AT-7519 diHCl

别名: AT-7519 diHCl; AT7519; AT 7519; AT-7519 N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐; N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐

目录号: V11793 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AT-7519 diHCl 是一种新型、有效的多 CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂，适用于 Cdk1/cyclin B、Cdk2/Cyclin A、Cdk3/Cyclin E、Cdk4/Cyclin D1、Cdk5/p35 和 Cdk6/Cyclin D3 CDK1、CDK2、CDK4 至 CDK6 和 CDK9 的 IC50 分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

AT-7519 diHCl CAS号: 902135-91-5
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AT-7519 diHCl 是一种新型、有效的多 CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂，适用于 Cdk1/cyclin B、Cdk2/Cyclin A、Cdk3/Cyclin E、Cdk4/Cyclin D1、Cdk5/p35 和 Cdk6/Cyclin D3 对 CDK1、CDK2、CDK4 至 CDK6 和 CDK9 的 IC50 分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。 AT7519 是一种 ATP 竞争性 Cdk 抑制剂，但对除 GSK3β 之外的所有非 Cdk 激酶均无活性。 AT7519 在多种人类肿瘤细胞系（例如 SW620）中显示出有效的抗增殖活性。 AT7519 通过下调 GSK-3β 磷酸化来诱导 GSK-3β 激活，这也有助于 AT7519 诱导细胞凋亡，而与转录抑制无关。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK9/Cyclin T (IC50 = 10 nM); CDK5/p35 (IC50 = 13 nM); cdk2/cyclin A (IC50 = 47 nM); Cdk4/cyclin D1 (IC50 = 100 nM); cdk6/cyclin D3 (IC50 = 170 nM); Cdk1/cyclin B (IC50 = 210 nM); CDK7/Cyclin H/MAT1 (IC50 = 2400 nM); GSK3β (IC50 = 89 nM)
体外研究 (In Vitro)	在 MM 细胞中，AT7519 Hydrochloride (0–4 μM) 会引起剂量依赖性细胞毒性，IC50 范围为 0.5–2 μM。这种细胞毒性与 GSK-3β 激活有关，并且不依赖于拐点阻断。 MM 细胞的时间诱导诱导是通过 AT7519 盐酸盐 (0.5 μM) 实现的。此外，在 MM.1S 细胞中，AT7519 Hydrochloride (0.5 μM) 部分抑制 RNA 产生并防止 RNA 聚合酶 II CTD 被磷酸化 [1]。 AT7519 盐酸 (250 nM) 抑制人肿瘤细胞系的细胞周期进程。人类肿瘤细胞系在接触 AT7519 盐酸时同样会发展为肝癌 [2]。 AT7519 盐酸 (100-700 nM) 在空白细胞系中诱导细胞效应。在人类肿瘤细胞系中，AT7519 盐酸盐也抑制转录。此外，AT7519 Hydrochronide 可抑制 RNA 聚合酶 II 并降低抗氧化蛋白水平 [3]。
体内研究 (In Vivo)	在人类 MM 异种移植模型中，AT7519 盐酸盐可抑制肿瘤的生长 [1]。 AT7519 盐酸盐（4.6 和 9.1 mg/kg/剂）可抑制早期 HCT116 肿瘤异种移植物的生长。在患有 HCT116 肿瘤的 BALB/c 裸鼠中，靶标 CDK 同样会受到 AT7519 盐酸盐（10 mg/kg，腹腔注射）的抑制[2]。
参考文献	[1]. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene. 2010 Apr 22;29(16):2325-36. [2]. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. [3]. Squires MS, et al. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):920-8

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H18CL3N5O2
分子量	418.71
精确质量	417.052608
元素分析	C, 45.90; H, 4.33; Cl, 25.40; N, 16.73; O, 7.64
CAS号	902135-91-5
相关CAS号	AT7519;844442-38-2;AT7519 TFA;1431697-85-6
外观&性状	white solid powder
SMILES	C1CNCCC1NC(=O)C2=C(C=NN2)NC(=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl.Cl
InChi Key	PAOFPNGYBWGKCO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H17Cl2N5O2.ClH/c17-10-2-1-3-11(18)13(10)15(24)22-12-8-20-23-14(12)16(25)21-9-4-6-19-7-5-9;/h1-3,8-9,19H,4-7H2,(H,20,23)(H,21,25)(H,22,24);1H
化学名	4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-piperidin-4-yl-1H-pyrazole-5-carboxamide;hydrochloride
别名	AT-7519 diHCl; AT7519; AT 7519; AT-7519
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~52 mg/mL (~124.2 mM) Ethanol: ~28 mg/mL (~66.9 mM) Water: ~43 mg/mL (~102.7 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3883 mL	11.9414 mL	23.8829 mL
	5 mM	0.4777 mL	2.3883 mL	4.7766 mL
	10 mM	0.2388 mL	1.1941 mL	2.3883 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。