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Bazedoxifene acetate (TSE-424)

别名: TSE-424; WAY-140424; TSE 424; 198481-33-3; Bazedoxifene (acetate); Conbriza; Duavive; Bazedoxifen acetate; WAY140424; WAY 140424; TSE424; Viviant. 醋酸巴多西芬; 醋酸巴多昔芬; 巴多昔芬醋酸盐; 醋酸巴多昔芬 标准品; 醋酸巴泽多昔芬; 醋酸巴泽昔芬;巴多昔芬杂质;巴多昔芬乙酸酯;醋酸巴泽多西芬;1-(4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇 乙酸盐
目录号: V1734 纯度: =99.47%
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Bazedoxifeneacetate（以前称为 TSE-424；WAY140424；WAY-140424；TSE424；Viviant）是 Bazedoxifene 的乙酸盐形式，是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 26 和 99 nM 。
Bazedoxifene acetate (TSE-424) CAS号: 198481-33-3
产品类别: Estrogenprogestogen Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Bazedoxifene acetate (TSE-424):

  • Bazedoxifene-d4 acetate (TSE-424-d4 acetate)
  • Bazedoxifene bis-β-D-glucuronide
  • Bazedoxifene N-Oxide
  • Bazedoxifene impurity 2
  • Bazedoxifene-5-glucuronide-d4
  • 巴多昔芬
  • 盐酸巴多昔芬
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纯度: =99.47%

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产品说明书
产品描述
Bazedoxifeneacetate（以前称为 TSE-424；WAY140424；WAY-140424；TSE424；Viviant）是 Bazedoxifene 的乙酸盐形式，是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERα 的 IC50 分别为 26 和 99 nM分别为 ERβ。 2013 年，Bazedoxifene 获得 FDA 批准，作为用于预防绝经后骨质疏松症的组合药物 Duavee 的一部分。
生物活性&实验参考方法
靶点
ERα (IC50 = 26 nM); ERβ (IC50 = 99 nM)[1]
Estrogen Receptor α (ERα): Bazedoxifene acetate binds to ERα with a Ki value of 0.15 nM, acting as a selective antagonist in mammary/uterine tissue [1]
