规格 | 价格 | |
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10mg | ||
25mg | ||
50mg | ||
100mg | ||
250mg |
体外研究 (In Vitro) |
天然外消旋棉酚的两种对映体是(+)-棉酚和(R)-(-)-棉酚(AT-101)。 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 和 (+)-棉酚与 Bcl-2 或 Bcl-xL 的结合亲和力相似,但 AT-101 比 (+)-棉酚更有效。血清在细胞培养试验中的作用可能是抑制细胞生长和激活细胞凋亡的原因。在为期 6 天的 MTT 实验中,针对 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 评估了外消旋形式的棉酚和每种对映体。在所检查的两个细胞系之间,AT-101 与 (±)-棉酚相比,与 (+)-棉酚相比显示出更高程度的生长抑制 (P<0.001)。 (±)-棉酚表现出中等的生长抑制作用;然而,这种影响仅在较高的棉酚剂量下可见(10 μM,P<0.0001)。 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 在体外具有很强的抗头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系活性,并与 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟结合具有比较高的亲和力。此外,它能够有效触发表达功能性 p53 的 HNSCC 肿瘤细胞的程序性细胞死亡,并通过不同的过程消除表达突变型 p53 的肿瘤细胞。与 HNSCC 细胞系相比,抑制 50% 人类成纤维细胞系发育所需的 AT-101 量要多出 2 至 10 倍。 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 浓度比 HNSCC 细胞系高两到三倍,从而使人口腔角质形成细胞发育减少 50%。在为期 6 天的 MTT 实验中,当用 (R)-(-)-棉酚 (AT-101) 处理时,10 个 UM-SCC 细胞系在 0.5 至 10 μM 范围内表现出剂量依赖性细胞生长减少。细胞系表现出不同程度的敏感性;高敏感组的 IC50 介于 2 至 5 μM 之间,而不太敏感组的 IC50 集中在 10 μM 左右 [1]。已确定 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 与蛋白质 Bcl-2、Mcl-1 和 Bcl-xL 结合,Ki 值为 260±30 nM、170±10 nM、和 480±40 nM,分别 [2]。
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参考文献 |
[1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.
[2]. Sun Y, et al. Apogossypolone, a nonpeptidic small molecule inhibitor targeting Bcl-2 family proteins, effectively inhibits growth of diffuse large cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Cancer Biol Ther. 2008 Sep;7(9):1418-26 |
分子式 |
C₃₀H₃₀O₈
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分子量 |
518.5544
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CAS号 |
90141-22-3
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相关CAS号 |
(R)-(-)-Gossypol acetic acid;866541-93-7;(S)-Gossypol (acetic acid);1189561-66-7;Gossypol (acetic acid);12542-36-8
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SMILES |
O=CC1=C2C(O)=C(C3=C(C)C=C4C(C(C)C)=C(O)C(O)=C(C=O)C4=C3O)C(C)=CC2=C(C(C)C)C(O)=C1O
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InChi Key |
QBKSWRVVCFFDOT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H30O8/c1-11(2)19-15-7-13(5)21(27(35)23(15)17(9-31)25(33)29(19)37)22-14(6)8-16-20(12(3)4)30(38)26(34)18(10-32)24(16)28(22)36/h7-12,33-38H,1-6H3
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化学名 |
7-(8-formyl-1,6,7-trihydroxy-3-methyl-5-propan-2-ylnaphthalen-2-yl)-2,3,8-trihydroxy-6-methyl-4-propan-2-ylnaphthalene-1-carbaldehyde
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别名 |
AT101AT 101AT-101R-(-)-gossypol acetic acid
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9285 mL | 9.6423 mL | 19.2845 mL | |
5 mM | 0.3857 mL | 1.9285 mL | 3.8569 mL | |
10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。