| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
C12-200 is a formulation excipient that facilitates intracellular delivery of nucleic acids. It does not have a protein or enzyme target. No IC50, Ki, EC50, or binding affinity values are provided. [1][2][3]
C12-200 does not have a specific biological target; rather, it serves as a delivery vehicle that facilitates cellular uptake and endosomal escape of nucleic acid cargo (siRNA, mRNA, saRNA). The ionizable nature of C12-200 allows it to bind negatively charged nucleic acid molecules under acidic conditions, forming stable complexes that are internalized by cells via endocytosis. Once inside the cell, the acidic endosomal environment triggers protonation of the lipidoid, which promotes membrane destabilization and release of the nucleic acid cargo into the cytosol. This mechanism of action is characteristic of ionizable cationic lipids and is critical for efficient nucleic acid delivery. C12-200 does not interact with specific cell surface receptors, and its cellular uptake is primarily mediated by non-specific endocytic pathways, although the specific formulation and particle size can influence the route of internalization. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乳腺癌细胞系（MCF-7、MDA-MB-231、BT-549）的细胞相容性：将细胞与 C12-200/siGAPDH 脂质纳米颗粒（50 nM siRNA，转染 4 小时）孵育。转染 24 小时后，使用 ATP 检测法测定细胞活力，结果显示细胞活力 >95%，高于未处理的对照组。阳性对照 PEI（50 μg/mL）使细胞活力降低至 20%。[1]
- 大鼠原代背根神经节 (DRG) 神经元的细胞相容性：将细胞与 C12-200/siTRPV1 脂质纳米颗粒（50 nM siRNA，4 小时）孵育。转染 24 小时后，细胞活力约为 100%。 [1] - MDA-MB-231细胞剂量递增细胞相容性：将细胞与浓度递增的siGFP负载C12-200 LNP（10、25、50、75和100 nM siRNA）孵育。转染24小时后，细胞活力保持在85%以上。[1] - Cy5 siRNA在原代大鼠皮层神经元中的细胞摄取（流式细胞术）：Cy5 siRNA负载的C12-200 LNP（含PEG-DMG，50 nM siRNA，孵育24小时）导致94-96%的细胞呈Cy5阳性。不含PEG-DMG的LNP导致81-83%的细胞呈Cy5阳性。裸露的Cy5 siRNA导致44-46%的细胞摄取。 Lipofectamine RNAiMAX（阳性对照）的摄取率为 94-96%，但可见毒性。[1] - 人皮层神经元细胞系 (HCN-2，荧光显微镜) 的细胞摄取：将 HCN-2 细胞与 C12-200 LNPs（50 或 100 nM Cy5 siRNA）孵育 2、4 或 24 小时。含 PEG-DMG 的 LNPs 显示出 Cy5 siRNA 摄取量随时间增加，24 小时后几乎所有细胞均显示荧光。不含 PEG-DMG 的 LNPs 的摄取量较低。Lipofectamine RNAiMAX 在 2 小时内引起细胞毒性。[1] C12-200 在体外表现出高转染效率，通过静电相互作用与带负电荷的核酸形成稳定的复合物。