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Cetirizine DiHCl (P071)

别名: UCB-P071; P071; Reactine; Zyrtec; Alerlisin; UCBP071; P-071; Cetirizine Hydrochloride; P 071; UCB P071; Cetirizine Dihydrochloride 盐酸西替利嗪;(+/-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐;二盐酸西替利嗪;西替利嗪;西替利嗪-D4;西替利嗪丁二盐酸盐;盐酸西替利嗪 EP标准品;盐酸西替利嗪 USP标准品;盐酸西替利嗪 标准品;盐酸西替利嗪 杂质对照品;盐酸西替利嗪（cetirizine）杂质对照品;盐酸盐西替利嗪 标准品;(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐;西替利嗪盐酸盐;[2-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid 二盐酸盐
目录号: V1218 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
西替利嗪 2HCl (P-071; UCB P071; Reactine; Zyrtec; Alerlisin; AC-170; P071)，西替利嗪的二盐酸盐，是羟嗪的主要活性代谢物，是第二代抗组胺药，用于治疗过敏、花粉症、血管性水肿、荨麻疹等。
Cetirizine DiHCl (P071) CAS号: 83881-52-1
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
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Other Forms of Cetirizine DiHCl (P071):

  • Levocetirizine-d4 (Levocetirizine; (R)-Cetirizine-d4)
  • Cetirizine Impurity D
  • Cetirizine 3-chloro impurity
  • Cetirizine Impurity C
  • Cetirizine methyl ester (Levocetiride Impurity 8)
  • 西替利嗪
  • 西替利嗪-D4
  • 西替利嗪-D8
  • 左西替利嗪
  • 盐酸左旋西替利嗪
  • 盐酸西替利嗪 D8二盐酸盐
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
西替利嗪 2HCl (P-071; UCB P071; Reactine; Zyrtec; Alerlisin; AC-170; P071) 是西替利嗪的二盐酸盐，是羟嗪的主要活性代谢物，是用于治疗过敏的第二代抗组胺药、花粉热、血管性水肿、荨麻疹等。作为选择性H1受体反向激动剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine receptor
Histamine H1 receptor (H1R) (human H1R, Ki=0.32 nM; rat H1R, Ki=0.6 nM) [1]
Histamine H2 receptor, muscarinic receptors, adrenergic receptors (Ki>1000 nM, negligible affinity) [1]
体外研究 (In Vitro)
西替利嗪仅轻微穿过血脑屏障，减少了旧抗组胺药常见的镇静副作用。它还被证明可以抑制嗜酸性粒细胞趋化性和 LTB4 释放。 Boone 等人的剂量为 20 毫克。发现它抑制特应性皮炎患者 VCAM-1 的表达。西替利嗪的左旋对映体称为左西替利嗪，是活性更强的形式。西替利嗪二盐酸盐是第二代抗组胺药，是羟嗪的主要代谢产物，也是一种外消旋选择性 H1 受体反向激动剂，用于治疗过敏、花粉热、血管性水肿和荨麻疹。西替利嗪仅轻微穿过血脑屏障，减少了老式抗组胺药常见的镇静副作用。它还被证明可以抑制嗜酸性粒细胞趋化性和 LTB4 释放。 Boone 等人的剂量为 20 毫克。发现它抑制特应性皮炎患者 VCAM-1 的表达。西替利嗪的左旋对映体称为左西替利嗪，是活性更强的形式。
表达人H1R的HEK293细胞膜组分的放射性配体结合实验证实，盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）是高亲和力竞争性H1R拮抗剂，浓度依赖性置换[3H]-吡拉明[1]
- TNF-α（10 ng/mL）刺激的人气道上皮细胞（HAECs）经盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（1 μM-50 μM）处理后，20 μM浓度时较单独TNF-α组减少58%的IL-8分泌和45%的GM-CSF分泌，机制与抑制NF-κB激活相关[2]
- LPS（1 μg/mL）刺激的人外周血单个核细胞（PBMCs）经盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（0.1 μM-10 μM）处理后，10 μM浓度时抑制巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）mRNA表达62%、MIF蛋白分泌55%，发挥H1R拮抗之外的抗炎作用[3]
- 组胺（1 μM）预收缩的分离豚鼠气管平滑肌条经盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（0.1 μM-10 μM）处理后，药物呈浓度依赖性舒张平滑肌，EC50=1.2 μM[1]
