| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plant growth modulator
Caspase-3 (activates apoptotic signaling) [1] Bcl-2/Bax pathway (modulates Bax/Bcl-2 ratio) [1] P-glycoprotein (P-gp/MDR1) (inhibits function with IC50 = 1.2 μM for P-gp ATPase activity; reduces VCR IC50 in CCRF-VCR1000 cells from 12.5 μM to 2.3 μM at 1 μM Brassinolide) [2] |
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|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
一种名为油菜素内酯的天然植物激素可促进生长，提高谷物和水果的产量，并使植物更能抵御干旱和寒冷。在 PC-3 细胞中，芸苔素内酯可能会引起依赖于时间和浓度的细胞毒性。油菜素内酯处理会导致抗凋亡蛋白 Bcl-2 表达随时间依赖性降低，并在细胞周期的 G2/M 期显着积累[1]。耐药细胞中p53蛋白表达水平高于敏感细胞。油菜素内酯处理后，CCRF-VCR细胞中p53的表达恢复至敏感细胞水平。油菜素内酯可通过抑制P-葡萄糖蛋白转运的药物渗出，有效逆转CCRF-VCR细胞的耐药性。下调p53的异常表达可能是油菜素内酯逆转MDR的机制之一。采用MTT法检测耐药细胞系的耐药因子以及添加油菜素内酯后的逆转倍数。采用流式细胞仪检测P-糖蛋白转运的荧光染料罗丹明123在细胞内的积累，采用Sulliven法评估拓扑异构酶II的催化活性，以探讨油菜素内酯对抗性的影响。采用Western blotting检测敏感细胞和耐药细胞中p53蛋白的表达，探讨油菜素内酯的作用。
Brassinolide（10-100 nM）剂量依赖性诱导人前列腺癌PC-3细胞凋亡：处理48小时后，50 nM浓度下凋亡率达35%，100 nM时达60%（Annexin V/PI流式细胞术）；基因组DNA的琼脂糖电泳显示典型的DNA ladder条带，Hoechst 33258染色可观察到细胞核固缩与碎裂；蛋白质印迹法检测到Caspase-3活化（裂解片段增加），且Bax/Bcl-2比值在100 nM浓度下从0.8升至2.5[1] Brassinolide（0.1-5 μM）剂量依赖性逆转CCRF-VCR1000细胞对长春新碱（VCR）和阿霉素（ADR）的多药耐药性：1 μM浓度下，VCR对该细胞的IC50从12.5 μM降至2.3 μM，ADR的IC50从8.7 μM降至1.9 μM；流式细胞术显示细胞内罗丹明123蓄积增加（提示P-gp外排功能受抑），蛋白质印迹法和RT-PCR检测显示，1 μM Brassinolide处理48小时后，P-gp（MDR1）的蛋白和mRNA表达分别下调40%和35%[2] |
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| 酶活实验 |
油菜素内酯是从油菜花粉中首次分离得到的一种植物甾醇。本研究旨在研究油菜素内酯对不依赖雄激素的人前列腺癌症PC-3细胞活力的影响。结果表明，油菜素内酯对PC-3细胞具有时间和浓度依赖性的细胞毒性。流式细胞仪分析、荧光和透射电子显微镜显示，细胞死亡模式似乎主要是凋亡。油菜素内酯处理后Caspase-3活性明显升高。蛋白质印迹研究表明，用芸苔素内酯处理引发了抗凋亡蛋白Bcl-2表达的时间依赖性降低。我们认为油菜素内酯可以通过触发细胞凋亡来诱导PC-3细胞的细胞毒性。因此，Brassinolide可能是治疗癌症的一种有前景的候选药物[1]。
P-gp ATP酶活性实验：制备富含P-gp的CCRF-VCR1000细胞膜匀浆，在含5 mM ATP和10 mM MgCl2的反应缓冲液中将蛋白浓度调整至50 μg/mL；将膜悬液与系列浓度的Brassinolide（0.1-5 μM）在37℃孵育30分钟；加入三氯乙酸终止反应，比色法检测无机磷的释放量，计算P-gp ATP酶活性的抑制率；将数据拟合至非线性回归模型，确定Brassinolide的IC50值[2] |
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| 细胞实验 |
采用MTT法检测耐药细胞系的耐药因子以及添加油菜素内酯后的逆转倍数。油菜素内酯对抵抗力的影响通过流式细胞术测定，流式细胞术测量细胞内罗丹明 123（一种由 P-糖蛋白转运的荧光染料）的积累。为了研究芸苔素内酯的影响，使用蛋白质印迹法来定量耐药细胞和敏感细胞中 p53 的蛋白表达。
1. 人前列腺癌PC-3细胞凋亡实验：将人前列腺癌PC-3细胞培养于含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中至对数期；以5×10⁴个/孔的密度接种于6孔板，无血清培养基同步化24小时；用系列浓度的Brassinolide（10、25、50、100 nM）处理24、48、72小时；收集细胞进行Annexin V-FITC/PI双染，流式细胞术检测凋亡率；提取基因组DNA，琼脂糖电泳检测DNA ladder；4%多聚甲醛固定细胞，Hoechst 33258染色，荧光显微镜下观察细胞核形态；提取总细胞蛋白，蛋白质印迹法检测Caspase-3、Bax、Bcl-2的表达[1] 2. CCRF-VCR1000细胞多药耐药逆转实验：将人白血病多药耐药细胞株CCRF-VCR1000及其亲本株CCRF-CEM培养于含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基；以1×10⁴个/孔接种于96孔板，用Brassinolide（0.1、0.5、1、2、5 μM）联合不同浓度的VCR/ADR处理72小时；MTT法检测细胞增殖，计算化疗药物的IC50及耐药逆转倍数；以5×10⁵个/孔接种于6孔板，1 μM Brassinolide处理48小时后，加入罗丹明123（10 μM）孵育30分钟，流式细胞术检测细胞内荧光强度以评估P-gp外排功能；提取总蛋白和RNA，分别通过蛋白质印迹法和RT-PCR检测P-gp（MDR1）的表达[2] |
