50S subunit of the bacterial ribosome, which inhibits bacterial protein synthesis
Clindamycin targets the bacterial 50S ribosomal subunit, specifically binding to the 23S rRNA of the large ribosomal subunit. It blocks the A-site aminoacyl-tRNA binding, preventing ribosomal translocation and thus inhibiting protein synthesis. This binding is reversible. The inhibition of protein synthesis is the primary mechanism by which clindamycin exerts its bacteriostatic effect. At higher concentrations, it may also be bactericidal. Clindamycin also suppresses the expression of virulence factors in Staphylococcus aureus at sub-inhibitory concentrations (sub-MICs). It is a competitive inhibitor of peptide formation in the large 50S ribosomal unit.

克林霉素对多种病原体表现出强效的体外抗菌活性。其对需氧革兰氏阳性菌的抗菌活性比其前体林可霉素强4至8倍。它对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌和消化链球菌，也具有很高的活性。例如，克林霉素对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）通常低于0.5 μg/mL，而对脆弱拟杆菌的MIC范围为0.25至4 μg/mL。值得注意的是，克林霉素与大环内酯类抗生素之间存在部分交叉耐药性，而与林可霉素则存在完全交叉耐药性。
体外实验表明，克林霉素是一种经典的细菌蛋白质合成抑制剂，其作用机制是通过与50S核糖体亚基的23S核糖体RNA结合。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性，包括梭菌属和拟杆菌属。克林霉素能够在亚抑制浓度（低于最低抑菌浓度，sub-MIC）下抑制金黄色葡萄球菌毒力因子的表达。它还能抑制诱导型克林霉素耐药金黄色葡萄球菌菌株的毒力表达。克林霉素对多种细菌有效，包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、肺炎链球菌和化脓性链球菌。此外，它还具有抗原生动物活性，可用于治疗疟疾。

在动物模型中，克林霉素的体内活性与体外活性一致，甚至更优。口服后，克林霉素吸收迅速，生物利用度良好（犬的生物利用度约为72.55%），并广泛分布于体液和组织中（稳态分布容积约为2.48 L/kg）。在由金黄色葡萄球菌或溶血性链球菌引起的实验性感染小鼠中，克林霉素的体内保护作用远优于林可霉素。在犬牙周炎模型中，盐酸克林霉素显著减轻了口臭、牙菌斑和牙龈出血，并使浅表细菌性脓皮病的完全缓解率达到71.4%。

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在一项针对21只患有犬浅表细菌性脓皮病的犬的临床研究中，每日一次口服约11 mg/kg体重的克林霉素，持续14至42天，结果显示71.4%（15/21）的犬在14至28天内获得了良好的临床疗效（完全缓解）[2]。
对从患有浅表脓皮病的犬中分离出的中间葡萄球菌进行体外药敏试验表明，18株分离株中有14株（77.8%）对克林霉素敏感，4株耐药[2]。
在6只无反应犬中，后续培养显示，其中3只犬……最初对克林霉素敏感的中间链球菌分离株在治疗过程中产生了耐药性；一只最初对克林霉素中度敏感的犬产生了耐药性；两只犬最初就具有耐药性[2]。
在体内，克林霉素用于治疗由敏感厌氧菌引起的严重感染，包括拟杆菌属、消化链球菌属、厌氧链球菌、梭菌属和微需氧链球菌。它可能对多种微生物感染有效，例如腹腔或盆腔感染、骨髓炎、糖尿病足溃疡、吸入性肺炎和牙科感染。克林霉素也可用于治疗对其他已批准的抗生素不耐受或感染耐药菌的患者的甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）感染以及由肺炎链球菌和化脓性链球菌引起的呼吸道感染。它可用于阴道内治疗由阴道加德纳菌引起的阴道病。克林霉素能降低金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌的毒素产生作用，因此可能对治疗坏死性筋膜炎特别有效。它也可外用于治疗痤疮。

