规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
姜酚是一种已被研究作为抗癌剂的天然物质,它是从棉籽和根中提取的。经过多项临床试验测试,外消旋形式的棉酚 [(±)-棉酚] 具有良好的耐受性。 -Gossypol) 与 Bcl-xL 蛋白结合时的 Ki 为 0.5 至 0.6 μM。此外,(±)-Gossypol 可有效结合 Bcl-2 蛋白,Ki 值为 0.2-0.3 mM。 (-)-棉酚和(+)-棉酚对映体是天然外消旋棉酚的两种对映体。在 6 天的 MTT 测试中,根据 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 评估棉酚的外消旋形式和所有对映体。在两种评估的细胞系中,与 (+)-棉酚相比,与 (±)-棉酚相比,显示出更高的生长抑制 (P<0.001)。 (±)-棉酚具有中等生长抑制作用,但这种作用仅在较高剂量时才明显(10 μM,P<0.0001)[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
醋酸棉酚能够抑制Wus1携带小鼠的肿瘤生长,但小鼠的生存期并未延长,且肿瘤在短暂抑制后迅速生长。现已发现棉酚对卵巢癌、子宫内膜癌、肾上腺皮质肿瘤、甲状腺癌、肺癌、结肠癌、白血病、胰腺癌、黑色素瘤和淋巴瘤的增殖具有抑制作用或诱导细胞凋亡。此外,棉酚还能增加耐药肿瘤细胞对化疗和放疗的敏感性。一些临床试验表明棉酚具有良好的耐受性,并且在一些患者中观察到部分反应。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63
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分子式 |
C32H34O10
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分子量 |
578.61
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CAS号 |
12542-36-8
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相关CAS号 |
Gossypol;303-45-7;(R)-(-)-Gossypol acetic acid;866541-93-7;(S)-Gossypol (acetic acid);1189561-66-7;(R)-(-)-Gossypol;90141-22-3
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SMILES |
OC1=C(C2=C(O)C(C(C=O)=C(O)C(O)=C3C(C)C)=C3C=C2C)C(C)=CC4=C(C(C)C)C(O)=C(O)C(C=O)=C41.O=C(O)C
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7283 mL | 8.6414 mL | 17.2828 mL | |
5 mM | 0.3457 mL | 1.7283 mL | 3.4566 mL | |
10 mM | 0.1728 mL | 0.8641 mL | 1.7283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05338931 | Recruiting | Drug: AT101(Anti-CD19 Chimeric Antigen Receptor T cell) |
B-cell Non Hodgkin Lymphoma | AbClon | March 15, 2022 | Phase 1 Phase 2 |
NCT00934076 | Withdrawn | Drug: Tarceva plus AT-101 | Carcinoma, Non Small Cell Lung | University of Alabama at Birmingham | February 2010 | Phase 1 |
NCT00848016 | Completed Has Results | Drug: R-(-)-gossypol acetic acid | Recurrent Adrenocortical Carcinoma Stage III Adrenocortical Carcinoma |
National Cancer Institute (NCI) | February 2009 | Phase 2 |
NCT00286793 | Completed | Drug: AT-101 | Prostate Cancer | Ascenta Therapeutics | February 2006 | Phase 1 Phase 2 |