规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BI 847325 阻止 X 执行操作。它还抑制人 AK-A 和 AK-C,IC50 值分别为 25 和 15 nM。莱维斯 AK-B。此外,BI 847325 还可抑制人 MEK1 和 MEK2,IC50 值分别为 25 和 4 nM。 BI 847325 LCK、MAP3K8、FGFR1、AMPK、CAMK1D 和 TBK1(1000 nM);仅 LCK (5 nM) 和 MAP3K8 (93 nM) 的 IC50 值小于 100 nM。 A375 和 Calu-6 细胞系被 BI 847325 抑制,GI50 值分别为 7.5 nM 和 60 nM[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
每天口服 10 mg/kg 剂量的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中被证明是有效的。当以 70 mg/kg 的剂量每周给药一次时,BI 847325 可抑制具有 KRAS 突变的癌症中的 AK 和 MEK [1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Sini P, et al. Pharmacological Profile of BI 847325, an Orally Bioavailable, ATP-Competitive Inhibitor of MEK and Aurora Kinases. Mol Cancer Ther. 2016 Oct;15(10):2388-2398
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分子式 |
C29H28N4O2
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分子量 |
464.56
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CAS号 |
1207293-36-4
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相关CAS号 |
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SMILES |
O([H])C1=C(/C(/C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=N/C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C2C([H])=C([H])C(C#CC(N([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=C([H])C=2N1[H]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl:30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1526 mL | 10.7629 mL | 21.5257 mL | |
5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL | |
10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01324830 | Completed Has Results | Drug: day 1 to day 5 Drug: day 1 to day 14 |
Neoplasms | Boehringer Ingelheim | April 15, 2011 | Phase 1 |
The dual MEK and Aurora kinase inhibitor BI-847325 blocks the growth and survival of BRAF-mutant melanoma cell lines through induction of apoptosis.Mol Cancer Ther.2015 Jun;14(6):1354-64. |
BI-847325 induces apoptosis altering the expression of pro and anti-apoptotic proteins.Mol Cancer Ther.2015 Jun;14(6):1354-64. td> |
Decreased expression of Mcl-1 is required for BI-847325-mediated apoptosis.Mol Cancer Ther.2015 Jun;14(6):1354-64. td> |
BI-847325-mediated apoptosis is induced following downregulation of Mcl-1.Mol Cancer Ther.2015 Jun;14(6):1354-64. td> |
BI-847325 leads to decreased MEK expression inBRAF-mutant naïve and vemurafenib-resistant cells.Mol Cancer Ther.2015 Jun;14(6):1354-64. td> |
BI-847325 inhibits growth ofBRAF-mutant melanoma xenografts.Mol Cancer Ther.2015 Jun;14(6):1354-64. td> |