为了研究克林霉素与核糖体的结合动力学，我们采用了化学足迹法。通常使用纯化的细菌核糖体（70S 或 50S 亚基）。将克林霉素与核糖体复合物在特定的缓冲液中孵育极短时间（例如 1 秒）以捕获初始遭遇复合物 (CI)，或孵育 1 分钟以形成稳定复合物 (C*I)。随后，加入化学修饰剂（例如 DMS 或酮醛）以修饰未保护的核苷酸。通过引物延伸逆转录酶分析检测核糖体 RNA 上的保护位点。例如，研究表明克林霉素能够保护核苷酸A2058和A2059，以及肽基转移酶中心内的残基，如A2451和G2505，从而暴露其结合位点。
体外酶/受体结合试验通常评估克林霉素与细菌50S核糖体亚基的结合情况。这些试验可以使用放射性标记的克林霉素来测量其与纯化核糖体或核糖体亚基的结合亲和力。或者，也可以使用无细胞翻译试验来评估克林霉素对蛋白质合成的抑制作用。在这些试验中，将无细胞体系（例如，大肠杆菌S30提取物）与模板mRNA、放射性标记的氨基酸和不同浓度的克林霉素一起孵育。通过测量放射性标记氨基酸掺入新合成蛋白质的情况，将 IC50 确定为抑制蛋白质合成 50% 所需的浓度。

体外细胞试验中，克林霉素通常采用真核细胞系（例如人肝癌HepG2细胞或免疫细胞）来评估其细胞毒性或对细胞功能的影响。将细胞培养至对数生长期，培养基中含有10%胎牛血清，然后接种于96孔板中。过夜培养后，用不同浓度的克林霉素（例如0-1000 μg/mL）处理细胞24至72小时。之后，使用MTT或CCK-8法检测细胞活力，并用酶标仪读取吸光度值。此外，还可以使用HIV感染的MOLT3细胞模型来评估克林霉素是否会加剧细胞死亡。这些检测有助于确定药物的安全浓度范围。
对于体外细胞检测，将克林霉素溶解于DMSO（DMSO浓度≥100 mg/mL；216.71 mM）或水中，并以低于MIC至高于MIC的浓度范围应用于培养的细菌细胞。最小抑菌浓度（MIC）的测定采用标准肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌培养物标准化至0.5 McFarland浊度标准，然后接种到含有倍比稀释克林霉素的Mueller-Hinton肉汤中。在35-37°C下孵育16-20小时后，记录MIC为无可见生长的最低浓度。可以通过测量用亚抑制浓度的抗生素处理的金黄色葡萄球菌培养物中毒素或其他毒力因子的产生情况来评估克林霉素抑制毒力因子表达的能力。

用于评估克林霉素药代动力学和药效学的经典动物模型是犬或小鼠。在犬类研究中，通常采用两周期交叉设计。盐酸克林霉素可通过静脉注射（例如，11 mg/kg）或口服（例如，150 mg 胶囊）给药。在给药后多个时间点（例如，0、0.5、1、2、4、8、12 和 24 小时）从静脉采集血样。通过离心分离血清，并使用高效液相色谱法 (HPLC) 或液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定药物浓度，以计算清除率、分布容积和生物利用度等药代动力学参数。对于感染模型，可对小鼠进行腹腔注射致死剂量的金黄色葡萄球菌，然后皮下注射克林霉素进行治疗，并记录动物在7-14天内的存活情况。

