组相比,阿米洛利改善了肾脏和大脑组织学评分,并推迟了蛋白尿的发生。在患有盐依赖性高血压的动物中,盐酸阿米洛利抵消或抑制醛固酮在这些细胞以及心血管和肾脏器官中的作用[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.
[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17. [3]. Giamarchi A, et al. A polycystin-2 (TRPP2) dimerization domain essential for the function of heteromeric polycystin complexes. EMBO J. 2010 Apr 7;29(7):1176-91. |
分子式 |
C6H8CLN7O.HCL
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分子量 |
266.09
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CAS号 |
2016-88-8
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相关CAS号 |
Amiloride hydrochloride dihydrate;17440-83-4;Amiloride;2609-46-3;Amiloride hydrochloride (Standard);2016-88-8;Amiloride-15N3 hydrochloride;1216796-18-7
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SMILES |
N=C(NC(=O)C1C(N)=NC(=C(N=1)Cl)N)N.Cl
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InChi Key |
ACHKKGDWZVCSNH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C6H8ClN7O.ClH/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11;/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15);1H
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化学名 |
3,5-Diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7581 mL | 18.7906 mL | 37.5813 mL | |
5 mM | 0.7516 mL | 3.7581 mL | 7.5163 mL | |
10 mM | 0.3758 mL | 1.8791 mL | 3.7581 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。