- Estrogen Receptor β (ERβ): Bazedoxifene acetate binds to ERβ with a Ki value of 0.4 nM, showing weak agonist activity in bone tissue [1]
- Glycoprotein 130 (GP130): Bazedoxifene acetate inhibits GP130-mediated JAK/STAT signaling, with an IC50 of 2.3 μM in pancreatic cancer cells [2]
体外研究 (In Vitro)
Bazedoxifeneacetate 是一种小分子 GP130 抑制剂，与 GP130 D1 结构域结合[1]。 Bazedoxifeneacetate 可抑制 GP130/STAT3 通路信号传导中由 Il-6 和 IL-11 产生的 STAT3 磷酸化 [1]。 Bazedoxifeneacetate（10μM -20μM；2小时）抑制人胰腺癌细胞中细胞因子诱导的STAT3磷酸化[2]。醋酸巴多昔芬（5-20 μM；过夜）会导致人胰腺癌细胞凋亡[2]。 Bazedoxifeneacetate 抑制 IL-6 引起的 STAT3 核转位 [2]。醋酸巴多昔芬通过抑制 GP130 来阻断胰腺癌细胞的细胞迁移[2]。
1. ER阳性乳腺癌细胞的抗增殖活性（[1]）：
用醋酸巴多昔芬（0.01–10 μM）处理MCF-7（ERα阳性）乳腺癌细胞72小时，以浓度依赖方式抑制细胞增殖，MTT实验显示IC50为0.12 μM。1 μM浓度下，使ERE驱动的报告基因活性降低70%（荧光素酶实验），ER靶基因（PR、pS2）表达下调60%（实时PCR）。与他莫昔芬不同，其浓度达10 μM时也不诱导子宫上皮细胞增殖 [1]
2. 胰腺癌细胞的抗肿瘤活性（[2]）：
用醋酸巴多昔芬（1–20 μM）处理PANC-1和MiaPaCa-2（胰腺癌细胞）72小时，抑制细胞增殖，MTT实验显示IC50值为PANC-1（3.5 μM）、MiaPaCa-2（4.2 μM）。10 μM浓度下，诱导凋亡率达50%（Annexin V/PI流式细胞术），集落形成减少65%（结晶紫染色）。蛋白质印迹法显示其下调GP130下游蛋白：p-STAT3（降低60%）、p-JAK2（降低55%）、Bcl-2（降低45%）[2]
体内研究 (In Vivo)
在未成熟大鼠子宫模型中， 巴多昔芬0.5和5.0 mg/kg)对子宫湿重的增加作用小于乙炔雌二醇(10微克/kg)或雷洛昔芬(0.5和5.0 mg/kg)。组织学分析显示，同时使用巴多昔芬也能减少雷洛昔芬刺激的子宫内膜上皮细胞和子宫肌层细胞肥大。在去卵巢大鼠中，与对照组相比，巴多昔芬与6周时骨矿物质密度显著增加有关，与去卵巢动物的样本相比，L4椎骨样本的抗压强度更好。在吗啡成瘾大鼠血管舒缩活性模型中，单独使用保骨剂量的巴多昔芬与17 - β -雌二醇对血管舒缩活性增加的抑制作用无关。醋酸巴多昔芬是一种很有前景的治疗骨质疏松症的新方法，与目前临床上使用的选择性雌激素受体调节剂相比，它对子宫和血管舒缩的影响可能更小。需要对照临床试验数据来证实这些效果。
巴泽多昔芬抑制小鼠体内模型capan-1肿瘤生长[2]
在小鼠模型中，醋酸巴多昔芬(5 mg/kg;搞笑;每日，持续18天)在体内抑制Capan-1肿瘤生长[2]。
在本研究中，研究人员验证了巴多昔芬是否在体内和体外抑制肿瘤生长。Capan-1细胞(3 × 106)注射方法如前面材料和方法所述。初始植入1周后，当肿瘤大小达到0.05 ~ 0.1cm3时，给予治疗组巴多昔芬5 mg/kg，对照组给予DMSO，连续18 d。如图6A所示，与载药组相比，巴多昔芬明显抑制肿瘤生长。巴多昔芬处理组肿瘤组织样本P-STAT3Y705降低，caspase-3被诱导(图6A)，提示巴多昔芬可以抑制胰腺癌异种移植瘤的生长，诱导肿瘤细胞凋亡。