研究表明，C12-200 LNPs 能有效递送 siRNA 和 mRNA 至多种细胞系，包括 HepG2、HeLa 和原代神经细胞，且细胞毒性低。在细胞培养中，C12-200 LNPs 可在低纳摩尔浓度下实现高效的基因敲低（siRNA）或蛋白表达（mRNA）。C12-200 的转染效率与其他基准可电离脂质（例如 DLin-MC3-DMA）相当或更高。C12-200 在体外表现出良好的生物相容性，在有效转染浓度下对细胞活力的影响极小。该类脂质介导内体逃逸的能力是其高转染效率的关键因素。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠（CD-1）体内hEPO蛋白生成：静脉注射含有hEPO mRNA的C12-200脂质纳米颗粒（1.0 mg/kg，基于封装的mRNA），给药后6小时血清hEPO水平约为11 μg/mL（比正常生理水平高125,000倍以上）。72小时后仍可检测到hEPO水平（约47 ng/mL），1周后略高于正常水平（约120 pg/mL）。起效迅速：30分钟时hEPO水平约为190 ng/mL。 [2]
- 小鼠血细胞比容 (Hct) 增加：用含有 hEPO mRNA 的 C12-200 LNP（单次 30 μg 剂量或第 1、3、5 天各 10 μg 剂量）治疗的野生型小鼠，在 15 天内 Hct 增加约 20%，表明 MRT 衍生的 EPO 蛋白具有生理活性。[2] - 食蟹猴体内 hEPO 蛋白的产生：雄性食蟹猴（约 4 kg）单次静脉注射含有 hEPO mRNA 的 C12-200 LNP，剂量为 0.025 或 0.050 mg/kg。血清 hEPO 水平在 6 小时达到峰值（0.050 mg/kg 时约为 9000 pg/mL），并在 72 小时仍可检测到。未观察到不良临床症状；ALT/AST 水平在正常范围内。 [2] - 野生型小鼠（CD-1）体内hFIX蛋白的产生：静脉注射含有hFIX mRNA的C12-200脂质纳米颗粒（1.0 mg/kg）后，12小时血浆hFIX水平达到约4.4 μg/mL，并持续72小时。[2] - FIX基因敲除（B型血友病）小鼠体内hFIX蛋白的产生：FIX基因敲除小鼠单次静脉注射含有hFIX mRNA的C12-200脂质纳米颗粒（0.25或0.50 mg/kg）。12小时后血浆hFIX水平：约400 ng/mL（0.25 mg/kg）和约1.77 μg/mL（0.50 mg/kg）。FIX活性分别达到野生型水平的40.9%（0.25 mg/kg）和87%（0.50 mg/kg）。 [2] - 在B型血友病小鼠模型（切口模型）中的疗效：用载有hFIX mRNA的C12-200脂质纳米颗粒（0.25或0.50 mg/kg）治疗FIX基因敲除小鼠，并在给药后12小时进行1厘米的背部切口。切口后12小时（给药后24小时），血细胞比容（Hct）水平分别为36.1%（0.25 mg/kg）和39.0%（0.50 mg/kg），而生理盐水处理的基因敲除小鼠的Hct水平为17.9%（治疗前Hct约为47.7%）。这表明活性FIX蛋白减少了出血。 [2] - 小鼠体内萤光素酶mRNA递送：含有萤火虫萤光素酶mRNA（15 μg总mRNA，静脉注射）的C12-200脂质纳米颗粒（LNP）与原始配方相比，优化配方（C-35）使肝脏发光强度提高了约3倍。表达主要发生在肝脏。[3] - 小鼠体内siRNA递送（凝血因子VII沉默）：含有凝血因子VII siRNA的C12-200 LNP以0.01至0.1 mg/kg的剂量进行静脉注射。原始配方和优化配方（C-35）的ED50均约为0.03 mg/kg总siRNA。两种配方之间的沉默效率无显著差异。[3] C12-200在体内表现出良好的生物分布，含有C12-200的LNP在静脉注射后选择性地在肝脏中积累。在小鼠模型中，含有C12-200的脂质纳米颗粒（LNP）包裹人促红细胞生成素（EPO）mRNA可提高血清EPO水平，而包裹因子VII siRNA的LNP则可降低血清因子VII水平。这些发现证明了mRNA和siRNA在体内的功能性递送。C12-200 LNP也已被用于在临床前模型中递送治疗性核酸，包括针对KRAS突变肿瘤的siRNA。该类脂质的电离特性有助于核酸有效逃逸并递送至胞质，这对于实现药理活性至关重要。C12-200的体内性能取决于制剂，优化粒径、脂质组成和核酸与脂质的比例对于实现最大疗效至关重要。 |
| 酶活实验 |
对表达蛋白进行了以下体内活性测定：- FIX 活性测定：使用显色凝血因子 IX 活性测定法分析 FIX KO 小鼠的血浆样本。活性以野生型 (C57Bl/6) 生理盐水处理小鼠（100% 活性）为基准进行标准化。FIX KO 生理盐水处理小鼠的活性约为 1.15%。用负载 hFIX mRNA 的 C12-200 LNP（0.50 mg/kg）治疗后，活性恢复至野生型水平的 87%。[2]