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在犬浅表细菌性脓皮病的临床疗效研究中，克林霉素以约11 mg/kg体重每日一次（q24h）口服给药。剂量范围为10.5至12.9 mg/kg体重，平均剂量为11.34 mg/kg，中位数为11.1 mg/kg。治疗持续时间为14至42天，具体时间根据临床反应而定。分别于第14、28天以及必要时于第42天对犬只进行复查。研究期间不允许使用任何局部治疗（包括药浴）或其他全身治疗（皮质类固醇、抗组胺药、脂肪酸补充剂、过敏原注射）[2]。
在犬只药代动力学研究中，使用了6只健康的雄性比格犬（12-17 kg，12月龄）。通过左侧头静脉插管，以11 mg/kg体重静脉注射盐酸克林霉素。分别于给药后0、2、5、10、15、20、30、45分钟，以及1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12和24小时采集血样。口服给药时，犬只服用一粒150 mg盐酸克林霉素胶囊，剂量以mg/kg表示，计算方法为：将犬只摄入的克林霉素总量除以体重。分别于给药后0、15、30、45分钟，以及1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12和24小时采集血样。所有动物在每次给药前均禁食12小时。两个治疗周期之间间隔四周的洗脱期[1]。
克林霉素的体内动物研究通常在啮齿动物细菌感染模型中进行。该化合物以1-100 mg/kg的剂量范围进行口服或肠外给药。疗效评估指标包括组织中的细菌载量、存活率和感染的临床症状。在犬中，口服盐酸克林霉素后吸收迅速，平均吸收时间（MAT）为0.87小时，生物利用度为72.55%。盐酸克林霉素在犬体内静脉注射和口服给药后的总清除率（CL）分别为0.503 L/h/kg和0.458 L/h/kg。稳态分布容积（静脉注射）为2.48 L/kg，表明其在体液和组织中分布广泛。静脉注射和口服给药后，血清中克林霉素浓度均维持在0.5 μg/mL以上约10小时。

吸收、分布和排泄
口服生物利用度接近完全，约为90%，平均血清峰浓度 (Cmax) 为 2.50 µg/mL，达峰时间 (Tmax) 为 0.75 小时。口服 300 mg 后的 AUC 约为 11 µg•hr/mL。阴道栓剂给药后的全身暴露量比肠外给药低 40 至 50 倍，阴道乳膏给药后的血浆峰浓度 (Cmax) 仅为肠外给药后的 0.1%。克林霉素的生物活性物质约 10% 经尿液排泄，3.6% 经粪便排泄，其余以无活性代谢物的形式排出。克林霉素广泛分布于全身，包括骨骼，但不存在于脑脊液中。克林霉素的分布容积估计在 43 至 74 升之间。其血浆清除率估计为 12.3 至 17.4 升/小时，肝硬化患者的血浆清除率降低，贫血患者的血浆清除率发生改变。口服克林霉素后几乎完全吸收。服用 150 毫克后，血浆峰浓度可在 1 小时内达到 2 至 3 微克/毫升。胃内食物的存在不影响吸收。该抗生素的半衰期约为 2.9 小时；因此，如果每 6 小时给药一次，预计不会发生药物蓄积。克林霉素广泛分布于各种体液和组织中，包括骨骼。即使在脑膜炎病例中，脑脊液中的药物浓度也达不到显著水平。治疗脑弓形虫病所需的浓度是可以达到的。该药物很容易通过胎盘屏障。 90%或以上的克林霉素与血浆蛋白结合。克林霉素会在多形核白细胞、肺泡巨噬细胞和脓肿中蓄积。
