| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-687453 对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM，在 PPAR-GAL4 反式激活中相对于人 PPARγ 4100 nM 和 >15000 nM 的选择性约为 410 倍和超过 57 倍，BMS-687453 是一种强效选择性药物。 PPARα 激动剂。在 HepG2 细胞中，与 PPARγ (EC50 = 2400 nM) 相比，BMS-687453 显示出约 50 倍的选择性和高 PPARα 效力 (EC50 = 47 nM)。 BMS-687453 在这两个物种中仍然是完全的 PPARα 激动剂，但它在啮齿动物 PPARα 功能测定中表现出较弱的活性，对小鼠的 EC50 适中，为 426 nM，对仓鼠为 488 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-687453 可剂量依赖性地增加小鼠低密度脂蛋白胆固醇 (LDLc) 和血清 ApoA1 蛋白水平（10、50、100，po）。在高脂肪饮食喂养的仓鼠中，BMS-687453（1、3、10 mg/kg，口服）可降低 HDLc 水平[1]。 PDK4 mRNA 由 BMS-687453 在肝脏中诱导，ED50 值为 0.24 mg/kg[2]。口服 300 mg/kg BMS-687453 治疗的雄性大鼠出现骨骼肌纤维变性和坏死，其特征是盘状变化、肌原纤维溶解、玻璃样变和细胞浸润。对于雄性大鼠，BMS-687453（300 mg/kg，口服）会对快肌和慢肌产生轻微毒性[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Li J, et al. Discovery of an oxybenzylglycine based peroxisome proliferator activated receptor alpha selective agonist 2-((3-((2-(4-chlorophenyl)-5-methyloxazol-4-yl)methoxy)benzyl)(methoxycarbonyl)amino)acetic acid (BMS-687453). J Med Chem. 2010 Apr 8;53
[2]. Mukherjee R, et al. Novel peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists lower low-density lipoprotein and triglycerides, raise high-density lipoprotein, and synergistically increase cholesterol excretion with a liver X receptor agonist. J Phar [3]. Vassallo JD, et al. Biomarkers of drug-induced skeletal muscle injury in the rat: troponin I and myoglobin. Toxicol Sci. 2009 Oct;111(2):402-12 |
| 分子式 |
C₂₂H₂₁CLN₂O₆
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|---|---|---|
| 分子量 |
444.86
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| CAS号 |
1000998-59-3
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
ClC(C=C1)=CC=C1C2=NC(COC3=CC=CC(CN(C(OC)=O)CC(O)=O)=C3)=C(C)O2
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2479 mL | 11.2395 mL | 22.4790 mL | |
| 5 mM | 0.4496 mL | 2.2479 mL | 4.4958 mL | |
| 10 mM | 0.2248 mL | 1.1239 mL | 2.2479 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 BMS-687453 (A and B) and BMS-711939 (C and D) raise HDLc (A and C) and ApoA1 (B and D) in human ApoA1 transgenic mice.
Synergistic increase in fecal cholesterol excretion by the combination of PPARα and LXR agonists in SV/129 wild-type or PPARα-humanized mice (A) and human ApoA1 transgenic mice (B and C).J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):716-26. |
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 BMS-687453 lowers serum triglycerides (A) and LDLc (B) in fat-fed hamsters.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):716-26.
Liver gene induction occurs at a much lower dose in PPARα-humanized mice compared with mice harboring wild-type (mouse) PPARα.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):716-26. |
BMS-711939 lowers serum triglycerides (A) and LDLc (B) in fat-fed hamsters.
Plasma triglyceride lowering correlates with hepatic gene induction.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):716-26. |
Clofibric Acid
Rosiglitazone
Alpinetin
Oroxin A
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