使用动态光散射 (DLS) 测定 C12-200 的粒径和多分散指数 (PDI)，并使用 zeta 电位分析评估其表面电荷。包封效率通过 RiboGreen 测定法确定，该方法测量 LNP 在去垢剂破坏前后的荧光强度；荧光强度的差异与包封的核酸量相关。评估C12-200制剂在不同储存条件（温度、pH值、冻融循环）下的稳定性，以确定其保质期和临床适用性。通过滴定法测定C12-200的pKa值，该值是预测内体逃逸效率的关键参数。这些理化表征方法对于脂质纳米颗粒（LNP）制剂的质量控制和批间一致性至关重要。 |
| 细胞实验 |
细胞活力（ATP 检测）：将细胞接种于 96 孔板中。用 LNP（除非另有说明，否则使用 50 nM siRNA）转染 4 小时后，孵育 24 小时，向每个孔中加入 60 μL CellTiter-Glo 2.0 试剂和 60 μL 完全培养基。在室温下避光摇床孵育 15 分钟后，取 60 μL 混合物转移至白色不透明板中，并测量发光值。通过与未处理细胞进行标准化，计算相对 ATP 水平（%）。[1]
- Cy5 siRNA 摄取的流式细胞术：将原代大鼠皮层神经元（24 孔板中每孔 50,000 个细胞）与负载 Cy5 siRNA 的 LNP（50 nM，24 小时）孵育。收集细胞，离心（300 g，5 分钟），重悬于 PBS 缓冲液中，并在声聚焦流式细胞仪上进行分析（激发波长 638 nm，发射波长 720/30 nm）。记录 30,000 个事件。使用未处理的细胞设置 Cy5 阴性细胞群的门控。[1] - Cy5 siRNA 摄取的荧光显微镜观察：将人皮层神经元（HCN-2，48 孔板中每孔 7,000 个细胞）培养 1-2 周。将细胞与载有 Cy5 siRNA 的 LNP（50 或 100 nM）孵育 2、4 或 24 小时。用 PBS 缓冲液洗涤细胞，并使用落射荧光倒置显微镜（激发波长 651 nm，发射波长 670 nm）进行成像。 [1] - mRNA检测的原位杂交(ISH)：使用专有的探针设计技术分析经hEPO或hFIX mRNA负载的脂质纳米颗粒(LNP)处理的小鼠肝组织，该技术可实现单分子可视化。探针设计为不与小鼠、大鼠、猪和恒河猴发生交叉反应。给药后30分钟至72小时内，在肝细胞和肝窦细胞中观察到阳性染色。[2] - 荧光素酶检测：将Luc mRNA负载的LNP（15 μg总mRNA）静脉注射到小鼠体内。注射6小时后，取出器官，并使用IVIS成像系统（总发光通量）定量荧光素酶表达。 [3] 将C12-200 LNP与荧光标记的核酸或功能性核酸（siRNA、mRNA）孵育，在培养细胞（例如HepG2、HeLa、原代神经细胞）上进行测试。通过流式细胞术或荧光显微镜检测荧光标记的载体，评估转染效率；通过qPCR或Western blot检测靶蛋白表达，评估基因敲低效果；通过ELISA或其他免疫测定法检测mRNA的蛋白表达。使用MTT、CellTiter-Glo或LDH释放试验评估细胞毒性。通过基于细胞的试验进行系统筛选，确定最佳的核酸与脂质比例和配方条件。这些实验有助于建立配方参数与生物活性之间的关系。 |
| 动物实验 |
小鼠（CD-1、C57BL/6、FIX KO）：使用6-8周龄（CD-1）或10-12周龄（C57BL/6、FIX KO）的雄性小鼠。所有制剂均通过尾静脉单次注射给药。剂量：hEPO mRNA 1.0 mg/kg；hFIX mRNA 0.25、0.50或1.0 mg/kg；siRNA 0.01-0.1 mg/kg；荧光素酶 mRNA 每只小鼠15 μg总mRNA。在指定时间点通过面静脉穿刺、尾部采血或心脏末端穿刺采集血样。血清的制备方法为：血液在室温下凝固≥30分钟，然后以9300 g离心10分钟。血浆的制备方法为：血液收集于肝素锂或柠檬酸盐抗凝管中。 [2][3]
- 食蟹猴：雄性食蟹猴（体重约4 kg）经耳静脉单次静脉注射0.025或0.050 mg/kg（载有hEPO mRNA的脂质纳米颗粒）或0.025 mg/kg（对照不可翻译mRNA）。总注射体积为1 mL。采集72小时内的血样。测定ALT/AST水平以评估耐受性。[2] - B型血友病小鼠模型切口手术：FIX基因敲除小鼠在给药后12小时用异氟烷麻醉。预先剃毛的背部胸部区域用碘伏和酒精进行无菌消毒。做一个约1.0 cm的皮肤切口，并用手术缝线缝合。在切口后12小时（给药后24小时）采集血样用于血细胞比容（Hct）测定。 [2] - 血细胞比容测定：将全血样本收集于肝素化微量毛细管中，并在室温下以 10,000-15,000 g 离心 5 分钟。计算血细胞比容与总体积的比值。[2] - LNP 制剂（通用）：将 C12-200、辅助脂质（DSPC、DOPE 或 DSPE）、胆固醇和 PEG 脂质（DMG-PEG-2K）按特定摩尔比溶解于乙醇中。