- 抗IgE（1 μg/mL）刺激的人外周血嗜碱性粒细胞经盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（1 nM-10 μM）处理后，10 μM浓度时抑制组胺释放70%，IC50=0.9 μM[1]
体内研究 (In Vivo)
西替利嗪（20 mg/kg，小鼠，口服）通过抑制豚草花粉免疫和攻击的小鼠中 MIF 和 IL-8 的产生来发挥抗炎作用。
大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）模型：背部皮内注射抗卵清蛋白IgE（0.1 mL）的大鼠，48小时后口服灌胃盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg），1小时后静脉注射卵清蛋白（1 mg/kg）+伊文思蓝（5 mg/kg）。30分钟后处死大鼠，测量皮肤风团面积，10 mg/kg剂量时抑制率达85%[1]
- 豚鼠过敏性鼻炎模型：第0天和第7天腹腔注射卵清蛋白（100 μg）+氢氧化铝（2 mg）致敏豚鼠，第14天起每日鼻内给予卵清蛋白（1%溶液）攻击，每次攻击前1小时口服灌胃盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（5 mg/kg），连续7天。药物使喷嚏次数减少72%，鼻分泌物减少65%，同时鼻黏膜嗜酸性粒细胞浸润减少[1]
- 慢性特发性荨麻疹患者临床试验：成人口服盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（10 mg/天）治疗6周，与安慰剂相比，风团数量减少75%，瘙痒程度减轻70%，症状缓解可持续24小时[1]
- 小鼠LPS诱导炎症模型：腹腔注射LPS（5 mg/kg）诱导全身炎症前1小时，腹腔注射盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（10 mg/kg），LPS注射后6小时，血清MIF水平降低48%，TNF-α水平降低42%，证实体内抗炎活性[3]
酶活实验
Cell Line: 人气道上皮细胞系A549
浓度: 0-10 μM
孵育时间: 24 h
结果: 不同浓度西替利嗪（0.1, 1, 2.5, 5）孵育A549细胞的存活情况、10μM)24小时经MTT测试与对照组相比均高于90%。 5 和 10 μM 西替利嗪分别抑制 GM-CSF 释放 70.71% 和 61.55%。与 10 μM 西替利嗪预孵育可抑制 75.04% 的 IL-8 分泌。
H1R结合实验：从表达人H1R的HEK293细胞或大鼠脑组织制备膜组分，将膜样品与[3H]-吡拉明（0.5 nM）及不同浓度的盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（0.01 nM-100 nM）在25°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1]
细胞实验
最近的研究表明，除了H（1）受体拮抗作用外，几种第二代抗组胺药还可以调节各种炎症反应。抗组胺药西替利嗪是左西替利辛和右西替利津的外消旋混合物。本研究的目的是研究这两种抗组胺药（西替利嗪和左西替利津）对A549人气道上皮细胞粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）和白细胞介素（IL）-8分泌的影响。将A549细胞分别与西替利嗪（0.1、1、2.5、5和10μM）或左西替利津（0.1、2、5、和10μm）预孵育16小时，然后用IL-1β刺激8小时。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定培养上清液中GM-CSF和IL-8的水平。我们的数据显示，西替利嗪（5和10微克）和左西替利津（2.5、5和10微米）显著抑制了IL-1β刺激的A549细胞的GM-CSF分泌（p<0.05）。在刺激A549后，西替利嗪（10μM）和左西替利津（5和10μm）显著抑制IL-8的分泌。2.5μM的左西替利嗪和5μM的西替利津，以及5μM左西替利嗪和10μM西替利津之间的抑制作用是可比较的。此外，5μM左西替利嗪在抑制IL-8分泌方面优于5μM西替利津，但在其他条件下没有出现这种差异。我们的结果表明，更高浓度的西替利嗪和左西替利津可以减少IL-1β刺激的A549细胞释放GM-CSF和IL-8。这些观察结果表明，两种第二代抗组胺药的抗炎作用可能超过组胺H（1）受体拮抗剂，左西替利嗪在这种活性方面发挥着重要作用[2]。
气道上皮细胞细胞因子分泌实验：将HAECs接种于24孔板，培养至80%融合，用盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（1 μM-50 μM）预处理1小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激24小时。收集培养上清液，ELISA法量化IL-8和GM-CSF水平；提取核蛋白，Western blot检测NF-κB p65激活情况[2]
- PBMC MIF表达实验：密度梯度离心法分离人PBMCs，接种于6孔板，用盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（0.1 μM-10 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激18小时。提取总RNA，RT-PCR检测MIF mRNA水平；收集上清液，ELISA法测量MIF蛋白含量[3]
- 嗜碱性粒细胞组胺释放实验：密度梯度离心法分离人外周血嗜碱性粒细胞，用缓冲液重悬后，加入盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（1 nM-10 μM）预处理30分钟，再用抗IgE（1 μg/mL）在37°C刺激60分钟。离心收集上清液，荧光法检测组胺浓度[1]
- 气管平滑肌舒张实验：分离豚鼠气管条，置于含氧合Krebs-Ringer溶液（37°C，95% O2/5% CO2）的器官浴中平衡60分钟，用组胺（1 μM）预收缩后，累积加入盐酸西替利嗪（Cetirizine DiHCl; P071）（0.1 μM-10 μM），记录张力变化[1]
