规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Rat Brain PKC: 158 nM (IC50)
PKC-α: 53 nM (IC50) PKC-βI: 195 nM (IC50) PKC-βII: 163 nM (IC50) PKC-γ: 213 nM (IC50) PKC-ε: 175 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) |
以时间依赖性和 TRA-8 剂量依赖性方式,双吲哚基马来酰亚胺 VIII 醋酸盐(Ro 31-7549 醋酸盐;5 μM;8、12 小时)显着加速 TRA-8 诱导的细胞死亡[2]。同时使用 TRA-8 处理后,procaspase-8 在 4 小时内大幅减少,并在使用双吲哚基马来酰亚胺 VIII 醋酸盐(5 μM;6 小时)后 6 小时完全消失 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
当双吲哚基马来酰亚胺 VIII 醋酸盐(Ro 31-7549 醋酸盐;100 μg;腹膜内注射;每隔一天三剂)与 TRA-8 联合使用时,肿瘤几乎完全消退。单独使用双吲哚基马来酰亚胺 VIII 醋酸盐治疗并不能实现显着的肿瘤消退[2]。
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酶活实验 |
蛋白激酶C(PKC)家族的同工酶被认为在许多不同的细胞类型中介导广泛的信号转导途径。一系列双吲哚酰亚胺已被评估为传统PKC家族成员(PKCsα,-β,-γ)的抑制剂和新的、Ca(2+)非依赖性的PKC家族的代表性PKCε的抑制剂。与吲哚卡巴唑星形孢菌素相比,所研究的所有双吲哚酰亚胺对PKCα的选择性都略高于所研究的其他同工酶。此外,具有构象受限侧链的双吲哚酰亚胺作为PKCε的抑制剂活性较低。其中最引人注目的是Ro 32-0432,其对PKCα的选择性是PKCε的10倍,对PKCβI的选择性是4倍。[1]
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细胞实验 |
细胞凋亡分析 [2]
细胞类型: 1321N1 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 8, 12小时 实验结果:TRA-8诱导的细胞死亡以时间依赖性和TRA-8剂量依赖性方式显着增加。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: 1321N1 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间:6小时 实验结果:procaspase-8在4小时时急剧减少,并在6小时时完全消失。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 6-8 weeks old female NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse [2].
Doses: 100 μg Route of Administration: IP; every other day for three doses Experimental Results: Combined with TRA-8, tumor regression was almost complete. |
参考文献 |
[1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2):335-7.
[2]. Ohtsuka T, et al. Bisindolylmaleimide VIII enhances DR5-mediated apoptosis through the MKK4/JNK/p38 kinase and the mitochondrial pathways. J Biol Chem. 2002 Aug 9;277(32):29294-303. |
分子式 |
C26H26N4O4
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分子量 |
458.50904
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精确质量 |
458.19540
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元素分析 |
C, 68.11; H, 5.72; N, 12.22; O, 13.96
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CAS号 |
138516-31-1
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外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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tPSA |
119Ų
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SMILES |
CN1C=C(C2=C(C(NC2=O)=O)C3=CN(C4=CC=CC=C34)CCCN)C5=CC=CC=C51.CC(O)=O
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InChi Key |
VEOXVBTXROWDAH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H22N4O2.C2H4O2/c1-27-13-17(15-7-2-4-9-19(15)27)21-22(24(30)26-23(21)29)18-14-28(12-6-11-25)20-10-5-3-8-16(18)20;1-2(3)4/h2-5,7-10,13-14H,6,11-12,25H2,1H3,(H,26,29,30);1H3,(H,3,4)
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化学名 |
3-(1-(3-aminopropyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione acetate
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别名 |
Ro 31-7549 acetate;bisindolylmaleimide viii; 138516-31-1; Ro 31-7549;Bis VIII
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~545.24 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: Formulation 1: ≥ 2.1 mg/mL (4.5 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + + 45% Saline 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1810 mL | 10.9049 mL | 21.8098 mL | |
5 mM | 0.4362 mL | 2.1810 mL | 4.3620 mL | |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0905 mL | 2.1810 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。