制备 mRNA（或 siRNA）的柠檬酸缓冲液（10 mM，pH 4.0-4.5）水溶液。将脂质溶液快速注入 mRNA 水溶液中，并振荡，最终得到 20% 乙醇悬浮液。将所得纳米颗粒悬浮液过滤，用 1× PBS（pH 7.4）透析，浓缩，并储存于 2-8°C。典型包封率：75-78%；粒径：86-102 nm；多分散性指数：0.14-0.16。[2][3] 动物研究包括将包封治疗性核酸的C12-200脂质纳米颗粒（LNP）静脉注射到小鼠或大鼠体内。通过测量肝脏、脾脏、肺、肾脏和其他器官中的核酸水平（例如，通过qPCR或放射性标记）来评估组织分布。通过测量相关组织中靶基因敲低（对于siRNA）或蛋白质表达（对于mRNA）来评估疗效。例如，在因子VII siRNA研究中，在给药后不同时间点测量血清因子VII水平。药效学研究还可以评估作用持续时间和剂量反应关系。根据体内性能优化制剂参数，例如粒径、脂质组成和核酸与脂质的比例。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
C12-200 作为脂质纳米颗粒 (LNP) 的组分，具有良好的药代动力学特性。静脉注射后，它能迅速从循环系统中清除，并在注射后数分钟内达到肝脏的峰值蓄积。C12-200 的可电离特性使其能够逃逸内体并将核酸载荷递送至胞质，这对于发挥药理活性至关重要。C12-200 的药代动力学特征取决于制剂，粒径、脂质组成和聚乙二醇化等因素均会影响其循环时间和组织分布。含有 C12-200 的 LNP 通常呈现双相清除模式，初始阶段为快速分布，随后为较慢的消除阶段。大部分给药的类脂质经肝脏清除和代谢，在非靶组织中的蓄积极少。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外细胞相容性：在 50 nM siRNA 剂量下，C12-200 LNP 在 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 乳腺癌细胞和原代大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中均显示出 >85-95% 的细胞存活率。剂量递增至 100 nM siRNA（以及相应的更高脂质剂量）后，MDA-MB-231 细胞的存活率仍维持在 >85%。[1]
- 小鼠体内耐受性：所有 C12-200 LNP 制剂在测试剂量下（hEPO mRNA 最高 1.0 mg/kg；hFIX mRNA 最高 1.0 mg/kg；siRNA 最高 0.1 mg/kg）均在小鼠体内耐受性良好，未观察到不良反应。 [2][3] - 食蟹猴体内耐受性：接受 0.025 或 0.050 mg/kg C12-200 LNP 治疗的猴子未出现任何临床症状，且 ALT/AST 水平正常。对照组猴子（0.025 mg/kg 剂量，使用不可翻译的 mRNA）也未出现不良反应。[2] 临床前毒性研究表明，C12-200 在治疗剂量下具有良好的耐受性。常见不良反应包括肝酶短暂升高和与 LNP 给药相关的轻度炎症反应。在用于转染的浓度下，体外细胞毒性极低。C12-200 在生理 pH 值下的中性电荷有助于其降低与血清蛋白和细胞膜的非特异性相互作用，从而提高安全性。高剂量研究可能会发现肝毒性或免疫原性，这在阳离子脂质递送系统中较为常见。 C12-200 的安全性取决于其制剂，添加辅助脂质和聚乙二醇化脂质可以调节其毒理学特性。总体而言，C12-200 被认为是一种相对安全且耐受性良好的可电离类脂质，适用于研究应用。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
化学结构：C12-200 的化学名称为 1,1'-((2-(4-(2-((2-(双(2-羟基十二烷基)氨基)乙基)(2-羟基十二烷基)氨基)乙基)哌嗪-1-基)乙基)氮杂二基)双(十二烷-2-醇)。它是一种可电离的阳离子脂质体，pKa 值约为 6.96-7.25。[1][2][3]
- 在脂质纳米颗粒 (LNP) 中的作用：C12-200 是一种可电离的阳离子脂质体成分，它能与带负电荷的核酸（siRNA/mRNA）形成静电复合物，促进细胞摄取，并由于其 pH 依赖性电荷（酸性 pH 值下带正电荷，生理 pH 值下带中性电荷）而促进内体逃逸。 [1][2][3] - 制剂优化：采用实验设计（DOE）方法（部分因子设计和确定性筛选设计），开发了一种优化的mRNA递送制剂（C-35），其参数为：C12-200与mRNA的重量比为10:1；摩尔组成：35% C12-200、16% DOPE、46.5%胆固醇、2.5% PEG-DMG；粒径为102 nm；包封率为43%；pKa为6.96；zeta电位为-5.0 mV。与原始siRNA优化制剂相比，该制剂使hEPO产量提高了7倍。