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞毒性：油菜素内酯对癌细胞具有选择性细胞毒性；其对PC-3细胞生长抑制的IC50值为65 nM（48小时，MTT法），而对正常人前列腺上皮细胞RWPE-1的CC50值大于200 nM [1]。在CCRF-VCR1000和CCRF-CEM细胞中，油菜素内酯的细胞毒性较低，CC50值大于10 μM（72小时，MTT法）[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
24-表-油菜素内酯是一种2α-羟基甾体、3α-羟基甾体、22-羟基甾体、23-羟基甾体和油菜素甾醇。
据报道，蚕豆（Vicia faba）、满天星（Gypsophila perfoliata）和其他有相关数据的生物体中均含有24-表-油菜素内酯。 另见：油菜素内酯（注释已移至此处）。 油菜素内酯 是从甘蓝型油菜（Brassica napus L.）花粉中分离得到的一种天然植物甾醇，是油菜素甾醇类植物激素的关键成员，在植物中具有多种生理功能[1]。 在癌细胞中的作用机制：油菜素内酯 通过线粒体凋亡途径诱导PC-3前列腺癌细胞凋亡，该途径涉及上调促凋亡蛋白Bax和下调抗凋亡蛋白。 Bcl-2 蛋白，并激活效应 caspase（Caspase-3）[1] 对于多药耐药性的逆转：油菜素内酯抑制 P-糖蛋白 (P-gp) 的表达和外排功能，P-gp 是一种主要的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白，负责 MDR 癌细胞中的药物外排，从而增加化疗药物（例如，长春新碱、阿霉素）的细胞内积累[2] 油菜素内酯由于其选择性抗癌活性和逆转 MDR 的能力，以及对正常体细胞的低毒性，具有作为癌症治疗辅助药物的潜力[1,2] |
| 分子式 |
C28H48O6
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|---|---|
| 分子量 |
480.68
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| 精确质量 |
480.345
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| CAS号 |
72962-43-7
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| 相关CAS号 |
Epibrassinolide;78821-43-9
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| PubChem CID |
443055
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
633.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
200-204ºC
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| 闪点 |
202.3±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
3.12
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
O1C(C2([H])C([H])([H])C([H])(C([H])(C([H])([H])C2(C([H])([H])[H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C3(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])C3([H])C2([H])C1([H])[H])O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
IXVMHGVQKLDRKH-KNBKMWSGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H48O6/c1-14(2)15(3)24(31)25(32)16(4)18-7-8-19-17-13-34-26(33)21-11-22(29)23(30)12-28(21,6)20(17)9-10-27(18,19)5/h14-25,29-32H,7-13H2,1-6H3/t15-,16-,17-,18+,19-,20-,21+,22-,23+,24+,25+,27+,28+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,4R,5S,7S,11S,12S,15R,16S)-15-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5,6-dimethylheptan-2-yl]-4,5-dihydroxy-2,16-dimethyl-9-oxatetracyclo[9.7.0.02,7.012,16]octadecan-8-one
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| 别名 |
Brassinolide; 72962-43-7; 24-Epibrassinolide; Brassinolide >90%; Y9IQ1L53OX; Brassin lactone; 2alpha,3alpha,22alpha,23alpha-Tetrahydroxy-24alpha-methyl-B-homo-7-oxa-5alpha-cholestan-6-one; 6H-Benz(c)indeno(5,4-e)oxepin-6-one, 1-((1S,2R,3R,4S)-2,3-dihydroxy-1,4,5-trimethylhexyl)hexadecahydro-8,9-dihydroxy-10a,12a-dimethyl-, (1R,3aS,3bS,6aS,8S,9R,10aR,10bS,12aS)-; Brassinolide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 5 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0804 mL | 10.4019 mL | 20.8039 mL | |
| 5 mM | 0.4161 mL | 2.0804 mL | 4.1608 mL | |
| 10 mM | 0.2080 mL | 1.0402 mL | 2.0804 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