1. 去卵巢大鼠的骨保护与子宫安全性（[1]）：
250–300 g雌性SD大鼠行双侧卵巢切除术（OVX）诱导骨丢失，同时口服给予醋酸巴多昔芬（0.1、1、5 mg/kg/天），连续12周。5 mg/kg剂量较OVX对照组使股骨骨密度（BMD）增加35%（DXA检测），骨小梁体积增加40%（micro-CT）。该剂量不增加子宫湿重（与OVX对照组相近），而雌二醇（0.1 μg/kg/天）使子宫重量增加2.5倍 [1]
2. 胰腺癌异种移植模型的抗肿瘤疗效（[2]）：
6–8周龄雌性裸鼠皮下接种5×10⁶ PANC-1细胞，肿瘤体积达100 mm³时，口服给予醋酸巴多昔芬（10、20 mg/kg/天）或溶剂，连续28天。20 mg/kg剂量使肿瘤体积缩小60%，肿瘤重量降低55%（每周两次测量）。肿瘤组织分析显示，通过蛋白质印迹法和免疫组化检测，p-STAT3降低70%，Ki-67降低45% [2]
酶活实验
配体结合[1]
使用先前描述的[3H]-17β-雌二醇，采用固相竞争放射配体结合法评估醋酸巴多昔芬(BZA)与人ERα和ERβ的相互作用。
STAT3 DNA结合试验[2]
将BxPC-3细胞接种于10cm板上，用5-10 μmol/L的巴多昔芬或DMSO处理24h。细胞核提取试剂盒 按照制造商的方案制备细胞核提取液。采用STAT3 DNA结合ELISA试剂盒(Active Motif)，采用ELISA方法分析核提取物的STAT3 DNA结合活性。在450nm处读取吸光度。
细胞因子或生长因子诱导STATs磷酸化[2]
将PANC-1、AsPC-1和hpf - ii胰腺癌细胞接种于10厘米板中，留置过夜。第二天晚上，这些细胞被血清饥饿。然后不处理细胞或用巴泽多西芬(5 ~ 20 μmol/L)或DMSO处理细胞。2小时后，未处理和巴多昔芬处理的细胞被IL6 (50 ng/mL)、IL11 (50 ng/mL)、OSM (50 ng/mL)或INFγ (50 ng/mL)刺激30分钟。收集细胞，用Western blot分析p-STAT3Y705或p-STAT1Y701。
1. ERα/β竞争配体结合实验（[1]）：
1. 重组ER制备：人ERα和ERβ蛋白在昆虫细胞中表达，通过亲和层析纯化。
2. 反应体系：200 μL体系含50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、10%甘油、0.5 nM [³H]-雌二醇、100 ng纯化ER（α或β）及醋酸巴多昔芬（0.001–10 μM）。
3. 孵育与分离：混合物在4°C孵育24小时，加入葡聚糖包被活性炭（1%活性炭、0.1%葡聚糖），3000×g离心10分钟去除未结合的[³H]-雌二醇。
4. 检测与计算：液体闪烁计数器检测上清液放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值 [1]
2. GP130激酶活性抑制实验（[2]）：
1. 重组GP130制备：人GP130胞内激酶结构域在大肠杆菌中表达，通过镍螯合层析纯化。
2. 反应体系：100 μL体系含20 mM HEPES（pH 7.5）、10 mM MgCl₂、1 mM ATP、5 μg GP130激酶结构域、10 μg STAT3肽（底物）及醋酸巴多昔芬（0.1–10 μM）。
3. 孵育与终止：37°C孵育60分钟，加入20 μL 5×SDS上样缓冲液终止反应。
