CCG-1423

别名: CCG1423; CCG-1423; CCG 1423 CCG-1423 ;N-({1-[(4-氯苯基)氨基]-1-氧代-2-丙基}氧基)-3,5-二(三氟甲基)苯甲酰胺; N-[2-[(4-氯苯基)氨基]-1-甲基-2-氧代乙氧基]-3,5-二(三氟甲基)苯甲酰胺

目录号: V1567 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CCG-1423 (CCG1423;CCG 1423) 是一种新型、有效、特异性的 RhoA 信号通路小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

CCG-1423 CAS号: 285986-88-1
产品类别: Rho

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

CCG-1423 (CCG1423; CCG 1423) 是一种新型、有效、特异性的 RhoA 信号通路小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 SRF 介导的转录。 CCG-1423 在多种体外癌细胞功能测定中显示出活性。 CCG-1423 有效 (<1 mumol/L) 抑制 PC-3 前列腺癌细胞中溶血磷脂酸诱导的 DNA 合成，并且在纳摩尔浓度下抑制 RhoC 过度表达的黑色素瘤系（A375M2 和 SK-Mel-147）的生长，它在表达较低水平 Rho 的相关品系（A375 和 SK-Mel-28）上活性较低。

生物活性&实验参考方法

靶点

Rho-pathway selective serum response element-luciferase reporter (IC50 = 1.5 µM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：CCG-1423 选择性抑制 Rho 通路信号激活的 SRF 介导的转录，并特异性抑制 LPA 刺激的 DNA 合成。 CCG-1423 还选择性抑制 RhoC 过表达黑色素瘤细胞（A375M2 和 SK-Mel-147）的增殖，并强烈抑制 PC-3 细胞的 Rho 依赖性侵袭。 CCG-1423 与 LY294002 组合可增强小鼠胚胎干细胞通过 BMP7 阳性细胞分化为中间中胚层。在 H9c2 细胞中，CCG-1423 抑制 MRTF 核定位，并完全阻断 STARS 近端报告基因活性。 CCG-1423 作为 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂，还可抑制人结肠肌成纤维细胞中的基质硬度和 TGF-β 诱导的纤维形成。激酶测定：CCG-1423 具有纳摩尔至低微摩尔的效力以及对 Rho 过度表达和侵袭性癌细胞系的选择性，从而抑制 DNA 合成、细胞生长和/或侵袭。 CCG-1423 增强了高度转移性 RhoC 过度表达的 A375M2 黑色素瘤细胞系中的 Caspase-3 激活，而亲本 A375 细胞系中的 Caspase-3 激活程度较小，而柔红霉素则观察到相反的模式。细胞测定：将正常培养基中的细胞（每孔 2,000 个）铺板于涂有层粘连蛋白的 96 孔板中。贴壁后，将培养基更换为含 30 μmol/L LPA（含或不含 300 nM CCG-1423）的无血清培养基（0% FBS）。在第 5 天添加含有或不含 CCG-1423 的新鲜 LPA，以确保整个实验过程中存在 LPA 和化合物。第 8 天，将 WST-1 试剂添加到孔中 1 小时，并使用 Victor 读板器读取 450 nm 处的吸光度。

体内研究 (In Vivo)

CCG-1423 的药理学 SRF 抑制作用可减少体内胰岛素抵抗小鼠的核 MKL1 并改善葡萄糖摄取和耐受性。

酶活实验

CCG-1423 对 Rho 过度表达和侵袭性癌细胞系具有选择性，在抑制 DNA 合成、细胞生长和/或侵袭方面显示出纳摩尔至低微摩尔的效力。尽管亲代 A375 细胞系显示出 Caspase-3 激活的较小增加，但柔红霉素在高度转移性 RhoC 过表达的 A375M2 黑色素瘤细胞系中显示出完全相反的模式。

细胞实验

在涂有层粘连蛋白的 96 孔板中，每孔铺有 2,000 个正常培养基中的细胞。附着后，将培养基更换为含有 30 μmol/L LPA 的无血清培养基 (0% FBS)，结合或不结合 300 nM CCG-1423。为了保证 LPA 和化合物在实验期间存在，在第 5 天添加新鲜 LPA（含或不含 CCG-1423）。在第 8 天，向孔中加入 WST-1 试剂一小时，并使用 Victor 酶标仪测量 450 nm 处的吸光度。

动物实验

N/A

Insulin-resistant mice

参考文献

[1].Mol Cancer Ther . 2007 Aug;6(8):2249-60.

[2].Biochem Biophys Res Commun . 2010 Mar 19;393(4):877-82.

[3].PLoS One . 2012;7(7):e40966.

[4].Inflamm Bowel Dis . 2014 Jan;20(1):154-65.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H13CLF6N2O3

分子量

454.75

精确质量

454.05

元素分析

C, 47.54; H, 2.88; Cl, 7.80; F, 25.07; N, 6.16; O, 10.55

CAS号

285986-88-1

相关CAS号

(S)-CCG-1423;2319939-24-5

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC(C(=O)NC1=CC=C(C=C1)Cl)ONC(=O)C2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F

InChi Key

DSMXVSGJIDFLKP-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H13ClF6N2O3/c1-9(15(28)26-14-4-2-13(19)3-5-14)30-27-16(29)10-6-11(17(20,21)22)8-12(7-10)18(23,24)25/h2-9H,1H3,(H,26,28)(H,27,29)

化学名

N-[1-(4-chloroanilino)-1-oxopropan-2-yl]oxy-3,5-bis(trifluoromethyl)benzamide

别名

CCG1423; CCG-1423; CCG 1423

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~90 mg/mL (~197.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~4 mg/mL(~8.8 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1990 mL	10.9951 mL	21.9901 mL
	5 mM	0.4398 mL	2.1990 mL	4.3980 mL
	10 mM	0.2199 mL	1.0995 mL	2.1990 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Forskolin-inhibits CCN1 expression via an MKL1 and SRF-dependent mechanism.J Mol Cell Cardiol. 2014 Nov 18;79C:157-168.

Binding of SRF to theSTARSpromoter.C. The SRF inhibitor CCG-1423 (1 µM) abolishedSTARS−365/+60 promoter-reporter activity in H9c2 cells (n = 3 experiments, in triplicates). PLoS One.2012;7(7):e40966.