[3] - siRNA与mRNA递送的比较：与原始siRNA优化制剂相比，优化的mRNA制剂（C-35）并未提高siRNA递送（FVII沉默）的效果（两者的ED50均为~0.03 mg/kg）。这表明siRNA和mRNA递送需要不同的优化配方参数空间。[3] C12-200是一种研究用类脂质体，尚未获得监管机构批准作为治疗药物。它广泛应用于RNA疗法、基因递送和疫苗开发领域。C12-200通常与辅助脂质（DSPC、胆固醇、PEG-脂质）联合使用，用于制备mRNA和siRNA递送的脂质纳米颗粒（LNP）。该类脂质体已在学术界和工业界的研究环境中得到广泛表征，并成为新型可电离脂质开发的基准。其优异的特性，包括高效的核酸包封、高转染效率和良好的安全性，使其成为LNP领域的标准工具。C12-200目前仍用于探索RNA药物新疗法的临床前研究，包括疫苗、癌症免疫疗法和罕见病基因疗法。 |
| 分子式 |
C70H145N5O5
|
|---|---|
| 分子量 |
1136.9308
|
| 精确质量 |
1136.124
|
| 元素分析 |
C, 73.95; H, 12.86; N, 6.16; O, 7.04
|
| CAS号 |
1220890-25-4
|
| 相关CAS号 |
1226777-45-2; 1226552-44-8
|
| PubChem CID |
49785165
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| LogP |
22.3
|
| tPSA |
117
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
64
|
| 重原子数目 |
80
|
| 分子复杂度/Complexity |
1160
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
URQSMTPJROAUPK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C70H145N5O5/c1-6-11-16-21-26-31-36-41-46-65(76)61-74(62-66(77)47-42-37-32-27-22-17-12-7-2)53-51-69(70(80)50-45-40-35-30-25-20-15-10-5)71-52-54-72-55-57-73(58-56-72)59-60-75(63-67(78)48-43-38-33-28-23-18-13-8-3)64-68(79)49-44-39-34-29-24-19-14-9-4/h65-71,76-80H,6-64H2,1-5H3
|
| 化学名 |
1,1-((2-(4-(2-((2-(bis(2-hydroxydodecyl)amino)ethyl)(2-hydroxydodecyl) amino)ethyl)piperazin-1-yl)ethyl)azanediyl)bis(dodecan-2-ol)
|
| 别名 |
C12-200; Tech G 1; C12 200; MFCD32062847; 1,1'-((2-(4-(2-((2-(Bis(2-hydroxydodecyl)amino)ethyl)(2-hydroxydodecyl)amino)ethyl)piperazin-1-yl)ethyl)azanediyl)bis(dodecan-2-ol); 1-[2-[bis(2-hydroxydodecyl)amino]ethyl-[2-[4-[2-[bis(2-hydroxydodecyl)amino]ethyl]piperazin-1-yl]ethyl]amino]dodecan-2-ol; C12200; C 12200; C 12-200; C-12-200; C-12200
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~87.96 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~87.96 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.20 mM) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8796 mL | 4.3978 mL | 8.7956 mL | |
| 5 mM | 0.1759 mL | 0.8796 mL | 1.7591 mL | |
| 10 mM | 0.0880 mL | 0.4398 mL | 0.8796 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
