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Levocetirizine dihydrochloride

别名: UCB28556; UCB 28556; Levocetirizine dihydrochloride; 130018-87-0; Xyzal; (R)-Cetirizine dihydrochloride; Levocetirizine HCl; Xusal; UNII-SOD6A38AGA; SOD6A38AGA; (-)-Cetirizine; 盐酸左旋西替利嗪; [2-(4-(对氯苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐; 盐酸左旋西替利嗪盐酸盐 ;盐酸左西替利嗪;左西替利嗪二盐酸盐; (R)-Cetirizine丁二盐酸盐(左西替利丁二盐酸盐); 盐酸西替利嗪; 盐酸左旋西替利嗪 标准品;左西替利二盐酸盐 USP标准品;左西替利嗪;左旋西替利嗪;2-[2-[4-[(R)-(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸二盐酸盐;左旋盐酸西替利嗪;盐酸左硒替利嗪;左旋西替利嗪盐酸盐; 盐酸左旋西替利嗪1;(R)-二盐酸西替利嗪
目录号: V17124 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
左西替利嗪二盐酸盐是左西替利嗪或(R)-西替利嗪的盐形式，是西替利嗪的左旋或R-对映体，是第三代外周H1受体拮抗剂。
Levocetirizine dihydrochloride CAS号: 130018-87-0
产品类别: New12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Levocetirizine dihydrochloride:

