| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Aurora B (IC50 = 10.37 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AZD1152 对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3000 倍以上，Aurora A 的 IC50 为 1.368 μM。 AZD1152 对 50 种其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 FLT3、JAK2 和 Abl）的活性甚至更低。 AZD1152 抑制造血恶性细胞的增殖，如 HL-60、NB4、MOLM13、PALL-1、PALL-2、MV4-11、EOL-1、THP-1 和 K562 细胞，IC50 为 3-40 nM，显示比另一种极光激酶抑制剂 ZM334739 效力约 100 倍，其 IC50 为 3-30 μM。 AZD1152 抑制 MOLM13 和 MV4-11 细胞的克隆生长，IC50 分别为 1 nM 和 2.8 nM，以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，IC50 值为 1-3 nM，与骨髓单核细胞相比更显着。 IC50 值 >10 nM 的细胞。 AZD1152 诱导细胞积累 4N/8N DNA 含量，随后以剂量和时间依赖性方式发生细胞凋亡。激酶测定：AZD1152 对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3000 倍以上，Aurora A 的 IC50 为 1.368 μM。 AZD1152 对 50 种其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 FLT3、JAK2 和 Abl）的活性甚至更低。细胞测定：将细胞暴露于不同浓度的AZD1152 24或48小时。通过 3 H-胸苷摄取（收获前 6 小时添加同位素）来测量细胞增殖，并根据剂量反应曲线计算诱导 50% 生长抑制 (IC50) 的浓度。通过流式细胞术进行细胞周期分析。采用annexin V-FITC凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
单独施用 AZD1152 (25 mg/kg) 可显着抑制 MOLM13 异种移植物的生长，这一点通过观察坏死组织和吞噬细胞的浸润得到证实。此外，AZD1152（10-150 mg/kg/天）以剂量依赖性方式显着抑制多种人类实体瘤异种移植物的生长，包括结肠癌、乳腺癌和肺癌。
|
| 动物实验 |
Female immune-deficient BALB/c nude mice (MOLM13 cells injected)[1].
5 or 25 mg/kg. Intraperitoneal injection 4 times a week or every another day. |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C26H31FN7O6P
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
587.54
|
|
| 精确质量 |
587.21
|
|
| 元素分析 |
C, 53.15; H, 5.32; F, 3.23; N, 16.69; O, 16.34; P, 5.2 7
|
|
| CAS号 |
722543-31-9
|
|
| 相关CAS号 |
Barasertib-HQPA;722544-51-6
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
CCN(CCCOC1=CC2=C(C=C1)C(=NC=N2)NC3=NNC(=C3)CC(=O)NC4=CC(=CC=C4)F)CCOP(=O)(O)O
|
|
| InChi Key |
GBJVVSCPOBPEIT-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H31FN7O6P/c1-2-34(10-12-40-41(36,37)38)9-4-11-39-21-7-8-22-23(16-21)28-17-29-26(22)31-24-14-20(32-33-24)15-25(35)30-19-6-3-5-18(27)13-19/h3,5-8,13-14,16-17H,2,4,9-12,15H2,1H3,(H,30,35)(H2,36,37,38)(H2,28,29,31,32,33)
|
|
| 化学名 |
2-[ethyl-[3-[4-[[5-[2-(3-fluoroanilino)-2-oxoethyl]-1H-pyrazol-3-yl]amino]quinazolin-7-yl]oxypropyl]amino]ethyl dihydrogen phosphate
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 6: 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 7mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7020 mL | 8.5101 mL | 17.0201 mL | |
| 5 mM | 0.3404 mL | 1.7020 mL | 3.4040 mL | |
| 10 mM | 0.1702 mL | 0.8510 mL | 1.7020 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Summary of the number of progenitor colonies formed/ml of methylcellulose medium supplemented with differing concentrations of AZD1152 ().Cancer Res.2009 May 15;69(10):4150-8. |
The induction of polyploidy by AZD1152-HQPA in HL-60 and THP-1 cells.Cancer Res.2009 May 15;69(10):4150-8. |
AZD1152-HQPA inhibited cell proliferation, induced cytotoxicity and inhibited phosphorylation of histone H3 (ser10) in AML cell lines.Cancer Res.2009 May 15;69(10):4150-8. |
Aurora A inhibitor 3
Aurora kinase inhibitor-12
11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B
YM-08
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号