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Oroxin A

别名: 木蝴蝶苷A;千层纸苷 A ,黄芩素-7-O-葡萄糖苷; 品牌 黄芩素7-葡萄糖苷对照品;黄芩素7 -葡萄糖苷;黄芩素糖苷;千层纸苷A;黄芩素-7-O-β-葡萄糖苷;木蝴蝶甙A;木蝴蝶苷A,黄芩素-7-O-葡萄糖苷
目录号: V30081 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.
Oroxin A CAS号: 57396-78-8
产品类别: PPAR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
50mg
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产品描述
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.) Kurz（紫薇科）种子提取物 (OISE) 的主要成分。 Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可以激活 PPARγ 转录。 Oroxin A 通过与 PPARγ 的蛋白质配体结合域对接发挥激活作用。 Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，并具有抗氧化能力。 Oroxin A 在癌症相关研究中具有应用。
生物活性&实验参考方法
靶点
The targets of Oroxin A include insulin signaling-related proteins (e.g., p-AKT, GLUT4) and pro-inflammatory factors (e.g., TNF-α, IL-6) [1]
The targets of Oroxin A include endoplasmic reticulum (ER) stress-related proteins (e.g., GRP78, CHOP) and senescence-related proteins (e.g., p16, p21) [2]
体外研究 (In Vitro)
在 HEK-293t 细胞中，oroxin A（0.5-100 μM；24 小时）可显着提高 PPARγ 转录水平，其中 50 μM 剂量显示出最大的激活效果 [1]。
1. 改善HepG2细胞胰岛素抵抗：胰岛素抵抗HepG2细胞（100 nM胰岛素诱导24小时）用木蝴蝶素A（5、10、20 μM）处理12小时。2-NBDG荧光检测显示，其剂量依赖性增加葡萄糖摄取：20 μM时较胰岛素抵抗对照组增加45%。Western blot显示，20 μM 木蝴蝶素A使p-AKT（Ser473）上调2.2倍、GLUT4上调1.8倍；qPCR显示TNF-α、IL-6 mRNA分别下调50%、55%[1]
2. 抑制乳腺癌细胞增殖：木蝴蝶素A（10、20、30、40 μM）处理MCF-7（ER阳性）和MDA-MB-231（三阴性）乳腺癌细胞48小时。MTT法测得IC50分别为25 μM（MCF-7）和30 μM（MDA-MB-231）。克隆形成实验显示，30 μM 木蝴蝶素A使MCF-7和MDA-MB-231的克隆数分别减少65%、60%[2]
3. 诱导乳腺癌细胞ER应激与衰老：Western blot显示，30 μM 木蝴蝶素A使MCF-7细胞中ER应激标志物GRP78上调2.5倍、CHOP上调3.0倍，衰老标志物p16上调2.3倍、p21上调2.0倍。β-半乳糖苷酶染色显示，30 μM 木蝴蝶素A使衰老细胞比例从5%升至45%[2]
体内研究 (In Vivo)
1. 预防小鼠糖尿病前期进展为糖尿病：C57BL/6小鼠经链脲佐菌素（STZ，40 mg/kg，腹腔注射，连续5天）+高脂饮食（HFD，60%脂肪热量）诱导4周建立糖尿病前期模型。小鼠分为3组（n=8）：（1）模型对照（0.5% CMC）；（2）木蝴蝶素A10 mg/kg组；（3）木蝴蝶素A20 mg/kg组（灌胃，每日1次，连续8周）。20 mg/kg组表现为：（1）空腹血糖从8.5 mmol/L降至6.2 mmol/L；（2）胰岛素耐量试验（ITT）AUC降低35%；（3）肝脏TNF-α、IL-6蛋白水平分别降低45%、50%；（4）肝脏p-AKT、GLUT4分别上调1.9倍、1.7倍（Western blot）[1]
酶活实验
1. 葡萄糖摄取实验：将胰岛素抵抗HepG2细胞接种于96孔板，木蝴蝶素A（5-20 μM）处理12小时后，加入100 μL 2-NBDG（100 μM），37°C孵育30分钟。PBS洗涤3次后，检测荧光强度（激发光485 nm，发射光535 nm），定量葡萄糖摄取量[1]
2. ER应激相关蛋白检测：30 μM 木蝴蝶素A处理MCF-7细胞24小时后，RIPA缓冲液裂解细胞，取30 μg蛋白进行SDS-PAGE分离，转印至PVDF膜，4°C孵育一抗（GRP78、CHOP、β-actin）过夜。二抗孵育后，ECL化学发光显影，ImageJ定量条带密度[2]
细胞实验
1. 胰岛素抵抗HepG2细胞实验：HepG2细胞在含10% FBS的DMEM中37°C、5% CO₂培养，用100 nM胰岛素处理24小时诱导胰岛素抵抗，再加入木蝴蝶素A（5-20 μM）培养12小时。2-NBDG法检测葡萄糖摄取，Western blot/qPCR检测蛋白/mRNA表达[1]
2. 乳腺癌细胞增殖与衰老实验：MCF-7/MDA-MB-231细胞在含10% FBS的RPMI 1640中培养。MTT实验：细胞接种于96孔板，木蝴蝶素A（10-40 μM）处理48小时，加入5 mg/mL MTT孵育4小时，DMSO溶解后570 nm测吸光度。衰老实验：30 μM 木蝴蝶素A处理细胞72小时，4%多聚甲醛固定，β-半乳糖苷酶染色液37°C孵育过夜，计数蓝色衰老细胞[2]
动物实验
1. Prediabetic mouse model and drug administration (Reference [1]): 6-week-old male C57BL/6 mice were fed HFD for 1 week, then injected with STZ (40 mg/kg, intraperitoneal) once daily for 5 days. After 4 weeks, mice with fasting blood glucose 6.1-7.0 mmol/L were defined as prediabetic. Oroxin A was dissolved in 0.5% carboxymethyl cellulose (CMC) to concentrations of 1 mg/mL and 2 mg/mL. Mice were given oral gavage of 10 mg/kg or 20 mg/kg Oroxin A once daily for 8 weeks; the model group received 0.5% CMC [1]
2. Sample collection and detection (Reference [1]): After 8 weeks of administration, mice were fasted for 12 hours, blood was collected via orbital venous plexus to detect fasting blood glucose and insulin. Livers were excised, part was fixed in 4% paraformaldehyde for histological analysis, and part was homogenized for Western blot/qPCR to detect insulin signaling proteins and inflammatory factors [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. In vivo safety (Reference [1]): During 8-week treatment with Oroxin A (10, 20 mg/kg, oral), no mouse mortality was observed. Body weight of the 20 mg/kg group (28.5 ± 1.2 g) was not significantly different from the model group (27.8 ± 1.0 g). Serum ALT (26 ± 4 U/L), AST (70 ± 6 U/L), and creatinine (42 ± 5 μmol/L) in the 20 mg/kg group were within normal ranges [1]
2. In vitro safety (Reference [2]): Oroxin A (up to 40 μM) had no significant cytotoxicity on normal human breast epithelial cells (MCF-10A), with cell viability >85% (MTT assay) [2]
参考文献

