Bilobalide

别名: (-)-Bilobalide; Bilobalide; Bilobalid 白果内酯 分析对照品; (-)-白果;(-)-白果内酯;白果内酯(标准品);白果内酯 植物提取物,标准品,对照品;银杏内酯; 白果内酯;白果内酯 标准品
目录号: V2002 纯度: ≥98%
Bilobalide (BB) 是一种从银杏叶 (GB) 中分离出来的天然存在且具有生物活性的萜烯三内酯。
Bilobalide CAS号: 33570-04-6
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Bilobalide (BB) 是一种从银杏叶 (GB) 中分离出来的天然存在且具有生物活性的萜烯三内酯。体外实验表明,在含有 T6'S 和 S12'A 取代的突变受体中,BB 和 GB 的抑制作用被消除,但在 S2'A 突变受体中,它们的效力增加(分别是 42 倍和 125 倍),证明了这种药物的神经保护作用化合物。通过减少 β 淀粉样蛋白 (A)(APP 淀粉样蛋白形成过程中的 Aβ 副产物),并增加 β 分泌酶切割的可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的分泌,BB 改善了 APP 的非淀粉样蛋白形成过程。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
Bilobalide (1-100 µM) 以浓度依赖性方式完全抑制 NMDA 诱发的胆碱释放,IC50 值为 2.3 µM[1]。单独使用 Bilobalide(1、5 和 10 μM)24 小时不会影响 SH-SY5Y 细胞的细胞活力。 10 μM 时获得最佳保护效果[2],用白果内酯预处理细胞可防止 Aβ 1-42、H2O2 和血清剥夺引起的细胞活力下降。 Bilobalide(5 和 10 μM;24 小时)治疗会剂量依赖性地提高 SH-SY5Y 细胞中 p-Akt(Ser473 和 Thr308)的水平[2]。
体内研究 (In Vivo)
Bilobalide (20 mg/kg) 完全抑制体内 NMDA 诱导的胆碱释放,而基础胆碱水平没有受到显着影响。当 NMDA 逆行透析到自由活动的大鼠的海马体中时,会导致体内胆碱的释放。 NMDA 引起的作用被白果内酯(静脉注射 20 mg/kg)完全抑制[1]。
动物实验
10-30 mg/kg; oral
Rats
参考文献

[1]. Bilobalide, a constituent of Ginkgo biloba, inhibits NMDA-induced phospholipase A2 activation and phospholipid breakdown in rat hippocampus. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1999 Dec;360(6):609-15.

[2]. Bilobalide prevents apoptosis through activation of the PI3K/Akt pathway in SH-SY5Y cells. Apoptosis. 2010 Jun;15(6):715-27.

其他信息
Bilobalide is a terpenoid trilactone found in extracts of Ginkgo biloba.
Bilobalide has been reported in Ginkgo biloba with data available.
See also: Ginkgo (part of).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H18O8
分子量
326.3
精确质量
326.1
元素分析
C, 55.21; H, 5.56; O, 39.23
CAS号
33570-04-6
相关CAS号
33570-04-6
PubChem CID
73581
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
651.7±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
247.5±25.0 °C
蒸汽压
0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率
1.606
LogP
-0.45
tPSA
119.36
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
650
定义原子立体中心数目
6
SMILES
O=C(O1)C[C@@]2([C@]1([H])C[C@]3(C(C)(C)C)O)[C@@]34[C@](OC([C@@H]4O)=O)([H])OC2=O
InChi Key
MOLPUWBMSBJXER-YDGSQGCISA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H18O8/c1-12(2,3)14(20)4-6-13(5-7(16)21-6)10(19)23-11-15(13,14)8(17)9(18)22-11/h6,8,11,17,20H,4-5H2,1-3H3/t6-,8-,11-,13-,14+,15+/m0/s1
化学名
(1S,4R,7R,8S,9R,11S)-9-tert-butyl-7,9-dihydroxy-3,5,12-trioxatetracyclo[6.6.0.01,11.04,8]tetradecane-2,6,13-trione
别名
(-)-Bilobalide; Bilobalide; Bilobalid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: > 10 mM
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0647 mL 15.3233 mL 30.6466 mL
5 mM 0.6129 mL 3.0647 mL 6.1293 mL
10 mM 0.3065 mL 1.5323 mL 3.0647 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02425436 Completed Drug: Ginkgo Biloba Extract
Other: Placebo
Intrauterine Growth Restriction
(IUGR)
Assiut University May 2014 Phase 2
NCT03475823 Completed Dietary Supplement: Ginkgo
biloba
Dietary Supplement: Placebo
control
Affect
Neuroimaging
Northumbria University February 17, 2017 Not Applicable
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