| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VDR
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于假单胞菌感染的上皮细胞，促炎细胞因子 KC 不受骨化二醇或骨化二醇乙醇溶液的影响。骨化二醇或骨化二醇乙醇溶液感染人支气管炎16-HBE细胞的致死率显着降低[1]。
维生素D降低MCF-7细胞的存活率并促进其凋亡。维生素D增强VDR表达并诱导DNA损伤。当CD133+干细胞与MCF-7细胞分离时，三苯氧胺对干细胞的IC50明显高于亲本MCF-7细胞，表明MCF-7干细胞对三苯氧铵的耐药性更高。CD133+细胞中VDR表达和Wnt/β-catenin信号传导水平分别显著低于和高于CD133-细胞。与对照细胞相比，转染VDR过表达质粒的干细胞显示出他莫昔芬IC50值、存活率、球体形成以及Wnt和β-catenin蛋白表达的降低。转染VDR过表达质粒可增加细胞凋亡。最后，VDR过表达诱导的抑制作用可以被VDR抑制剂骨化三醇逆转。结论：干细胞参与了MCF-7细胞对三苯氧胺的耐药性。维生素D诱导的VDR表达通过抑制Wnt/β-catenin信号传导增加了MCF-7干细胞对他莫昔芬的敏感性[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
三天内，将 50 ng/d 的骨化二醇或单独的载体注射到自发性高血压大鼠和正常血压 Wistar-Kyoto (WKY) 大鼠中。在对照 SHR 中，发现细胞 Ca2+ 通量和钙结合蛋白-D9K 减少。骨化二醇升高刷状缘和总细胞钙结合蛋白-D9K。另一方面，对于与 WKY 大鼠相当的血浆骨化三醇水平，在 vit-D 动物中升高的 Ca2+ 通量在 SHR 中保持较低。
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| 细胞实验 |
用1,25（OH）2D3处理MCF-7细胞，检测其VDR表达、存活率和凋亡水平。鉴定CD133+MCF-7干细胞，并用VDR过表达质粒转染。测定了将MCF-7细胞存活率降低50%的他莫昔芬浓度（IC50）。还研究了Wnt/β-catenin信号传导的激活[2]。
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| 动物实验 |
50 ng/d；注射
大鼠 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
易于吸收。 代谢/代谢产物 骨化二醇在肾脏组织的线粒体中发生羟基化，该反应由肾脏25-羟基维生素D3-1-(α)-羟化酶激活，生成活性维生素D3——骨化三醇（1,25-二羟基胆钙化醇）。 生物半衰期 288小时 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
骨化二醇一水合物是一种维生素D。它是维生素D3（胆钙化醇）的主要循环代谢产物。它在肝脏中合成，是体内维生素D储备的最佳指标。它对治疗佝偻病和骨软化症有效，无论患者是否患有氮质血症。骨化二醇还具有矿化作用。骨化二醇是骨化三醇前激素骨化二醇（25-羟基维生素D）的口服合成形式，可用于补充维生素D，并具有潜在的免疫调节活性。口服后，骨化二醇被人体吸收，并在肾脏中转化为活性形式骨化三醇（1,25-二羟基维生素D或1,25(OH)₂D）。这种形式的维生素D可以提高并调节血浆维生素D水平，进而调节血浆钙水平，并通过抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成和分泌来调节升高的PTH水平。维生素D能够调节并增强先天性和适应性免疫反应。这可能改善不受控制的炎症，并防止促炎细胞因子的产生。具体而言，维生素D与其受体——维生素D受体（VDR）结合，VDR广泛表达于免疫细胞和上皮细胞上。这会刺激中性粒细胞、巨噬细胞和自然杀伤（NK）细胞，并激活上皮细胞产生抗菌肽（AMP）。此外，在感染发生时，维生素D促进髓系树突状细胞（mDC）迁移至淋巴器官，在那里激活B细胞和T细胞。维生素D3的主要循环代谢产物是肝脏产生的维生素D，它是体内维生素D储备的最佳指标。它对治疗佝偻病和骨软化症有效，无论患者是否存在氮质血症。骨化二醇还具有矿化作用。
药物适应症 用于治疗维生素D缺乏或不足、难治性佝偻病（维生素D抵抗性佝偻病）、家族性低磷血症和甲状旁腺功能减退症，以及治疗接受透析的慢性肾功能衰竭患者的低钙血症和肾性骨营养不良。也可用于与钙剂联合治疗和预防原发性或皮质类固醇诱导的骨质疏松症。 治疗继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT） 作用机制 骨化二醇在肾脏中经25-羟基维生素D3-1-(α)-羟化酶转化为活性维生素D3——骨化三醇。骨化三醇与细胞内受体结合，这些受体随后作为转录因子调节基因表达。与其他类固醇激素和甲状腺激素的受体一样，维生素D受体具有激素结合域和DNA结合域。维生素D受体与另一种细胞内受体——类视黄醇X受体形成复合物，该异二聚体与DNA结合。在大多数研究案例中，其作用是激活转录，但也存在维生素D抑制转录的情况。骨化三醇通过以下途径提高血清钙浓度：增加胃肠道对磷和钙的吸收、增加破骨细胞对钙的重吸收以及增加远端肾小管对钙的重吸收。骨化三醇似乎通过与肠道黏膜细胞质中的维生素D受体结合来促进肠道对钙的吸收。随后，钙通过形成钙结合蛋白而被吸收。 药效学 骨化二醇是维生素D3的前体。维生素D3是一种类固醇激素，其在调节体内钙磷水平、骨骼矿化以及维生素A吸收方面的重要作用早已为人所知。维生素D缺乏的典型表现是佝偻病，常见于儿童，会导致骨骼畸形，包括长骨弯曲。成人维生素D缺乏则会导致骨软化症。佝偻病和骨软化症均反映了新合成骨基质矿化受损，通常是由于日照不足和膳食维生素D摄入量减少共同作用的结果。维生素D缺乏的常见原因包括维生素D受体基因缺陷、严重的肝脏或肾脏疾病以及日照不足。维生素D在维持钙平衡和调节甲状旁腺激素（PTH）方面发挥着重要作用。它促进肾脏对钙的重吸收，增加肠道对钙和磷的吸收，并促进钙和磷从骨骼向血浆的动员。 |