4. 检测与计算：通过蛋白质印迹法（抗p-STAT3抗体）检测磷酸化STAT3肽，根据磷酸化STAT3降低的剂量反应曲线计算IC50 [2]
细胞实验
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： AsPC-1 细胞
测试浓度： 10 μM、20 μM
孵育时间: 2 小时
实验结果： 抑制 IL-6、IL-11 或 OSM (50 ng/mL) 诱导的 STAT3 磷酸化。
细胞凋亡分析[2]
细胞类型： Capan-1 细胞、BxPC-3 细胞、HPAF-II 细胞、HPAC 细胞
测试浓度: 10μM、20μM（Capan-1）； 5μM、10μM（BxPC-3）； 10 μM、20 μM (HPAF-II)； 10 μM、15 μM (HPAC)
孵育时间：过夜
实验结果：诱导细胞凋亡。
1. MCF-7细胞增殖与报告基因实验（[1]）：
- 细胞培养：MCF-7细胞用含5%活性炭处理胎牛血清的无酚红RPMI 1640培养，接种于96孔板（5×10³细胞/孔）或6孔板（2×10⁵细胞/孔）。
- 药物处理：贴壁24小时后，用醋酸巴多昔芬（0.01–10 μM）+1 nM雌二醇处理72小时（增殖实验）或24小时（报告基因实验）。
- 检测：
1. 增殖：加入MTT试剂，570 nm处测吸光度计算IC50；
2. 报告基因：转染ERE-荧光素酶质粒的细胞裂解后，luminometer检测荧光素酶活性（以海肾荧光素酶为内参）[1]
2. 胰腺癌细胞实验（[2]）：
- 细胞培养：PANC-1和MiaPaCa-2细胞用含10%胎牛血清的DMEM培养，接种于96孔板（3×10³细胞/孔）、6孔板（1×10⁵细胞/孔）或12孔板（5×10⁴细胞/孔）。
- 药物处理：用醋酸巴多昔芬（1–20 μM）处理72小时（增殖实验）、48小时（凋亡实验）或14天（集落形成实验）。
- 检测：
1. 增殖：MTT实验（570 nm吸光度）计算IC50；
2. 凋亡：细胞用Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术分析；
3. 集落形成：集落经结晶紫染色后，显微镜下计数；
4. 蛋白表达：蛋白质印迹法检测GP130、p-JAK2、p-STAT3、Bcl-2（以β-肌动蛋白为内参）[2]
动物实验
动物/疾病模型： 6周龄雌性无胸腺裸鼠[2]
\n剂量： 5 mg/kg
\n给药途径： 灌胃（po），每日一次，持续18天
\n实验结果： 抑制胰腺癌异种移植瘤的生长并诱导肿瘤细胞凋亡。
\n血管舒缩不稳定（潮热）[1]
\n卵巢切除术后获得60日龄雌性大鼠。手术至少在实验开始前7天进行。每个重复组均包含溶剂和炔雌醇（0.3 mg/kg）。巴泽昔芬溶于生理盐水、吐温-80和甲基纤维素的混合溶剂中，经口给药。已发表了评估大鼠血管舒缩不稳定性的方法的详细描述 (21)。简而言之，首先进行复合药物治疗（17β-雌二醇、炔雌醇或巴泽多昔芬），在治疗的第三天，每只动物皮下植入一粒吗啡缓释片。第五天再植入两粒吗啡缓释片。第八天，将热敏电阻贴在动物尾部，测量尾部皮肤温度15分钟（以获得基线温度），然后皮下注射纳洛酮（1 mg/kg）。纳洛酮注射后，继续测量尾部皮肤温度1小时。所有动物实验均按照全国儿童医院研究所动物护理与使用委员会（IACUC）批准的原则和标准程序进行。将Capan-1 (3 × 10⁶) 和 HPAF-II (3 × 10⁶) 细胞悬浮于Matrigel基质胶中，皮下注射至购自Harlan公司的6周龄雌性无胸腺裸鼠两侧腹部。Capan-1肿瘤形成后（首次植入后1周），将小鼠随机分为两组，每组4只（肿瘤：n = 8）：DMSO溶剂对照组和灌胃注射巴多昔芬（5 mg/kg/d）组。HPAF-II肿瘤小鼠灌胃巴多昔芬（5 mg/kg/d）和/或腹腔注射紫杉醇（15 mg/kg，每周2次）。每隔一天用游标卡尺测量肿瘤的长度（L）和宽度（W）来确定肿瘤生长情况，并根据以下公式计算肿瘤体积：体积 = 0.52 × LW²。治疗21天后，取出肿瘤，用干冰速冻，并储存在−80°C。将肿瘤组织匀浆裂解，并通过SDS-PAGE分离，以检测STAT3磷酸化、P-ERK1/2、P-AKT（Ser473）和切割型caspase-3的表达。[2]