半衰期……仅在肾功能严重受损的患者中略有延长……
克林霉素分布于多种体液和组织中，包括唾液、腹水、胸膜液、滑液、骨骼和胆汁。然而，即使在脑膜炎病例中，也只有少量药物扩散到脑脊液中。据报道，滑液和骨骼中的克林霉素浓度约为相应血清浓度的60-80%；其渗透性似乎不受关节炎症的影响。克林霉素很容易通过胎盘；据报道，脐带血中的浓度约为相应母体血浓度的46%。克林霉素会分泌到乳汁中。有关克林霉素的吸收、分布和排泄的更完整数据（共24项），请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物：克林霉素主要在肝脏中通过CYP3A4代谢，CYP3A5的代谢活性较低。已鉴定出两种无活性代谢物——一种是氧化代谢物，即克林霉素亚砜；另一种是N-去甲基化代谢物，即N-去甲基克林霉素。克林霉素部分代谢为具有生物活性和无活性的代谢物。主要的生物活性代谢物是克林霉素亚砜和N-去甲基克林霉素，它们经尿液、胆汁和粪便排泄。口服克林霉素后24小时内，约10%经尿液排出，3.6%以活性药物及其代谢物的形式经粪便排出；其余部分以非活性代谢物的形式排出。仅约10%的克林霉素以原形经尿液排出，少量存在于粪便中……克林霉素代谢为N-去甲基克林霉素和克林霉素亚砜，经尿液和胆汁排出。已知的克林霉素人体代谢物包括N-去甲基克林霉素和克林霉素亚砜。生物半衰期：成人克林霉素的消除半衰期约为3小时，儿童约为2.5小时。老年人的半衰期延长至约4小时。肾功能正常的成人和儿童血清中克林霉素的半衰期为2-3小时。肾功能或肝功能显著受损的患者，血清半衰期略有延长。新生儿的血清半衰期取决于胎龄、实际年龄和出生体重。报告显示，早产儿和足月新生儿的克林霉素平均血清半衰期分别为 8.7 小时和 3.6 小时，而 4 周至 1 岁婴儿的血清半衰期约为 3 小时；体重低于 3.5 kg 的婴儿的血清半衰期长于体重较重的婴儿。克林霉素的半衰期约为 2.9 小时。阴道内应用 2% 克林霉素乳膏后，药物的全身半衰期约为 1.5～2.6 小时。阴道内使用克林霉素栓剂后，平均表观消除半衰期约为11小时（范围：4-35小时）。
克林霉素的分子量为424.98 g/mol，分子式为C18H33ClN2O5S。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和水。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。克林霉素是一种半合成的林可酰胺类抗生素，由林可霉素衍生而来。它有多种剂型，可用于口服、注射和局部给药。盐酸盐（CAS号：21462-39-5）是研究和临床应用中最常用的形式。

