| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Bexarotene 优先结合并激活 RXR 同工型，对于 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 同工型，Kd=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM [1]。 Bexarotene 可有效减少白血病 (HL-60) 细胞的增殖。 Bexarotene 在 1 μM 时可抑制 HL-60 细胞增殖 37% [1]。 Bexarotene 作为单药处理细胞，在高剂量下显示出抗增殖作用，IC50 为 40.62±0.45 μM (PC3) 和 50.20±4.10 μM (DU145) [2]。 Bexarotene（20 和 40 μM）和多西紫杉醇（5 和 10 μM）在抑制 PC3 和 DU145 细胞生长方面表现出协同作用 [2]。 Bexarotene（20 和 40 μM）抑制 PC3 和 DU145 细胞中细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 D3 的表达 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在帕金森病 (PD) 大鼠模型中，贝沙罗汀（1 mg/kg/天）可有效预防行为缺陷和多巴胺神经元变性的发生，从而显着降低血清 T4 和甘油三酯的变化 [1]。贝沙罗汀是一种能有效阻止肺部肿瘤发展和扩散的药物。在所有三种基因型（p53wt/wtK-raswt/wt、p53val135/wtK-raswt/wt 或 p53wt/wtK-rasko/wt）的小鼠中，贝沙罗汀（灌胃法 100mg/kg）抑制肿瘤多样性和肿瘤体积。贝沙罗汀使 p53wt/wtK-rasko/wt 中腺瘤进展为腺癌的速度降低了约 50%。以及 p53wt/wtK-raswt/wt 的小鼠 [3]。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型：人 PCa 雄激素非依赖性细胞系 PC3 和 DU145 测试浓度：5、10、20、30 , PC3 细胞为 40 μM； DU145 细胞为 1、5、10、20、40 μM。 孵育持续时间：24和48小时 实验结果：证明具有抗增殖作用，IC50分别为40.62±0.45 µM (PC3)和50.20 ±4.10 µM (DU145)。 细胞活力测定[2] 细胞类型： PC3 和 DU145 细胞 测试浓度： 20 和 40 µM <孵化持续时间：24或48小时 实验结果：24小时处理后细胞周期蛋白D1和细胞周期蛋白E2减少。治疗 48 小时后，不仅减少了细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 E2 的表达，而且抑制了细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 的表达。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: UL53-3 mice (p53wt/wtK-raswt/wt, p53val135/wtK-raswt/wt, or p53wt/wtK-rasko/wt)[3]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: Gavage with 18 gage of gavage -needle, 0.1 mL per mouse per day, 5 times a week, continued for 12 weeks Experimental Results: Inhibited both tumor multiplicity and tumor volume in mice of all three genotypes. |
| 参考文献 |
[1]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev. 2019 Jul;39(4):1372-1397.
[2]. Danyang Shen, et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther. 2019 Sep 24;12:7877-7886. [3]. Y Wang, et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene. 2006 Mar 2;25(9):1320-9. |
| 分子式 |
C24H28O2
|
|---|---|
| 分子量 |
348
|
| CAS号 |
153559-49-0
|
| 相关CAS号 |
Bexarotene-d4;2182068-00-2
|
| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(C(C2=C(C)C=C3C(C)(C)CCC(C)(C)C3=C2)=C)C=C1
|
| 别名 |
LGD1069; LGD 1069; LG 100069; Ro26-445; LGD-1069; SR-11247; Ro 26 445; Targretin Ro 26-445; SR 11247; SR11247; 3-methyl TTNEB. Bexarotene; US trade name: Targretin.
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8736 mL | 14.3678 mL | 28.7356 mL | |
| 5 mM | 0.5747 mL | 2.8736 mL | 5.7471 mL | |
| 10 mM | 0.2874 mL | 1.4368 mL | 2.8736 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
|
Tretinoin
Adapalene
Etretinate (Ro 10-9359)
UVI3003
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
NMR
粤公网安备 44011102003439号