Apremilast (CC10004) 中文名称: 阿普斯特

别名: CC-10004; CC10004; Apremilast; CC 10004; Otezla (Trade name) 阿普斯特;APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮;(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙胺 N-乙酰基-L-亮氨酸盐;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮(阿普斯特);Apremilast (CC-10004) ;阿普斯特杂质;阿普斯特杂质（Apremilast）对照品;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮,APREMILAST

目录号: V0082 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Apremilast（也称为 CC-10004）是一种沙利度胺类似物，是一种新型口服生物可利用的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 小分子抑制剂，具有潜在的抗炎活性。

Apremilast (CC10004) CAS号: 608141-41-9
产品类别: PDE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

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HPLC

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Apremilast（也称为 CC-10004）是一种沙利度胺类似物，是一种新型口服生物可利用的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 小分子抑制剂，具有潜在的抗炎活性。它通过多个 cAMP 下游效应器调节炎症。使用 1 μM cAMP 作为底物，Apremilast 抑制 PDE4，IC50 为 74 nM。 Apremilast 抑制人类风湿滑膜细胞自发产生 TNF-α。阿普司特于 2014 年被 FDA 批准用于治疗成人活动性银屑病关节炎。它还正在测试其治疗其他慢性炎症性疾病的功效，例如强直性脊柱炎、白塞氏病和类风湿性关节炎。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

Apremilast (CC-10004) 的 IC50 为 104 nM (pIC50=6.98±0.2)，可抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α。这与 Apremilast 对 PDE4 酶抑制的效力 (IC50=74 nM) 相似，并且几乎完全复制了 Apremilast 先前显示的对外周血单核细胞 (PBMC) 的抑制作用 (IC50=110 nM)。随着细胞内 cAMP 水平的增加，阿普斯特抑制 TNF-α，这些结果令人信服地支持了这一理论。在 PKA、Epac1 或 Epac2 敲低的情况下，未观察到阿普斯特诱导的 IL-10 激活和 TNF-α 抑制]。

体内研究 (In Vivo)

当以 5 mg/kg 的剂量口服时，阿普斯特 (CC-10004) 使气囊中产生的 TNF-α 量显着减少 39%（载体的 61±6%，P <0.001），并降低白细胞数量减少 28%（载体的 72±12%，P <0.05）。免疫组织学研究证实，Apremilast 显着减少气囊膜中中性粒细胞的积累。甲氨蝶呤 (MTX) 和阿普斯特均可显着降低小鼠气囊模型中的白细胞浸润，但只有阿普斯特显着抑制 TNF-α 释放。当 MTX (1 mg/kg) 添加到 Apremilast (5 mg/kg) 中时，对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制并不比单独使用 Apremilast 时更大[1]。已证明新型口服 PDE4 抑制剂阿普斯特可控制炎症介质。口服阿普司特后的平均最大血浆浓度（Cmax）测定为67.00±14.87 ng/mL。阿普司特的血浆浓度迅速下降，最终从血浆中消失，终末半衰期为0.92±0.46 h[2]。

动物实验

Dissolved in 0.5% carboxymethylcellulose and 0.25% Tween 80; 5 mg/kg; P.O.

Mouse xenograft model of psoriasis (Beige-SCID mice)

参考文献

[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.
[2]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H24N2O7S
分子量	460.50
精确质量	460.13
CAS号	608141-41-9
相关CAS号	Apremilast-d5;1258597-47-5;(R)-Apremilast;608141-44-2;(Rac)-Apremilast-d5;1258597-61-3
外观&性状	Solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	741.3±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	402.1±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.612
LogP	1.75
tPSA	130.95
化学名	(S)-N-(2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
别名	CC-10004; CC10004; Apremilast; CC 10004; Otezla (Trade name)
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >90 mg/mL

Water:<1mg/mL

Ethanol:3mg/mL

溶解度 (体外实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.43 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (10.86 mM) in 0.5% CMC-Na 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1716 mL	10.8578 mL	21.7155 mL
	5 mM	0.4343 mL	2.1716 mL	4.3431 mL
	10 mM	0.2172 mL	1.0858 mL	2.1716 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06324435	Not yet recruiting NEW	Drug: Apremilast	Alcohol Use Disorder	Yale University	April 15, 2024	Phase 1
NCT03656666	Active, not recruiting	Drug: Apremilast Drug: Placebo	Lichen Planus of Vulva Female Genital Disease	Oslo University Hospita	September 24, 2019	Phase 2
NCT04804553	Recruiting	Drug: Apremilast Drug: Placebo	Active Juvenile Psoriatic Arthritis	Amgen	March 17, 2022	Phase 3
NCT04528082	Recruiting	Drug: Apremilast Drug: Placebo	Behçet Disease	Amgen	September 9, 2021	Phase 3

生物数据图片

Apremilast and methotrexate (MTX) prevent inflammation in the air pouch independently.Arthritis Res Ther.2015 Sep 15;17:249.
Apremilast inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced TNF-α release via cyclic adenosine monophosphalphate (cAMP).Arthritis Res Ther.2015 Sep 15;17:249.
Effect of Protein kinase A (PKA), Exchange protein directly activated by cAMP (Epac)1 and Epac2 knockdown on the action of apremilast.Arthritis Res Ther.2015 Sep 15;17:249.