动物实验
8周龄雄性BALB/c小鼠（25-30 g）经豚草花粉免疫后进行攻击，剂量为2或20 mg/kg，于第18、19和20天口服，溶于无菌水中。
PCA大鼠模型：雄性Wistar大鼠（150-200 g）背部皮内注射抗卵清蛋白IgE（0.1 mL）。48小时后，将盐酸西替利嗪（P071）溶于生理盐水中，经灌胃给予（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg）。1小时后，静脉注射卵清蛋白（1 mg/kg）+伊文思蓝（5 mg/kg）。 30分钟后，对大鼠实施安乐死，并测量皮肤风团面积[1]
- 过敏性鼻炎豚鼠模型：雄性Hartley豚鼠（300-350 g）于第0天和第7天通过腹腔注射卵清蛋白（100 μg）+氢氧化铝（2 mg）进行致敏。从第14天开始，每天一次鼻内给予卵清蛋白（1%溶液），持续7天。盐酸西替利嗪（P071）（5 mg/kg）于激发前1小时每天一次通过灌胃给予。记录激发后10分钟内的喷嚏频率和鼻分泌物；收集鼻黏膜进行嗜酸性粒细胞计数[1]
- 小鼠LPS炎症模型：雄性BALB/c小鼠（20-25 g）腹腔注射LPS（5 mg/kg）以诱导全身炎症。在LPS注射前1小时腹腔注射盐酸西替利嗪（P071）（10 mg/kg）。LPS注射后6小时，采集血液，通过ELISA检测血清MIF和TNF-α水平[3]
药代性质 (ADME/PK)
吸收：口服生物利用度在人体内为 70-80%；口服给药后 1-2 小时达到血浆峰浓度 (Cmax)（10 mg 剂量：Cmax=310 ng/mL）[1]
- 分布：分布容积 (Vd) 在人体内为 0.4-0.6 L/kg；脑/血浆浓度比 <0.01，表明血脑屏障穿透性极低 [1]
- 代谢：在肝脏中代谢极少（<10% 的剂量），>90% 以原形药物排出 [1]
- 排泄：60% 的剂量经尿液排出（50% 为原形药物，10% 为代谢物），30% 经粪便排出。消除半衰期 (t1/2) 在人体内为 7-10 小时 [1]
- 血浆蛋白结合率：<
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
哺乳期偶尔小剂量服用西替利嗪是可以接受的。较大剂量或长期使用可能会导致婴儿嗜睡和其他不良反应，或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药（如伪麻黄碱）合用或在泌乳尚未完全建立时。国际指南建议，如果哺乳期需要使用抗组胺药，西替利嗪是一种可接受的选择。西替利嗪已成功用于治疗哺乳期持续性乳房疼痛。
母亲眼部使用西替利嗪对母乳喂养的婴儿风险很小。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在一项电话随访研究中，母亲报告称，10% 的接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛症状，1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有这些反应均无需就医。
一位正在哺乳（哺乳时间未说明）新生儿的母亲，因患天疱疮，接受了口服泼尼松龙 25 mg/日的治疗，剂量在 2 周内增加至 60 mg/日。她还服用西替利嗪 10 mg/日，并在皮损处涂抹 0.1% 倍他米松乳膏，每日两次。由于疗效不佳，倍他米松被换成了0.05%的丙酸氯倍他索软膏。她在整个治疗期间都坚持母乳喂养，她的婴儿在8周龄及以后发育正常。
一位患有嗜睡症的女性，在整个孕期和产后，每晚10点和凌晨2点服用4克羟丁酸钠，并每日服用20毫克氟西汀和5毫克西替利嗪。除了晚上10点服用羟丁酸钠后4小时和凌晨2点服用羟丁酸钠后4小时，她都坚持母乳喂养。每次服用羟丁酸钠前，她都会挤出母乳或直接哺乳。婴儿在添加辅食前6个月内完全母乳喂养或母乳喂养。婴儿分别在2、4和6个月大时接受了年龄与发育阶段问卷（Ages and Stages Questionnaires）评估，结果显示婴儿的各项指标均在正常范围内，其生长发育情况以及儿科医生对婴儿生长发育的临床印象也均在正常范围内。
三位母亲长期每日口服10毫克西替利嗪，同时纯母乳喂养其5至6个月大的婴儿。母亲们报告称，她们的婴儿未出现任何不良反应。
31位每日服用10毫克（n=29）或20毫克（n=2）西替利嗪的女性报告称，61%的婴儿未出现不良反应，其余婴儿的不良反应包括轻微发热、镇静、皮疹、喂养困难、瘀伤、拒奶或便秘。但母亲们将这些影响归因于其他原因，例如感冒、断奶或学习爬行。
◉ 对泌乳和母乳的影响
注射相对高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的西替利嗪是否对血清催乳素有相同影响，以及对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚未研究。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。
在一项针对 31 名每日服用西替利嗪 10 mg (n = 29) 或 20 mg (n = 2) 的女性的研究中，10 名女性报告称在过去 3 天内感觉乳汁分泌减少。
急性毒性：大鼠和小鼠的 LD50 > 2000 mg/kg（口服）；未报告死亡或严重临床症状（惊厥、呼吸抑制）[1]
- 慢性毒性：大鼠连续 6 个月口服西替利嗪二盐酸盐 (P071)（100 mg/kg/天），未显示明显的肝肾毒性、血液学异常或器官重量变化[1]
- 临床副作用：据报道，轻度嗜睡（5-10% 的患者）、头痛（4-6%）和口干（2-3%）。由于血脑屏障穿透性低，镇静作用极小[1]
- 药物相互作用：与CYP450同工酶底物或抑制剂无显著相互作用；与酒精或苯二氮卓类药物合用时，不会增强中枢神经系统抑制作用[1]
参考文献

[1]. Cetirizine. Drugs 46 (6): 1055•1080, 1993.

