| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 靶点 |
Bacterial protein synthesis; Antibiotic; The antibacterial target of clindamycin is the 50S subunit of the bacterial ribosome. It binds specifically to the 23S ribosomal RNA, inhibiting peptidyl transferase activity and blocking peptide chain elongation, thereby suppressing bacterial protein synthesis. This mechanism of action results in primarily bacteriostatic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性研究表明，克林霉素对多种厌氧菌及革兰阳性菌具有强大的抗菌作用。针对痤疮丙酸杆菌，其最低抑菌浓度（MIC）可低至0.02 μg/mL，显示出很高的活性。对于阴道加德纳菌、拟杆菌属、消化链球菌属等与细菌性阴道病相关的病原体，克林霉素在体外同样表现出良好的抗菌活性。此外，有研究报道其对恶性疟原虫的IC50为12 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在日本，0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯以及1.2%克林霉素磷酸酯与3%过氧化苯甲酰的固定剂量复方制剂被强烈推荐作为寻常痤疮早期治疗的一线外用方案。这项IV期多中心研究旨在比较1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂与日本标准外用疗法0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯在治疗寻常痤疮中的早期疗效和安全性。研究共纳入351例患者，随机分配接受每日一次的1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂或0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯治疗，持续12周。主要终点是第2周时总皮损计数较基线的百分比变化。次要终点包括总皮损、炎性皮损和非炎性皮损计数较基线的百分比变化、研究者静态整体评估评分、生活质量以及患者偏好。同时记录局部耐受性评分和不良事件。结果显示，在第2周和第4周，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂组的总皮损计数较基线的降低百分比显著高于0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯组。在第2至12周期间，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂在减少炎性皮损方面优于对照组，但在非炎性皮损方面无显著差异。此外，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂在改善患者生活质量和研究者静态整体评估评分方面效果更佳，并在患者偏好评估中得分更高。两种治疗方案均耐受良好，但0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯组的药物不良反应发生率高于1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂组。总之，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂在日本寻常痤疮的早期治疗中展现出更优的疗效和更有利的安全性特征。[2]
这项单中心、单臂、开放标签研究旨在评估一种新型含2%克林霉素磷酸酯的热敏生物黏附阴道凝胶治疗细菌性阴道病的有效性和安全性。研究纳入了30例经Amsel标准确诊为细菌性阴道病的患者，其中10例患者同时接受了Nugent评分评估。符合条件的患者通过预填充给药器接受单次5克剂量的2%克林霉素磷酸酯阴道凝胶。患者在给药后7–14天和21–30天返回进行随访。有两例患者被排除出治愈率分析。在28例可评估患者中，24例在首次随访时达到临床治愈。在进行了Nugent评分的患者亚组中，7例可评估患者中有4例达到细菌学治愈，4例显示治疗有效。在首次随访时根据Amsel标准判定为治愈的24例女性中，23例在末次随访时仍维持治愈状态。在Nugent评分亚组中，9例可评估患者中有7例在末次随访时Nugent评分≤3分，9例中有6例被认为治疗有效。整个研究期间未报告任何不良事件，包括局部反应。这些研究结果支持对2%克林霉素磷酸酯阴道凝胶进行更广泛的临床评估。[3] |
| 酶活实验 |
由于克林霉素的作用机制是抑制细菌核糖体的蛋白质合成，其非细胞实验通常采用无细胞翻译系统或核糖体结合实验。标准流程包括：从目标细菌（如大肠杆菌或金黄色葡萄球菌）中分离纯化核糖体。将放射性标记的克林霉素（或其活性形式）与纯化的核糖体、缓冲液及特定离子（如Mg²⁺）共同孵育。孵育后，通过过滤或沉淀法分离核糖体-药物复合物，并用液闪计数仪测定放射性，以计算药物与核糖体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
磷酸克林霉素的体外细胞实验主要用于评估其对特定细菌的抗菌活性，常采用微量肉汤稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。实验流程为：首先将待测细菌在适宜培养基中培养至对数生长期，调整菌液浓度至0.5麦氏浊度标准。然后将磷酸克林霉素在96孔板中进行二倍倍比稀释，加入调整好的菌液。在35±2°C需氧或厌氧条件下孵育16-24小时后，通过肉眼观察或酶标仪读取各孔的浊度，以能抑制细菌肉眼可见生长的最低药物浓度作为MIC值。
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| 动物实验 |
该研究产品是一种热固性生物粘附性阴道凝胶，含有2.0%的磷酸克林霉素（以游离碱计）。其配方包含泊洛沙姆407、黄原胶、柠檬酸、柠檬酸钠和苯甲醇，溶于纯净水中。该凝胶按照现行药品生产质量管理规范（cGMP）生产，并灌装到预填充的阴道给药器中，每个给药器可单次给药5.0克。[3]
