| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial protein synthesis
Clindamycin palmitate hydrochloride is a prodrug that targets the bacterial ribosome after conversion to clindamycin. Clindamycin binds to the 50S ribosomal subunit and inhibits protein synthesis by preventing the translocation of the ribosome along the mRNA. This inhibits bacterial growth and replication. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
克林霉素棕榈酸酯盐酸盐是一种水溶性盐酸盐，由克林霉素与棕榈酸酯化而成。该化合物在体外无活性，但在体内可迅速水解释放出具有抗菌活性的克林霉素。采用等度反相高效液相色谱-折光指数检测法共检测到12种杂质，其含量为样品总量的0.05%至0.5%。这些杂质的分子量通过液相色谱-质谱联用分析法测定。其中两种杂质被鉴定为残留起始原料，其余杂质则通过反相制备型高效液相色谱法从粗样品或富集母液中分离得到。基于包括质子核磁共振、碳-13核磁共振、质谱和红外光谱在内的综合光谱数据，这些杂质的结构表征如下：克林霉素棕榈酸酯亚砜（α和β异构体）（杂质I）、克林霉素月桂酸酯（杂质II）、林可霉素棕榈酸酯（杂质III）、克林霉素肉豆蔻酸酯（杂质IV）、表克林霉素棕榈酸酯（杂质V）、克林霉素棕榈酸酯3-异构体（杂质VI）、克林霉素十五烷酸酯（杂质VII）、克林霉素B-棕榈酸酯（杂质VIII）、克林霉素十七烷酸酯（杂质IX）和克林霉素硬脂酸酯（杂质X）。本文详细讨论了所有杂质的结构解析及其形成机制。[1]
体外实验表明，棕榈酸克林霉素盐酸盐无活性。它需要水解为克林霉素才能发挥抗菌作用。其活性可通过使用纯化核糖体和mRNA模板的无细胞核糖体翻译实验进行测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，棕榈酸克林霉素可迅速水解为活性抗生素克林霉素。它对革兰氏阳性球菌和某些厌氧菌具有很强的抗菌活性。克林霉素用于治疗呼吸道、皮肤和软组织感染。由于其棕榈酸酯化，改善了口感和适口性，因此常以口服制剂给药，尤其适用于儿童。
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| 酶活实验 |
在无细胞试验中评估棕榈酸克林霉素水解为克林霉素的程度。将该化合物与酯酶孵育，并使用高效液相色谱法（HPLC）或其他分析技术测定克林霉素的生成量。水解后评估其抗菌活性。
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| 细胞实验 |
利用细菌培养物，通过基于细胞的抗菌试验评估棕榈酸克林霉素的抗菌活性。该化合物针对多种细菌菌株进行测试，并测定其最低抑菌浓度。将其活性与克林霉素进行比较，以确认其前药性质。
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| 动物实验 |
盐酸克林霉素在动物模型和临床应用中均采用口服给药。它用于治疗由敏感细菌引起的感染，包括呼吸道感染、皮肤感染和软组织感染。疗效评估指标包括细菌清除率和症状改善情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
克林霉素棕榈酸酯盐酸盐的分子量为699.85，分子式为C34H63ClN2O6S·HCl，CAS号为25507-04-4。该化合物为水溶性盐酸盐，应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无克林霉素棕榈酸酯盐酸盐除作为抗生素以外的详细毒性数据。它通常耐受性良好，但可能引起胃肠道副作用。该化合物是一种治疗药物，仅凭处方即可获得。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
棕榈酸克林霉素是一种S-糖苷化合物。棕榈酸克林霉素是克林霉素的棕榈酸盐酸盐形式，克林霉素是一种半合成的氯代广谱抗生素，由林可霉素经化学修饰而来。棕榈酸克林霉素用于口服混悬液。另见：克林霉素（含活性成分）。
棕榈酸克林霉素又称儿科克林霉素（Cleocin Pediatric）。它是克林霉素的前体药物。用于治疗厌氧菌感染和原虫病。该化合物是一种治疗剂。 |
| 分子式 |
C34H64CL2N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
699.854
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| 精确质量 |
698.386
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| 元素分析 |
C, 58.35; H, 9.22; Cl, 10.13; N, 4.00; O, 13.72; S, 4.58
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| CAS号 |
25507-04-4
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| 相关CAS号 |
Clindamycin hydrochloride;21462-39-5;Clindamycin phosphate;24729-96-2; 25507-04-4 (palmitate HCl); 21462-39-5 (HCl); 18323-44-9 (free); 58207-19-5 (HCl monohydrate)
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| PubChem CID |
16052038
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
767.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
141-143ºC
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| 闪点 |
417.9ºC
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| 蒸汽压 |
3.44E-27mmHg at 25°C
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| LogP |
7.552
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| tPSA |
133.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
810
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(O[C@H]1[C@@H](SC)O[C@H]([C@H](NC([C@H]2N(C)C[C@H](CCC)C2)=O)[C@@H](Cl)C)[C@H](O)[C@@H]1O)=O.Cl
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| InChi Key |
GTNDZRUWKHDICY-DJHAJVGHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H63ClN2O6S.ClH/c1-6-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-21-27(38)42-32-30(40)29(39)31(43-34(32)44-5)28(24(3)35)36-33(41)26-22-25(20-7-2)23-37(26)4/h24-26,28-32,34,39-40H,6-23H2,1-5H3,(H,36,41)1H/t24-,25+,26-,28+,29+,30-,31+,32+,34+/m0./s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R,6R)-6-((1S,2S)-2-chloro-1-((2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido)propyl)-4,5-dihydroxy-2-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3-yl
palmitate hydrochloride
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| 别名 |
U 25179E; U-25179-E U25179E; U21251F; U-21251-F; Clinsol EC; 244-398-6; EC2443986; U 21251 F;
Clindamycin palmitate HCl; CLINDAMYCIN PALMITATE HYDROCHLORIDE; 25507-04-4; Cleocin Pediatric; Clindamycin 2-palmitate hydrochloride;
U-21251; EC-244-398-6; U 21251; Clindamycin; Cleocin, Clinacin, Dalacin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~178.61 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~71.44 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4289 mL | 7.1444 mL | 14.2888 mL | |
| 5 mM | 0.2858 mL | 1.4289 mL | 2.8578 mL | |
| 10 mM | 0.1429 mL | 0.7144 mL | 1.4289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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