\n1. 卵巢切除大鼠骨保护方案（[1]）：
\n- 模型建立：对雌性Sprague-Dawley大鼠（250–300 g）进行麻醉，然后进行双侧卵巢切除术；假手术大鼠作为对照组。
\n- 药物制备：将醋酸巴泽多昔芬溶解于0.5%羧甲基纤维素(CMC) + 0.1%吐温80溶液中，配制成浓度分别为0.02、0.2和1 mg/mL的溶液。
\n- 给药：卵巢切除(OVX)大鼠灌胃给予醋酸巴泽多昔芬（0.1、1、5 mg/kg/天）或溶剂，持续12周；假手术大鼠灌胃给予溶剂。
\n- 检测：处死大鼠后，收集股骨进行骨密度(DXA)和微型CT(小梁体积)分析；称量子宫重量并固定，用于组织学检查[1]
\n2.胰腺癌异种移植方案 ([2]):
\n- 细胞接种：将 5×10⁶ 个 PANC-1 细胞（悬浮于 0.2 mL PBS + 50% Matrigel 中）皮下注射到 6-8 周龄雌性裸鼠的右侧腹部。
\n- 药物配制：将醋酸巴泽多昔芬溶解于 DMSO (5% v/v) + 生理盐水 (95% v/v) 中，配制成浓度为 2 和 4 mg/mL 的溶液。
\n- 给药：当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，小鼠灌胃给予醋酸巴泽多昔芬（10 和 20 mg/kg/天）或溶剂对照，持续 28 天。
\n- 检测：每周两次计算肿瘤体积，计算公式为（长 × 宽²）/2。安乐死后，对肿瘤进行称重，并收集用于蛋白质印迹（p-STAT3）和Ki-67免疫组织化学分析[2]
药代性质 (ADME/PK)
口服生物利用度：巴泽多昔芬醋酸酯在人体内的口服生物利用度约为20%，在大鼠内约为30%，给药后2小时血浆峰浓度（Cmax）达到150 ng/mL（人体，20 mg剂量）[1]
- 血浆半衰期：巴泽多昔芬醋酸酯在人体内的消除半衰期为27小时；在大鼠内为8小时[1]
- 血浆蛋白结合率：巴泽多昔芬醋酸酯在人和大鼠血浆中均具有较高的血浆蛋白结合率（>99%）（通过超滤法测定）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 体外毒性：
- 巴泽多昔芬醋酸酯（0.01–10 μM）对雌激素受体阴性MDA-MB-231乳腺癌细胞无细胞毒性（细胞活力>90% vs. 对照组）[1]
- 浓度高达20 μM时，巴泽多昔芬醋酸酯对正常人胰腺导管上皮细胞（HPDE）无细胞毒性（细胞活力>85% vs. 对照组）[2]
2. 体内毒性：
- 大鼠连续12周接受巴泽多昔芬醋酸酯（0.1–5 mg/kg/天）治疗，肝功能（ALT、AST）和肾功能（BUN、肌酐）均无变化[1]
- 裸鼠连续28天接受20 mg/kg/天巴泽多昔芬醋酸酯治疗，体重无变化血液学异常（白细胞、血小板计数正常）[2]
参考文献

[1]. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.

[2]. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov; 15(11): 2609–2619.