一项单中心、开放标签的临床研究在蒙哥马利妇产科诊所（美国阿拉巴马州蒙哥马利市）进行，旨在评估该凝胶治疗细菌性阴道炎患者的疗效和安全性。由于磷酸克林霉素是已获批准用于阴道内的活性成分，且所有辅料均为现有阴道产品的成分，因此该研究无需机构审查委员会（IRB）批准。所有参与者在入组前均签署了书面知情同意书。 [3] 共纳入30名年龄在17至51岁之间、自述为白种人或非裔美国人的女性。入选标准包括病史、盆腔检查以及是否符合Amsel四项标准：(1) 阴道分泌物稀薄、均匀、呈灰白色，伴有轻微或无瘙痒和外阴阴道炎症；(2) 阴道pH值>4.5；(3) 生理盐水湿片显微镜检查显示线索细胞占上皮细胞总数的20%以上；(4) 胺试验阳性（向阴道分泌物中加入10%氢氧化钾溶液后出现鱼腥味）。在最后10名入选受试者中，还使用Nugent评分系统评估了阴道涂片，该系统可对革兰氏染色玻片上的细菌形态进行定量分析。 [3] 符合条件的患者在入组访视（访视1）时接受单次2%磷酸克林霉素阴道凝胶。受试者在凝胶给药后约7-14天（访视2）和21-30天（访视3）返回进行随访。每次随访时，均重复进行盆腔检查，并重新评估所有四项Amsel标准。此外，还询问患者在首次治疗后的舒适度和耐受性。对于其中10名受试者，在访视2和访视3时重新评估了Nugent评分。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸克林霉素本身无活性，在体内经酯酶快速水解为活性形式克林霉素。其药代动力学特征因给药途径而异。静脉或肌肉注射后，克林霉素能迅速达到有效血药浓度，并广泛分布于体液和组织中，但不包括脑脊液。健康成人静脉给药后半衰期约为2.4-3.2小时。局部外用或阴道给药时，全身吸收比例很低，阴道乳膏给药后约5%的剂量被全身吸收，全身半衰期约为1.5至2.6小时。约4.5%的给药剂量以活性克林霉素的形式经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷酸克林霉素最显著且严重的毒性反应是与抗生素相关的腹泻和艰难梭菌相关性腹泻，其表现可从轻度腹泻到致命的伪膜性肠炎。该风险在口服、注射及局部（包括皮肤和阴道）给药时均存在。局部使用常见的不良反应包括皮肤干燥、红斑、瘙痒和烧灼感。全身用药可能引起超敏反应（包括过敏性休克和严重的皮肤反应如Stevens-Johnson综合征）。动物研究中，高剂量下观察到胚胎毒性，但致突变试验结果为阴性。含有苯甲醇的注射剂在新生儿中可能引起“喘息综合征”等严重毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磷酸克林霉素是克林霉素的磷酸盐形式，克林霉素是一种半合成的氯代广谱抗生素，由林可霉素化学修饰制得。磷酸克林霉素用于外用制剂。
另见：克林霉素（含有活性成分）；过氧化苯甲酰；磷酸克林霉素（成分）；磷酸克林霉素；维甲酸（成分）……查看更多…… |
| 分子式 |
C18H34CLN2O8PS
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|---|---|
| 分子量 |
504.95
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| 精确质量 |
504.146
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| 元素分析 |
C, 42.81; H, 6.79; Cl, 7.02; N, 5.55; O, 25.35; P, 6.13; S, 6.35
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| CAS号 |
24729-96-2
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| 相关CAS号 |
Clindamycin hydrochloride;21462-39-5;Clindamycin palmitate hydrochloride;25507-04-4;Clindamycin;18323-44-9;Clindamycin phosphate hydrochloride;64023-51-4
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| PubChem CID |
443385
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder.
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
159°C
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| 熔点 |
114ºC
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
0.93
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| tPSA |
183.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
658
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
Cl[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(O1)SC([H])([H])[H])OP(=O)(O[H])O[H])O[H])O[H])N([H])C([C@]1([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
UFUVLHLTWXBHGZ-MGZQPHGTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H34ClN2O8PS/c1-5-6-10-7-11(21(3)8-10)17(24)20-12(9(2)19)15-13(22)14(23)16(18(28-15)31-4)29-30(25,26)27/h9-16,18,22-23H,5-8H2,1-4H3,(H,20,24)(H2,25,26,27)/t9-,10+,11-,12+,13+,14-,15+,16+,18+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R,6R)-6-((1S,2S)-2-chloro-1-((2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido)propyl)-4,5-dihydroxy-2-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3-yl
dihydrogen phosphate
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| 别名 |
Cleocin T; Clinda-Derm; Clindagel; Evoclin; U 28508; U-28508; U28508
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 100 mg/mL (198.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (99.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9804 mL | 9.9020 mL | 19.8039 mL | |
| 5 mM | 0.3961 mL | 1.9804 mL | 3.9608 mL | |
| 10 mM | 0.1980 mL | 0.9902 mL | 1.9804 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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