肝毒性
克林霉素与两种类型的肝毒性相关：一种是血清转氨酶短暂升高，通常发生在静脉注射大剂量克林霉素后数天；另一种是急性特异性肝损伤，通常发生在治疗开始后 1 至 3 周内，一般较轻且可自愈。大剂量静脉注射克林霉素可导致血清 ALT 水平升高至正常上限的 2 至 10 倍，通常发生在治疗后 5 至 15 天，与静脉注射苯唑西林类似（病例 1）。如果出现症状、黄疸和碱性磷酸酶升高，则症状较轻（病例 2），停用克林霉素或改用较低剂量或口服制剂后，转氨酶水平会在 1 至 2 周内迅速恢复正常（这种情况很少见）。克林霉素治疗也与具有临床意义的特异性肝损伤相关，通常发生在口服或肠外给药后 1 至 3 周内（病例 3）。血清酶升高模式通常为肝细胞性或混合型，但也可能是胆汁淤积型。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多等过敏反应是典型症状，但通常较轻微，并非所有病例都会出现。一般情况下不存在自身抗体。急性肝损伤可能伴有其他超敏反应的体征，例如 Stevens-Johnson 综合征或其他严重的皮肤反应。肝损伤通常为轻度至中度，停药后可迅速恢复。然而，也有死亡病例的报道。概率评分：B（极有可能导致具有临床意义的肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 克林霉素可能对母乳喂养婴儿的肠道菌群产生不良影响。如果哺乳期母亲需要口服或静脉注射克林霉素，这并非停止哺乳的理由，但可能会影响其他药物的使用。应监测婴儿肠道菌群，以防出现腹泻、念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）或罕见的直肠出血等潜在影响，这些都提示可能存在抗生素相关性结肠炎。阴道给药不太可能引起婴儿的副作用，尽管阴道给药剂量约有30%会被吸收。局部涂抹治疗痤疮的药物不太可能引起婴儿的副作用；但是，如果婴儿误食，局部涂抹于乳房可能会增加腹泻的风险。应仅使用水溶性乳膏、泡沫剂、凝胶或液体产品涂抹于乳房，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一名5日龄的母乳喂养婴儿出现便血，可能与母亲同时静脉注射克林霉素600毫克（每6小时一次）和庆大霉素80毫克（每8小时一次）有关。据报告，该婴儿的粪便菌群正常，停止母乳喂养24小时后，粪便隐血试验结果转为阴性。母亲停用抗生素后，婴儿于第6天恢复母乳喂养，未再出现其他问题。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◈ 什么是克林霉素？
克林霉素是一种用于治疗或预防细菌感染的抗生素。它可以口服、外用或静脉注射。有时，当人们发现自己怀孕时，她们会考虑改变用药方案，甚至完全停止用药。然而，在改变用药方案之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及在怀孕期间不治疗的风险。
◈ 我正在服用克林霉素。服用克林霉素会影响我的妊娠吗？
目前尚不清楚克林霉素是否会影响妊娠。
◈ 服用克林霉素会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能因多种原因发生。一项针对 249 名患有阴道细菌感染的女性的研究发现，克林霉素治疗降低了晚期流产的风险。
◈ 服用克林霉素会增加出生缺陷的风险吗？
每次妊娠开始时，胎儿出现出生缺陷的概率约为 1/33 (3%)。这被称为背景概率。服用克林霉素不太可能增加出生缺陷的风险。多项人体和动物研究均未显示出生缺陷风险增加。克林霉素外用时，只有少量药物通过皮肤进入血液。这意味着孕妇只会接触到极少量的药物。由于现有关于阴道和口服克林霉素（二者吸收率均高于外用）的信息并未发现会增加出生缺陷的风险，因此外用克林霉素也不太可能增加出生缺陷的风险。
◈ 孕期服用克林霉素会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
多项研究并未发现孕期服用克林霉素会增加其他妊娠相关问题的风险，例如低出生体重（出生体重低于 5 磅 8 盎司 [2500 克]）。一项涉及 249 名患有阴道细菌感染的女性的研究发现，克林霉素治疗降低了早产（妊娠 37 周前分娩）的风险。
◈ 孕期服用克林霉素会影响孩子未来的行为或学习能力吗？
目前尚无研究探讨克林霉素是否会导致儿童出现行为或学习问题。
◈ 服用克林霉素期间哺乳：
当女性口服或静脉注射克林霉素时，少量克林霉素可能会进入母乳。在这种情况下，克林霉素可能会引起哺乳期妇女的一些胃肠道反应（例如恶心、腹泻、胃痛、呕吐、尿布疹、鹅口疮，或在极少数情况下，直肠出血）。外用（涂抹于皮肤）吸收量极少，不太可能进入母乳，因此不太可能对哺乳婴儿造成副作用。如果您发现孩子出现任何症状，请联系他们的医疗保健提供者。务必与您的医疗保健提供者讨论所有关于母乳喂养的问题。
◈ 如果男性服用克林霉素，是否会影响生育能力或增加胎儿畸形的风险？
目前，尚无研究探讨克林霉素是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加胎儿畸形的风险（高于背景风险）。通常情况下，与孩子父亲或精子捐赠者接触不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲暴露”信息表：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
克林霉素的蛋白质结合率与浓度相关，范围为 60-94%。克林霉素主要与血清中的α-1酸性糖蛋白结合。其毒性可控，但与严重结肠炎（可能致命）相关，因此应仅用于治疗严重感染。最严重的副作用是艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）和假膜性结肠炎，这两种疾病都可能危及生命。其他常见副作用包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹痛。也可能出现过敏反应，包括皮疹和过敏性休克。肝毒性和肾毒性虽然罕见，但也有报道。有胃肠道疾病史（尤其是结肠炎）的患者应谨慎使用克林霉素。