  • Levocetirizine-d4 (Levocetirizine; (R)-Cetirizine-d4)
  • Cetirizine Impurity D
  • Cetirizine 3-chloro impurity
  • Cetirizine Impurity C
  • Cetirizine methyl ester (Levocetiride Impurity 8)
  • 西替利嗪
  • 盐酸西替利嗪
  • Levocetirizine-d4 dihydrochloride (Levocetirizine-d4; (R)-Cetirizine-d4(dihydrochloride))
  • Cetirizine-d4 dihydrochloride
  • (S)-Cetirizine-d4 diHCl
  • 西替利嗪-D4
  • 西替利嗪-D8
  • 左西替利嗪
  • 盐酸西替利嗪 D8二盐酸盐
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Levocetirizine diHClide 是 Levocetirizine 或 (R)-Cetirizine 的盐形式，是西替利嗪的左旋或 R-对映体，是第三代外周 H1 受体拮抗剂。 Levocetirizine 是一种抗组胺药，与 (S)-Cetirizine 相比，对组胺 H1 受体的亲和力更高。可有效治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine H1-receptor
体外研究 (In Vitro)
众所周知，嗜酸性粒细胞在过敏性疾病的发展和维持中发挥着重要作用。然而，组胺H1受体拮抗剂对嗜酸性粒细胞功能，特别是趋化因子产生的影响尚不明确。因此，在本研究中，我们通过在体外和体内使用左西替利嗪，检测了组胺H1受体拮抗剂对嗜酸性粒细胞产生趋化因子的影响。在不同浓度的左西替利嗪存在下，用特异性抗原刺激从小鼠制备的嗜酸性粒细胞。24小时后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）测定培养上清液中受激活调节的正常T细胞表达和分泌（RANTES）和eotaxin水平。在花粉季节（2012年2月至2012年4月），日本雪松花粉症患者接受5 mg左西替利嗪治疗，每天一次，持续四周。还通过ELISA检测鼻腔分泌物中RANTES和eotaxin的水平。向嗜酸性粒细胞培养物中添加左西替利嗪导致细胞对抗原刺激产生RANTES和eotaxin的能力呈剂量依赖性降低，导致显著降低的最小浓度为0.05μM。尽管西替利嗪也对嗜酸性粒细胞产生RANTES和eotaxin具有抑制作用，但引起显著抑制的最小浓度为0.15μM，是左西替利津的三倍。口服左西替利嗪四周也降低了花粉症患者鼻腔分泌物中的RANTES和eotaxin水平，同时减轻了临床症状。左西替利嗪降低RANTES和eotaxin水平的能力可能至少部分解释了该药物治疗过敏性疾病（包括过敏性鼻炎）的临床疗效[2]。
体内研究 (In Vivo)
用左西替利嗪（0.4mg/kg；口服）治疗的雄性Sprague-Dawley大鼠的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞和t1/2值分别为0.34μg/mL、3.26μg·h/mL和3.67μg。 Sprague-Dawley 大鼠中分别为 2.34 小时和 h/mL [1]。
酶活实验
转录因子激活测定。根据制造商的建议，通过含有足够试剂和抗p65单克隆抗体的市售NF-κB ELISA检测试剂盒分析培养的嗜酸性粒细胞中的NF-κB活性。简言之，将嗜酸性粒细胞的核提取物（5.0 mg蛋白质）引入预涂有体积为20.0μl的含有NF-κB共有位点（5'-GGGGACTTTCC-3’）的寡核苷酸的96孔微孔板的每个孔中，然后在25°C下孵育1小时。洗涤三次后，将100μl抗p65单克隆抗体加入适当的孔中，并在25°C下再孵育一小时。然后加入体积为100μl的抗IgE辣根过氧化物酶（HRP）缀合物，并将平板在25°C下再孵育1小时。在加入四甲基联苯胺（TMB）溶液后测量450nm处的吸光度。AP-1活性也以类似的方式用市售的AP-1 ELISA测试试剂盒进行测量[2]。
细胞实验
信使核糖核酸表达测定。用寡核苷酸（dT）包被的磁性微珠从培养的细胞中分离出Poly A+mRNA。根据制造商的说明书，使用Superscript cDNA合成试剂盒由1.0mg PolyA+mRNA合成第一链cDNA。然后使用GeneAmp 5700序列检测系统进行聚合酶链式反应（PCR）。PCR混合物由2.0μl样品cDNA溶液（100 ng/ml）、25.0μl SYBR Green Mastermix、0.3μl正义和反义引物和蒸馏水组成，最终体积为50.0μl。反应如下进行：在94°C下4分钟，然后在95°C下15 s和60°C下60 s的40个循环。甘油醛3-磷酸脱氢酶（GAPDH）被扩增作为内部对照。通过使用比较参数阈值周期计算mRNA水平，并对GAPDH进行归一化。引物的核苷酸序列如下：对于RANTES，5’-CCCTCACATCCTCATGCA-3’（有义）和5’-TCTCTCTGGTGCACACAC-3’（反义），对于eotaxin，5‘-CCCTTTCTGTTGCTGACAAG-3’（有意义）和5‘-GAGGTCCTGGATGTGGCTA-3’（无义），以及对于GAPDH，5’-GTCTCTGGGTGTGTGTGGCAG-3’和5’-CCTTTTCTGTGGCACAAG-3‘（反义的）[2]。
动物实验
动物/疾病模型： 30 只雄性 SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（8 周龄；200-250 g）[1]
剂量： 0.4 mg/kg
给药途径： 口服（药代动力学/PK/PK 分析）
实验结果： Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ 和 t1/2 分别为 0.34μg/mL、3.26μg·h/mL、3.67μg·h/mL 和 2.34 小时。
参考文献

