规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
多能 C3H10T1/2 干细胞通过罗格列酮(0.1–10 μM,72 小时)分化为脂肪细胞 [1]。当与 NF-α1 启动子结合时,罗格列酮(1 μM,24 小时)会刺激 PPARγ,进而激活神经元中的基因转录 [3]。罗格列酮(1 μM,24 小时)可以保护海马神经元和 Neuro2A 细胞免受氧化应激,同时还能以 NF-κ1 依赖性方式增加 BCL-2 的表达 [3]。罗格列酮(0.01-100 μM,15 分钟)的 IC50 值为 9.5 和 4.6 μM,可抑制 TRPM3,从而分别阻止 PregS 和硝苯地平诱导的活性 [4]。罗格列酮(0.5-50 μM,7 天)可抑制卵巢癌细胞的增殖[7]。在 A2780 和 SKOV3 细胞中,罗格列酮(5 μM,7 天)抑制奥拉帕尼诱导的细胞衰老改变并刺激细胞凋亡 [7]。
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体内研究 (In Vivo) |
在糖尿病大鼠中,口服罗格列酮(5 mg/kg,每天一次,持续 8 周)可降低血糖水平 [5]。通过激活 PPARγ 和 RXRα,罗格列酮(腹腔注射,3 mg/kg/天)可降低雄性 Wistar 大鼠的血糖并抑制 M1 巨噬细胞极化引起的气道炎症 [6]。在 A2780 和 SKOV3 动物皮下异种移植模型中,罗格列酮(腹腔注射,10 mg/kg,每 2 天)可抑制皮下卵巢癌的生长 [7]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[7]
细胞类型: A2780 和 SKOV3 细胞 测试浓度: 0.5-50 μM 孵育时间: 1-7 天 实验结果: 以时间依赖性和浓度依赖性的方式抑制细胞增殖。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型: 海马神经元 测试浓度: 1 μM 孵育时间:24小时 实验结果:NF-α1和BCL-2蛋白水平增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats[5]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Oral administration, daily for 8 weeks. Experimental Results: diminished IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Displayed lower levels of lipid peroxidation and NOx with an increase in aortic GSH and SOD levels compared to diabetic groups. Animal/Disease Models: Male Wistar rats[6] Doses: 3 mg/kg/day Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, twice a day, 6 days Consecutive per week for 12 weeks Experimental Results: Ameliorated emphysema, elevated PEF, and higher level of total cells, neutrophils and cytokines (TNF-α and IL-1β) induced by cigarette smoke (CS). Inhibited CS-induced M1 macrophage polarization and diminished the ratio of M1/M2. |
参考文献 |
[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.
[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. [3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70. [4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30. [5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. [6]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809. [7]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284. |
分子式 |
C18H19N3O3S
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分子量 |
357.43
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CAS号 |
122320-73-4
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相关CAS号 |
Rosiglitazone maleate;155141-29-0;Rosiglitazone hydrochloride;302543-62-0;Rosiglitazone potassium;316371-84-3;Rosiglitazone-d3;1132641-22-5
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SMILES |
O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCCN(C)C3=NC=CC=C3)C=C2)C1=O
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InChi Key |
YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)
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化学名 |
5-(4-(2-(methyl(pyridin-2-yl)amino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione
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别名 |
HSDB7555; TDZ 01; HSDB 7555; HSDB-7555; BRL 49653; BRL49653; BRL-49653; TDZ-01; TDZ01; Rosiglitazone. trade name Avandia.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.99 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL 配方 7 中的溶解度: 10 mg/mL (27.98 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7978 mL | 13.9888 mL | 27.9775 mL | |
5 mM | 0.5596 mL | 2.7978 mL | 5.5955 mL | |
10 mM | 0.2798 mL | 1.3989 mL | 2.7978 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01100619 | Completed | Drug: rosiglitazone Drug: XL184 |
Papillary Thyroid Cancer Follicular Thyroid Cancer |
Exelixis | April 2010 | Phase 1 |
NCT01706211 | Completed | Drug: BRL 49653C Drug: Placebo |
Diabetes Mellitus Non Insulin Dependent Oral Agent Therapy |
National Taiwan University Hospital | October 1998 | Phase 3 |
NCT02694874 | Completed | Drug: Rosiglitazone Drug: Placebo |
Malaria | Centro de Investigacao em Saude de Manhica |
February 2016 | Not Applicable |
NCT00785213 | Completed Has Results | Drug: Rosiglitazone 4 mg Tablets Drug: Quinine Sulfate 324 mg Capsules |
Healthy | Mutual Pharmaceutical Company, Inc. | September 2008 | Phase 1 |