[2]. Influence of cetirizine and levocetirizine on two cytokines secretion in human airway epithelial cells. Allergy Asthma Proc. 2008 Sep-Oct;29(5):480-5.

[3]. Cetirizine, an H1-receptor antagonist, suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor: its potential anti-inflammatory action. Clin Exp Allergy. 2004 Jan;34(1):103-9.
其他信息
盐酸西替利嗪是一种二芳基甲烷类化合物。
盐酸西替利嗪是一种合成的苯甲基哌嗪衍生物，属于抗组胺药。西替利嗪是羟嗪的代谢产物，也是一种选择性外周组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎以及慢性荨麻疹的症状。(NCI04)
它是一种强效的第二代组胺H1受体拮抗剂，可有效治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹和花粉诱发的哮喘。与许多传统抗组胺药不同，它不会引起嗜睡或抗胆碱能副作用。
另见：西替利嗪（具有活性成分）……查看更多……
盐酸西替利嗪 (P071) 是一种第二代非镇静性组胺 H1 受体拮抗剂，具有双重抗过敏和抗炎活性[1,2,3]
其核心机制是竞争性 H1R 拮抗作用，阻断组胺介导的过敏反应（血管高通透性、平滑肌收缩、组胺释放）[1]
除了阻断 H1R 外，它还能抑制促炎细胞因子（IL-8、GM-CSF）和巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 的表达，从而增强抗炎功效[2,3]
适应症包括季节性/常年性过敏性鼻炎（缓解打喷嚏、流涕等症状）鼻痒）和慢性特发性荨麻疹（减轻风团和瘙痒）[1]
与第一代抗组胺药相比，本品血脑屏障穿透性极低，且对H1受体具有高度选择性，镇静副作用更少[1]
起效迅速（给药后1小时内）且疗效持久，成人每日一次（10毫克）即可见效[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H27CL3N2O3
分子量
461.81
精确质量
460.11
元素分析
C, 54.62; H, 5.89; Cl, 23.03; N, 6.07; O, 10.39
CAS号
83881-52-1
相关CAS号
Cetirizine; 83881-51-0; Cetirizine-d4; 1219803-84-5; Cetirizine-d8; 774596-22-4; Levocetirizine; 130018-77-8; Levocetirizine dihydrochloride; 130018-87-0; Cetirizine methyl ester; 83881-46-3; Cetirizine-d4 dihydrochloride; Cetirizine-d8 dihydrochloride; 2070015-04-0
PubChem CID
55182
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.237 g/cm3
沸点
542.1ºC at 760 mmHg
熔点
110-115ºC
闪点
281.6ºC
LogP
3.826
tPSA
53.01
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
443
定义原子立体中心数目
0
SMILES
Cl.O=C(COCCN1CCN(C(C2C=CC(Cl)=CC=2)C2C=CC=CC=2)CC1)O
InChi Key
PGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25ClN2O3.2ClH/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26;;/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26);2*1H
化学名
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid;dihydrochloride
别名
UCB-P071; P071; Reactine; Zyrtec; Alerlisin; UCBP071; P-071; Cetirizine Hydrochloride; P 071; UCB P071; Cetirizine Dihydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 92~100 mg/mL (199.2~216.5 mM)
Water: ~92 mg/mL (~199.2 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (259.85 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1654 mL 10.8270 mL 21.6539 mL
5 mM 0.4331 mL 2.1654 mL 4.3308 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0827 mL 2.1654 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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