规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Mcl-1 (Ki=170 nM); Bcl-2 (Ki=260 nM); Bcl-xL (Ki=480 nM); Autophagy
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体外研究 (In Vitro) |
(+)-棉酚和(R)-(-)-棉酚对映体是天然存在的外消旋棉酚的两种形式。棉酚 (AT-101) 和 (+) 位于 (R)-(-) 中 AT-101 在抑制细胞生长和诱导细胞凋亡方面比 (+)-棉酚更有效,可能是由于血清中的影响细胞培养实验。尽管 AT-101 和 (+)-棉酚都以相似的结合亲和力与 Bcl-2 或 Bcl-xL 结合。在 6 天的 MTT 测定中,根据 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 评估棉酚的外消旋形式及其每种对映体。 (+)-棉酚和(R)-(-)-棉酚对映体是天然存在的外消旋棉酚的两种形式。棉酚 (AT-101) 和 (+) 位于 (R)-(-) 中 AT-101 在抑制细胞生长和诱导细胞凋亡方面比 (+)-棉酚更有效,可能是由于血清中的影响细胞培养实验。尽管 AT-101 和 (+)-棉酚都以相似的结合亲和力与 Bcl-2 或 Bcl-xL 结合。在 6 天的 MTT 测定中,根据 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 评估棉酚的外消旋形式及其每种对映体。 AT-101 剂量比 HNSCC 细胞系生长所需剂量高 2 至 10 倍,可抑制人成纤维细胞系生长 50%。 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 浓度比 HNSCC 细胞系高 2 至 3 倍,可抑制人口腔角质形成细胞生长 50%。在 6 天 MTT 测定中,在 10 个 UM-SCC 细胞系中,(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 在 0.5 至 10 M 范围内以剂量依赖性方式抑制细胞生长。一组细胞系的 IC50 为 2–5 M,而敏感性较低的一组细胞系的 IC50 约为 10 M[1]。 Bcl-2、Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白与 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 结合,Ki 值为 260–30 nM、170–10 nM 和 480–40 nM,分别[2]。
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酶活实验 |
对于该测定,使用源自用 6-羧基荧光素琥珀酰亚胺酯 (FAM-Bid) 标记的 Bid 的 21 残基 BH3 肽 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR 和源自人 Bcl-2、Bcl-XL 和 Mcl-1 的重组蛋白。测定FAM-Bid对Bcl-2蛋白的Ki为11nM,对Bcl-XL蛋白的Ki为25nM,对Mcl-1蛋白的Ki为5.7nM。 Bcl-XL 的竞争性结合测定与 Bcl-2 相同,但有以下例外:在以下测定缓冲液中加入 30 nM Bcl-XL 蛋白和 2.5 nM FAM-Bid 肽 [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 和0.01% 牛丙种球蛋白]。
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细胞实验 |
将两种代表性 UM-SCC 细胞系 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 连续暴露于 0(载体对照)、5 或 10 μM (±)-棉酚、(R)-(-)-棉酚或6 天 MTT 细胞存活测定中的 (+)-棉酚。
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动物实验 |
~40 mg/kg
Administered via i.v. or i.p. Athymic NCr-nu/nu mice bearing SK-Mel-147 melanoma xenografts |
参考文献 |
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分子式 |
C30H30O8.C2H4O2
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分子量 |
578.61
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精确质量 |
578.2152
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元素分析 |
C, 66.43; H, 5.92; O, 27.65
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CAS号 |
866541-93-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=CC1=C(O)C(O)=C(C(C)C)C2=CC(C)=[C@@]([C@@]3=C(C)C=C4C(C(C)C)=C(O)C(O)=C(C=O)C4=C3O)C(O)=C12.CC(O)=O
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InChi Key |
NIOHNDKHQHVLKA-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H30O8.C2H4O2/c1-11(2)19-15-7-13(5)21(27(35)23(15)17(9-31)25(33)29(19)37)22-14(6)8-16-20(12(3)4)30(38)26(34)18(10-32)24(16)28(22)36;1-2(3)4/h7-12,33-38H,1-6H3;1H3,(H,3,4)
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化学名 |
acetic acid compound with (S)-1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-5,5'-diisopropyl-3,3'-dimethyl-[2,2'-binaphthalene]-8,8'-dicarbaldehyde (1:1)
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7283 mL | 8.6414 mL | 17.2828 mL | |
5 mM | 0.3457 mL | 1.7283 mL | 3.4566 mL | |
10 mM | 0.1728 mL | 0.8641 mL | 1.7283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05338931 | Recruiting | Drug: AT101 | B-cell Non Hodgkin Lymphoma | AbClon | March 15, 2022 | Phase 1 Phase 2 |
NCT02697344 | Active Recruiting |
Drug: Dexamethasone Drug: Lenalidomide |
Recurrent Plasma Cell Myeloma | Mayo Clinic | April 14, 2016 | Phase 1 |