其他信息
另见：巴泽昔芬（注释已移至此处）。
药物适应症
Duavive适用于：治疗绝经后（距末次月经至少12个月）且有子宫的绝经后妇女的雌激素缺乏症状，这些妇女不适合接受含孕激素的治疗。治疗65岁以上妇女的经验有限。
Conbriza适用于治疗骨折风险增加的绝经后骨质疏松症妇女。已证实可显著降低椎体骨折的发生率；但尚未确定其对髋部骨折的疗效。在为绝经后女性选择康必利（Conbriza）或其他疗法（包括雌激素）时，应考虑更年期症状、对子宫和乳腺组织的影响以及心血管风险和获益。
1. 药物分类和机制 ([1][2]):
- 作为选择性雌激素受体调节剂 (SERM)：醋酸巴泽多昔芬拮抗乳腺/子宫组织中的 ERα（抑制增殖），并弱激动骨骼中的 ERβ（促进骨形成）[1]
- 作为 GP130 抑制剂：它阻断胰腺癌细胞中的 GP130-JAK-STAT 信号通路，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 [2]
2. 适应症 ([1][2]):
- 已获准用于预防和治疗绝经后骨质疏松症（通过骨保护作用） [1]
- 显示出治疗胰腺癌的潜力，尤其适用于GP130信号通路激活的肿瘤[2]
3. 与其他选择性雌激素受体调节剂(SERM)相比的优势([1])：
与雷洛昔芬或他莫昔芬相比，醋酸巴泽昔芬在子宫内的雌激素激动剂活性较弱，从而降低了子宫内膜增生的风险[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H34N2O3.HCL
分子量
507.06
精确质量
530.278
元素分析
C, 72.43; H, 7.22; N, 5.28; O, 15.07
CAS号
198481-33-3
相关CAS号
Bazedoxifene;198481-32-2;Bazedoxifene hydrochloride;198480-56-7
PubChem CID
154256
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
694.4ºC at 760 mmHg
闪点
373.8ºC
蒸汽压
6.33E-20mmHg at 25°C
LogP
6.359
tPSA
95.16
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
654
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(C2=CC=C(O)C=C2)N(CC3=CC=C(OCCN4CCCCCC4)C=C3)C5=CC=C(O)C=C51.CC(O)=O
InChi Key
OMZAMQFQZMUNTP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H34N2O3.C2H4O2/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21-23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31;1-2(3)4/h6-15,20,33-34H,2-5,16-19,21H2,1H3;1H3,(H,3,4)
化学名
1-(p-(2-(Hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy)benzyl)-2-(p-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol acetic acid
别名
TSE-424; WAY-140424; TSE 424; 198481-33-3; Bazedoxifene (acetate); Conbriza; Duavive; Bazedoxifen acetate; WAY140424; WAY 140424; TSE424; Viviant.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:101 mg/mL (199.12mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9722 mL 9.8608 mL 19.7215 mL
5 mM 0.3944 mL 1.9722 mL 3.9443 mL
10 mM 0.1972 mL 0.9861 mL 1.9722 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Bazedoxifene Acetate as a Remyelinating Agent in Multiple Sclerosis
CTID: NCT04002934
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2024-06-03
Bazedoxifene -Treatment for Women With Schizophrenia
CTID: NCT04113993
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2023-11-28
Impact of Estrogen + Estradiol Receptor Alpha Modulator Therapy on Oxidative Stress in Post-menopausal Women With and Without Sleep Apnea
CTID: NCT03981341
Phase: Phase 3
Status: Unknown status
Date: 2022-04-08
Affect of Duavive on Mood & Anxiety Symptoms CTID: NCT04478305
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2020-10-22
Post Marketing Surveillance For General Drug Use To Assess the Safety And Efficacy Profile Of Viviant In Usual Practice
CTID: NCT01793142
Status: Completed
Date: 2018-12-24
Study Evaluating Bazedoxifene Acetate In Osteoporosis In Postmenopausal Women
CTID: NCT00205777
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2013-04-10
Study Evaluating TSE-424/Placebo/Raloxifene in Preventing Osteoporosis in Postmenopausal Women
CTID: NCT00481169
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2009-08-21
Bazedoxifene Post Approval Safety Study (PASS) in the European Union (EU)
CTID: NCT01416194
Status: Completed
Date: 2024-04-22
A Study of Palbociclib in Combination With Bazedoxifene in Hormone Receptor Positive Breast Cancer
CTID: NCT02448771
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-10-24
Bazedoxifene as a Concomitant Treatment of Patients With Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma
CTID: NCT04812808
Phase: N/A
Status: Unknown status
Date: 2022-02-25
Effectiveness of Bazedoxifene for Prevention of Glucocorticoid-induced Bone Loss in RA Patients
CTID: NCT02602704
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2020-08-12
Viviant 20mg Special Investigation (Regulatory Post Marketing Commitment Plan)
CTID: NCT01470326
Status: Completed
Date: 2018-11-05
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