| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
(S)-C12-200 does not act through binding to specific biological targets; rather, its “target” is the intracellular endosomal compartment. As an ionizable cationic lipid, its mechanism is physicochemical: it remains neutral in circulation to reduce non-specific interactions; upon cellular uptake, it becomes protonated and positively charged in the acidic endosome, where it interacts electrostatically with negatively charged endosomal membranes, disrupting membrane integrity and facilitating nucleic acid escape into the cytoplasm.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(S)-C12-200 作为脂质纳米颗粒的组分，其体外功能主要体现在 mRNA 的包封和递送效率上。研究显示，与消旋体 C12-200 相比，(S)-C12-200 在体外显示出更高的 mRNA 递送效率。该脂质的 pKa 值为 7.12，该电离特性决定了其在酸性 pH 下的质子化能力和内体逃逸效率。采用含 (S)-C12-200 的 LNP 包裹 Cre 重组酶 mRNA，在 Ai14 报告小鼠的肝细胞、内皮细胞和 Kupffer 细胞中均检测到高效的 tdTomato 表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Ai14 报告小鼠模型中，(S)-C12-200 展现出优于其手性对应物的 mRNA 肝脏递送效率。静脉注射含 (S)-C12-200 并包裹 Cre mRNA 的 LNP 后，肝脏中 tdTomato+ 细胞（报告基因表达细胞）的百分比显著高于含 (R)-C12-200 的 LNP 处理组。这一结果表明，(S)-C12-200 在肝脏靶向递送方面具有显著的立体选择性优势，支持了使用立体纯脂质替代消旋混合物可优化 mRNA 递送效率的观点。该研究的发表期刊为《Journal of Controlled Release》，发表于 2023 年。
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| 酶活实验 |
(S)-C12-200 不涉及传统的酶或受体结合实验，其非细胞体系评价主要关注物理化学特性。典型流程包括：1）将 (S)-C12-200 溶解于无水乙醇中制备储存液（如 10 mg/mL）；2）采用动态光散射仪测定 LNP 的粒径（目标 80-120 nm）、多分散系数和 Zeta 电位；3）通过 pH 滴定法测定 pKa 值（参考值 7.12），即在不同 pH（4.0-8.0）条件下监测脂质的质子化程度；4）采用荧光染料法（如 RiboGreen）测定 mRNA 包封率；5）通过透射电子显微镜观察 LNP 形态。
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| 细胞实验 |
(S)-C12-200 的体外细胞实验流程如下：1）将目标细胞（如 HepG2 肝癌细胞、HEK293T 细胞或原代肝细胞）接种于培养板，在 37°C、5% CO₂ 条件下培养至 70-80% 融合度；2）采用微流控或乙醇注射法制备含 (S)-C12-200 的 LNP，包载报告基因 mRNA（如萤光素酶 mRNA 或 GFP mRNA）；3）将 LNP 按不同浓度（mRNA 剂量通常为 0.1-5 μg/孔）加入细胞培养基中，孵育 24-48 小时；4）通过荧光显微镜或流式细胞术检测 GFP 表达，或通过萤光素酶活性测定进行定量；5）通过 CCK-8 法检测细胞活力以评估制剂毒性。
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| 动物实验 |
(S)-C12-200 的体内动物实验流程以 Ai14 报告小鼠模型为例：1）选用 6-8 周龄 Ai14 转基因小鼠（该小鼠在 Rosa26 位点携带 CAG-loxP-STOP-loxP-tdTomato 报告基因）；2）通过微流控技术制备含 (S)-C12-200 的 LNP，包载 Cre 重组酶 mRNA；3）通过尾静脉静脉注射给药，mRNA 剂量通常为 0.2-1 mg/kg；4）给药后 24-72 小时处死动物，采集肝脏组织；5）制备肝脏单细胞悬液或冷冻切片，通过流式细胞术或荧光显微镜检测 tdTomato 阳性细胞比例；6）比较 (S)-C12-200 组与 (R)-C12-200 组或消旋体的递送效率，评估立体构型对体内活性的影响。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C70H145N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
1136.93
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| 精确质量 |
1136.1246
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| 元素分析 |
C, 73.95; H, 12.86; N, 6.16; O, 7.04
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| CAS号 |
1226552-44-8
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| 相关CAS号 |
1226777-45-2 (R-isomer); 1226552-44-8 (S-isomer); 1220890-25-4 (racemate)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 密度 |
0.948±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
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| 沸点 |
1017.6±65.0 °C(predicted)
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| LogP |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCC[C@@H](CN(CCN1CCN(CC1)CCN(C[C@H](CCCCCCCCCC)O)C[C@H](CCCCCCCCCC)O)CCN(C[C@H](CCCCCCCCCC)O)C[C@H](CCCCCCCCCC)O)O
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| 别名 |
(S)-C12-200; 1226552-44-8; orb2814117; SCHEMBL19071910; (S)-C12-200 (solution in ethanol);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8796 mL | 4.3978 mL | 8.7956 mL | |
| 5 mM | 0.1759 mL | 0.8796 mL | 1.7591 mL | |
| 10 mM | 0.0880 mL | 0.4398 mL | 0.8796 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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