[1]. Simultaneous bioanalysis and pharmacokinetic interaction study of acebrophylline, levocetirizine and pranlukast in Sprague-Dawley rats. Biomed Chromatogr. 2019 Dec;33(12):e4672.
其他信息
左西替利嗪二盐酸盐是活性左旋对映体西替利嗪的二盐酸盐形式；它是一种第三代非镇静性选择性组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺、抗炎和潜在的抗血管生成活性。左西替利嗪与内源性组胺竞争性结合效应细胞表面的外周H1受体位点。这可以预防与组胺释放和过敏反应相关的不良症状。此外，由于组胺在过敏性炎症反应期间的血管生成中起着重要作用，阻断组胺的作用可能调节促血管生成因子的表达，从而可能抑制血管生成。作为第三代组胺H1受体拮抗剂，左西替利嗪的副作用比大多数第二代抗组胺药少。
另见：左西替利嗪（含活性部分）；氢化可的松；左西替利嗪二盐酸盐（成分）……查看更多……
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H27CL3N2O3
分子量
461.8
精确质量
460.108
元素分析
C, 54.62; H, 5.89; Cl, 23.03; N, 6.07; O, 10.39
CAS号
130018-87-0
相关CAS号
Cetirizine;83881-51-0;Cetirizine dihydrochloride;83881-52-1;Cetirizine-d4;1219803-84-5;Cetirizine-d8;774596-22-4;Levocetirizine;130018-77-8;Cetirizine-d4 dihydrochloride;Cetirizine-d8 dihydrochloride;2070015-04-0
PubChem CID
9955977
外观&性状
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
沸点
542.1ºC at 760 mmHg
熔点
215-220ºC
闪点
281.6ºC
LogP
4.628
tPSA
53.01
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
443
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1=CC=C(C=C1)[C@H](C2=CC=C(C=C2)Cl)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O.Cl.Cl
InChi Key
PGLIUCLTXOYQMV-GHVWMZMZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25ClN2O3.2ClH/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26;;/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26);2*1H/t21-;;/m1../s1
化学名
2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid;dihydrochloride
别名
UCB28556; UCB 28556; Levocetirizine dihydrochloride; 130018-87-0; Xyzal; (R)-Cetirizine dihydrochloride; Levocetirizine HCl; Xusal; UNII-SOD6A38AGA; SOD6A38AGA; (-)-Cetirizine;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~216.54 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~216.54 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (108.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1654 mL 10.8272 mL 21.6544 mL
5 mM 0.4331 mL 2.1654 mL 4.3309 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0827 mL 2.1654 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
A Histamine Pharmacodynamic Biomarker to Guide Treatment in Pediatric Asthma (HAS3)
CTID: NCT04699604
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-04-26
A Study Evaluating the Efficacy and Impact on Health-related Quality of Life of Levocetirizine in Adults With Seasonal Allergic Rhinitis
CTID: NCT00621959
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2020-07-16
PK and Safety Study of HCP1102, HGP0813 and HGP1408
CTID: NCT03371849
Phase: Phase 1    Status: Completed
Date: 2017-12-13
To Evaluate the Efficacy and Safety of Levocetirizine Versus Loratadine for Treatment of Seasonal Allergic Rhinitis
CTID: NCT00525278
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2013-12-16
Evaluation of Efficacy and Safety of Levocetirizine to Subjects With Perennial Allergic Rhinitis to House Dust Mites
CTID: NCT00521131
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2013-12-16
View More

Efficacy and Safety of Levocetirizine Versus Loratadine for the Treatment of Perennial Allergic Rhinitis
CTID: NCT00524836
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2013-12-16

Efficacy of Levocetirizine and Cetirizine in Reducing Symptoms of Seasonal Allergic Rhinitis in Ragweed Sensitive Subjects
CTID: NCT00544388
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2013-12-16
Study to Compare the Efficacy and Safety Between Levocetiriz
A Placebo Controlled Trial to Evaluate The Effects of Levocetirizine on Nasal Allergen Challenge And Adenosine Monophosphate Challenge In Patients with Intermittent and Persistent Allergic Rhinitis
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2006-05-17
Estudio prospectivo, in vivo, aleatorizado, controlado, abierto, de fase IV, en grupos paralelos para medir el efecto de los antihistamínicos (levocetirizina 5 mg/día y ebastina 20 mg/día, vía oral) sobre marcadores de la inflamación (CD25, CD69, CD54, IL-4, IL-10, TGF-β y NF-kB) en pacientes diagnosticados de rinitis alérgica moderada y carácter estacional
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2006-01-16
A multicentre, double-blind, two parallel groups, randomized trial over four weeks of
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2005-11-21
A multicentre, double-blind, parallel, randomized, placebo-controlled study :
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2005-05-02
A monocenter, double-blind, randomized trial, with two parallel groups comparing the clinical efficacy of levocetirizine 5 mg capsules and desloratadine 5 mg capsules taken once a day over 3 weeks of treatment in adult subjects suffering from seasonal allergic rhinitis (SAR) due to grass pollen
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2005-04-29

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