| 分子式 |
C27H46O3
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|---|---|
| 分子量 |
418.66
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| 精确质量 |
418.344
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| 元素分析 |
C, 77.46; H, 11.08; O, 11.46
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| CAS号 |
63283-36-3
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| 相关CAS号 |
Calcifediol;19356-17-3;Calcifediol-d6 monohydrate;2483831-70-3;Calcifediol-13C5 monohydrate
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| PubChem CID |
6441383
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
529.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.4ºC
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| 蒸汽压 |
2.07E-13mmHg at 25°C
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| LogP |
6.733
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
655
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H](CCCC(C)(C)O)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](CCC3=C)O)C.O
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| InChi Key |
WRLFSJXJGJBFJQ-WPUCQFJDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O2.H2O/c1-19-10-13-23(28)18-22(19)12-11-21-9-7-17-27(5)24(14-15-25(21)27)20(2)8-6-16-26(3,4)29/h11-12,20,23-25,28-29H,1,6-10,13-18H2,2-5H31H2/b21-11+,22-12-/t20-,23+,24-,25+,27-/m1./s1
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| 化学名 |
(S,Z)-3-(2-((1R,3aS,7aR,E)-1-((R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl)-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexan-1-ol
hydrate
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| 别名 |
U 32070E; U-32070E; 63283-36-3; Calcifediol (monohydrate); Calderol; Calcifediol hydrate; Hidroferol; Didrogyl; U32070E; 2,5-Hydroxyvitamin D3 monohydrate; Calderol Dedrogyl Rayaldee
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~119.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3886 mL | 11.9429 mL | 23.8857 mL | |
| 5 mM | 0.4777 mL | 2.3886 mL | 4.7771 mL | |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1943 mL | 2.3886 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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