[1]. Clindamycin bioavailability and pharmacokinetics following oral administration of clindamycin hydrochloride capsules in dogs. Vet J. 2005 Nov;170(3):339-45.

[2]. Efficacy of once-daily clindamycin hydrochloride in the treatment of superficial bacterial pyoderma in dogs. J Am Anim Hosp Assoc. 2001 Nov-Dec;37(6):537-42.

[3]. Effect of clindamycin hydrochloride on oral malodor, plaque, calculus, and gingivitis in dogs with periodontitis. Vet Ther. 2000 Winter;1(1):5-16.

[4]. Effects of treatment with clindamycin hydrochloride on progression of canine periodontal disease after ultrasonic scaling. Vet Ther. 2000 Summer;1(3):150-8.

克林霉素是一种半合成的林可酰胺类抗生素，用于治疗由敏感微生物引起的多种严重感染，也可局部用于治疗寻常痤疮。其抗菌谱相对较窄，包括厌氧菌、革兰氏阳性球菌和杆菌以及革兰氏阴性杆菌。值得注意的是，克林霉素似乎对原虫也有一定的活性，并已被用于治疗弓形虫病、疟疾和巴贝虫病（超适应症用药）。克林霉素源自天然存在的林可霉素，由于其性能优于母体化合物，已基本取代了林可霉素。林可霉素是一种天然存在的林可酰胺类抗生素，是该类抗生素的代表。林可霉素的名称来源于内布拉斯加州林肯市，它最初是从该市土壤样本中发现的林肯链霉菌（Streptomyces lincolnensis）中分离出来的。克林霉素是一种林可酰胺类抗菌药物。克林霉素的生理作用是通过降低皮脂腺活性和神经肌肉阻滞实现的。克林霉素是一种广谱抗生素，可用于口服、外用和肠外给药，治疗由敏感细菌引起的细菌感染。克林霉素与罕见的急性肝损伤病例相关。克林霉素是一种半合成广谱抗生素，由母体化合物林可霉素经化学修饰而来。克林霉素可使肽酰-tRNA从细菌核糖体上解离，从而破坏细菌蛋白质合成。(NCI04) 一种抗菌剂，是林可霉素的半合成类似物。另见：磷酸克林霉素（盐形式）；盐酸克林霉素（盐形式）。棕榈酸克林霉素（盐形式）……查看更多……

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药物适应症
克林霉素，包括口服和注射剂型，适用于治疗由敏感厌氧菌以及敏感葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌引起的严重感染。局部用药时，克林霉素适用于治疗寻常痤疮，可与过氧化苯甲酰或维甲酸联合使用，或与过氧化苯甲酰和阿达帕林联合使用。克林霉素还有阴道乳膏、栓剂或凝胶剂型，用于治疗非妊娠女性的细菌性阴道炎。克林霉素用于预防易感患者在接受口腔、牙科或上呼吸道手术时发生草绿色链球菌感染，也可用于预防对青霉素过敏且感染风险较高的患者的细菌性心内膜炎。
FDA标签

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作用机制
克林霉素通过与细菌核糖体50S亚基的23S RNA结合来抑制细菌蛋白质合成。它抑制核糖体的组装和翻译。克林霉素发挥作用的分子机制被认为与其三维结构有关，该结构与肽链延伸循环中L-Pro-Met-tRNA和去酰化tRNA的3'端结构非常相似——作为这些tRNA分子的结构类似物，克林霉素抑制肽链起始，并可能促进肽酰-tRNA从细菌核糖体上解离。局部应用克林霉素治疗寻常痤疮的机制尚不明确，但可能与其对痤疮丙酸杆菌（一种痤疮相关细菌）的活性有关。克林霉素的作用可能是抑菌或杀菌，这取决于感染部位的药物浓度和感染微生物的敏感性。棕榈酸克林霉素和磷酸克林霉素在水解成游离克林霉素之前是无活性的。这种水解在体内迅速发生。克林霉素似乎通过与50S核糖体亚基结合来抑制敏感微生物的蛋白质合成；其主要作用是抑制肽键的形成。其作用位点似乎与红霉素、氯霉素和林可霉素相同。克林霉素特异性地与细菌核糖体的50S亚基结合并抑制蛋白质合成。……克林霉素不是大环内酯类外排泵的底物；因此，通过这种机制对大环内酯类抗生素产生耐药性的菌株对克林霉素敏感。