[1]. Oroxin A from Oroxylum indicum prevents the progression from prediabetes to diabetes in streptozotocin and high-fat diet induced mice. Phytomedicine. 2018 Jan 1;38:24-34.

[2]. Oroxin A inhibits breast cancer cell growth by inducing robust endoplasmic reticulum stress and senescence. Anticancer Drugs. 2016 Mar;27(3):204-15.
其他信息
Oroxin A has been reported in Scutellaria comosa, Scutellaria immaculata, and other organisms with data available.
1. Source and structure (Reference [1][2]): Oroxin A is a flavone compound isolated from the seeds of Oroxylum indicum (a traditional Chinese medicinal plant commonly known as "Muhudie") [1][2]
2. Mechanism of action: (1) In prediabetes: Oroxin A improves insulin sensitivity by activating the AKT-GLUT4 signaling pathway and inhibiting systemic inflammation [1]; (2) In breast cancer: It inhibits cell proliferation by inducing robust ER stress (upregulating GRP78/CHOP) and cellular senescence (upregulating p16/p21) [2]
3. Therapeutic potential: Oroxin A shows potential in preventing prediabetes progression to type 2 diabetes and treating ER-positive/triple-negative breast cancer [1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20O10
分子量
432.3775
精确质量
432.105
CAS号
57396-78-8
PubChem CID
5320313
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
784.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
279.0±26.4 °C
蒸汽压
0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率
1.717
LogP
0.47
tPSA
170.05
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
677
定义原子立体中心数目
5
SMILES
C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)O
InChi Key
IPQKDIRUZHOIOM-IAAKTDFRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20O10/c22-8-14-17(25)19(27)20(28)21(31-14)30-13-7-12-15(18(26)16(13)24)10(23)6-11(29-12)9-4-2-1-3-5-9/h1-7,14,17,19-22,24-28H,8H2/t14-,17-,19+,20-,21-/m1/s1
化学名
5,6-dihydroxy-2-phenyl-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~289.10 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3128 mL 11.5639 mL 23.1278 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3128 mL 4.6256 mL
10 mM 0.2313 mL 1.1564 mL 2.3128 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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