规格 | 价格 | |
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50mg | ||
100mg | ||
250mg |
体外研究 (In Vitro) |
阿米洛利阻断 δβγ 通道的 IC50 为 2.6 μM (58, 71, 75, 134, 148)。阿米洛利对 δβγ ENaC 通道的 Ki 比 αβγ 通道大 26 倍(αβγ ENaC 为 0.1 μM)。与 αβγ 通道相比,阿米洛利对 δβγ ENaC 的阻断更具电压依赖性。与 αβη 和 δβγ 通道的 Ki 值相反,δαβγ 通道的阿米洛利 Ki 值在 -120 和 +80 mV 下分别为 920 和 13.7 μM [1]。阿米洛利是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂。其 IC50(即导致离子通道 50% 堵塞所需的剂量)介于 0.1 至 0.5 μM 之间。在外部 [Na+] 含量低的情况下,IC50 低至 3 μM,在 [Na+] 高的情况下,IC50 高达 1 mM,阿米洛利是 Na+/H+ 交换器 (NHE) 的相对较弱的抑制剂。阿米洛利的 IC50 为 1 mM,使其成为 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 较弱的抑制剂。已知阿米洛利 (1 μM) 和亚微摩尔剂量的苯扎米尔 (30 nM) 会抑制 ENaC。这意味着通过阻止 ENaC 蛋白发挥作用,它们可以阻止对灌注压升高的肌源性血管收缩反应。在血管平滑肌细胞 (VSMC) 中,阿米洛利完全阻止 Na+ 流入,其剂量已知对 ENaC 具有相对选择性 (1.5 μM) [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在饮用盐水、易发生中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 中,与对照组相比,阿米洛利改善了大脑和肾脏的组织学评分,逆转了胶原蛋白沉积的最初增加,并通过皮下注射(1 毫克/公斤/天)防止了该组织的进一步增加)[2]。阿米洛利还拮抗或阻断醛固酮在这些细胞以及患有盐依赖性高血压的动物的心血管和肾组织中的作用。
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参考文献 |
[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.
[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17. [3]. Giamarchi A, et al. A polycystin-2 (TRPP2) dimerization domain essential for the function of heteromeric polycystin complexes. EMBO J. 2010 Apr 7;29(7):1176-91. |
分子式 |
C6H8CLN7O
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分子量 |
229.63
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精确质量 |
229.0479
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CAS号 |
2609-46-3
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相关CAS号 |
Amiloride hydrochloride;2016-88-8;Amiloride hydrochloride dihydrate;17440-83-4
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SMILES |
O=C(C1=NC(Cl)=C(N)N=C1N)NC(N)=N
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别名 |
MK-870 MK 870 MK870
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.3548 mL | 21.7742 mL | 43.5483 mL | |
5 mM | 0.8710 mL | 4.3548 mL | 8.7097 mL | |
10 mM | 0.4355 mL | 2.1774 mL | 4.3548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。