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克林霉素是一种半合成的林可酰胺类抗生素，由林可霉素衍生而来，其C7位羟基被氯取代。与林可霉素相比，克林霉素对革兰氏阳性需氧菌（球菌和细菌）和厌氧菌具有更强的抗菌活性。敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）通常在0.04至0.5 μg/mL之间[1]。
克林霉素对中间葡萄球菌有效，中间葡萄球菌是犬浅表细菌性毛囊炎中最常见的致病菌[2]。
对于克林霉素等时间依赖性抗菌药物，其血清浓度应在给药间隔的至少40-50%时间内保持在致病微生物的MIC以上。静脉注射和口服克林霉素后，血清浓度在约 10 小时内保持在 0.5 μg/mL 以上 [1]。
作者建议，对于最敏感的微生物（MIC50 ≤0.5 μg/mL），每日一次口服 11 mg/kg 的剂量可能具有治疗效果；对于敏感性较低的细菌（MIC50 0.5-2 μg/mL），应每日两次给予相同剂量 [1]。
研究表明，克林霉素具有浓度非依赖性的杀菌活性，并且对金黄色葡萄球菌的体外抗生素后效应为 0.4-3.9 小时，对炭疽杆菌的抗生素后效应为 2 小时。体内，抗生素的后效应通常持续时间更长（例如，在嗜中性粒细胞减少的小鼠大腿模型中，对金黄色葡萄球菌的后效应可持续7.1小时）[1]。
克林霉素是一种半合成林可酰胺类抗生素，用于治疗多种由敏感微生物引起的严重感染。它通过与细菌的50S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。克林霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和某些原生动物均有效。它通常用于治疗厌氧菌感染，但也可用于治疗某些原生动物疾病，例如疟疾。克林霉素在亚抑制浓度（亚MIC）下即可抑制金黄色葡萄球菌毒力因子的表达。它有多种剂型，可用于口服、注射和局部给药。

C18H33CLN2O5S

424.98

424.179

C, 50.87; H, 7.83; Cl, 8.34; N, 6.59; O, 18.82; S, 7.54

18323-44-9

Clindamycin hydrochloride;21462-39-5;Clindamycin phosphate;24729-96-2;Clindamycin-d3 hydrochloride;1356933-72-6;Clindamycin-13C,d3;2140264-63-5;Clindamycin hydrochloride monohydrate;58207-19-5

446598

Yellow, amorphous solid

1.3±0.1 g/cm3

628.1±55.0 °C at 760 mmHg

141 - 143ºC

333.6±31.5 °C

0.0±4.2 mmHg at 25°C

1.574

1.83

127.56

4

7

7

27

502

9

CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(N[C@@H]([C@@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O2)[C@@H](Cl)C)=O

KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N

InChI=1S/C18H33ClN2O5S/c1-5-6-10-7-11(21(3)8-10)17(25)20-12(9(2)19)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,22-24H,5-8H2,1-4H3,(H,20,25)/t9-,10+,11-,12+,13-,14+,15+,16+,18+/m0/s1

(2S,4R)-N-((1S,2S)-2-chloro-1-((2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)propyl)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide

U-21251; U 21251; U21251; U-21,251; U 21,251; U21,251; Clindamycin; Cleocin, Clinacin, Dalacin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~294.13 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。