50S subunit of the bacterial ribosome, which inhibits bacterial protein synthesis

克林霉素对多种病原菌表现出强效的体外抗菌活性。其对需氧革兰氏阳性菌的抗菌活性较其前体林可霉素强4至8倍。克林霉素对厌氧菌具有高度活性，包括脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌以及消化链球菌等。例如，对于金黄色葡萄球菌，克林霉素的最低抑菌浓度通常低于0.5 μg/mL，而对于脆弱拟杆菌，MIC范围在0.25至4 μg/mL之间。值得注意的是，克林霉素与大环内酯类抗生素之间存在部分交叉耐药性，与林可霉素则存在完全交叉耐药性。

在动物模型中，克林霉素的体内活性与其体外活性相符甚至更强。口服给药后，克林霉素吸收迅速，具有良好的生物利用度（在犬中约为72.55%），并广泛分布于体液和组织中（稳态分布容积约为2.48 L/kg）。对于金黄色葡萄球菌或溶血性链球菌引起的小鼠实验性感染，克林霉素显示出比林可霉素更强的体内保护效果。在犬类牙周病模型中，盐酸克林霉素能显著减少口臭、牙菌斑和牙龈出血，并对浅表细菌性脓皮病显示出高达71.4%的完全缓解率。

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在一项涉及21只犬浅表细菌性脓皮病的临床研究中，口服给予克林霉素约11 mg/kg体重、每日一次、持续14-42天，71.4%（15/21）的犬在14-28天内达到优良临床反应（完全缓解）[2]。
对犬浅表脓皮病分离的中间葡萄球菌的体外药敏试验显示，18个分离株中有14个（77.8%）对克林霉素敏感，4个耐药[2]。
在6只无反应犬中，随访培养显示：3只初始对克林霉素敏感的中间葡萄球菌分离株在治疗期间产生耐药性；1只初始中介敏感的分离株产生耐药性；2只初始即耐药[2]。

为了研究克林酰胺与核糖体的结合动力学，可采用化学足迹法。实验通常使用分离的细菌核糖体（70S或50S亚基）。将克林霉素与核糖体复合物在特定缓冲液中孵育，时间极短（如1秒）以捕获初始结合复合物（CI），或孵育1分钟以形成稳定复合物（C*I）。随后，加入化学修饰剂（如DMS或乙二醛），这些试剂可修饰未受保护的核苷酸。通过引物延伸逆转录分析，检测核糖体RNA上被克林霉素结合所保护的位点。例如，研究表明克林霉素可保护A2058和A2059核苷酸，以及A2451和G2505等肽酰转移酶中心的残基，揭示其结合位点。

克林霉素的体外细胞实验常采用真核细胞系（如人肝癌细胞HepG2或免疫细胞）来评估其细胞毒性或对细胞功能的影响。细胞在含有10%胎牛血清的培养基中培养至对数生长期，然后接种到96孔板中。过夜培养后，加入梯度浓度的克林霉素（例如0-1000 μg/mL）处理24至72小时。细胞活力可通过MTT法或CCK-8法测定，通过酶标仪读取吸光度值。此外，也可使用HIV感染的MOLT3细胞模型，评估克林霉素是否加剧细胞死亡。这些实验有助于确定药物的安全浓度范围。

在犬浅表细菌性脓皮病的临床疗效研究中，克林霉素口服给药，剂量约为11 mg/kg体重，每日一次（q24h）。剂量范围为10.5-12.9 mg/kg体重，平均剂量为11.34 mg/kg，中位剂量为11.1 mg/kg。治疗持续时间根据临床反应确定为14-42天。在第14、28天以及必要时第42天复查犬只。研究期间不允许使用局部治疗（包括洗澡）或其他全身治疗（皮质类固醇、抗组胺药、脂肪酸补充剂、过敏原注射）[2]。
在犬的药代动力学研究中，使用6只健康雄性比格犬（12-17 kg，12月龄）。盐酸克林霉素以11 mg/kg体重通过左侧头静脉导管静脉注射。在给药后0、2、5、10、15、20、30、45分钟、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12和24小时采集血样。口服给药时，每只犬接受一粒150 mg盐酸克林霉素胶囊，剂量通过将总给药量除以体重标准化为mg/kg。在给药后0、15、30、45分钟、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12和24小时采集血样。所有动物在每次给药前禁食12小时。两个治疗期之间间隔4周的洗脱期[1]。

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评估克林霉素药代动力学和药效学的经典动物模型是犬或小鼠。在犬实验中，常采用双周期交叉设计。盐酸克林霉素经静脉注射（如11 mg/kg）或口服（如150 mg胶囊）给药。在给药后多个时间点（如0、0.5、1、2、4、8、12、24小时）从静脉采集血样。血清样本经离心分离后，使用高效液相色谱法或液质联用技术测定药物浓度，以计算药代动力学参数，如清除率、分布容积和生物利用度。对于感染模型，可给小鼠腹腔注射致死剂量的金黄色葡萄球菌，然后皮下注射克林霉素进行治疗，观察并记录7-14天内的动物存活率。

吸收、分布和排泄
口服生物利用度接近完全，约为90%，平均血清峰浓度（Cmax）为2.50 µg/mL，达峰时间为0.75小时（Tmax）。口服300mg剂量后的AUC约为11 µg•hr/mL。阴道栓剂给药后的全身暴露量比肠外给药低40至50倍，阴道乳膏剂给药后的血药浓度峰值（Cmax）仅为肠外给药后的0.1%。
约10%的克林霉素生物活性物质经尿液排出，3.6%经粪便排出，其余部分以无活性代谢物的形式排出。
克林霉素广泛分布于体内，包括骨骼，但不分布于脑脊液。其分布容积估计值在43-74升之间。
克林霉素的血浆清除率估计为12.3-17.4升/小时，肝硬化患者的血浆清除率降低，贫血患者的血浆清除率发生改变。
口服克林霉素后几乎完全吸收。服用150毫克后，1小时内血浆浓度峰值可达2至3微克/毫升。胃内食物的存在不会影响吸收。该抗生素的半衰期约为2.9小时，因此，如果每隔6小时给药一次，预计药物蓄积量不大。克林霉素广泛分布于多种体液和组织中，包括骨骼。即使脑膜发炎，脑脊液中也达不到显著浓度。治疗脑弓形虫病所需的浓度是可以达到的。该药物很容易通过胎盘屏障。90%或以上的克林霉素与血浆蛋白结合。克林霉素会在多形核白细胞、肺泡巨噬细胞和脓肿中蓄积。
半衰期……在肾功能明显受损的患者中仅略有延长……
克林霉素分布于多种体液和组织中，包括唾液、腹水、胸膜液、滑液、骨骼和胆汁。然而，即使在脑膜发炎的情况下，也只有少量药物会扩散到脑脊液中。据报道，滑液和骨骼中克林霉素的浓度约为同期血清浓度的60-80%；其渗透程度似乎不受关节炎症的影响。克林霉素很容易通过胎盘，据报道，脐带血中药物浓度约为同期母体血浓度的46%。克林霉素会分泌到乳汁中。
有关克林霉素（共24种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
克林霉素主要通过CYP3A4进行肝脏代谢，CYP3A5的代谢作用较小。已鉴定出两种无活性代谢物——一种氧化代谢物，克林霉素亚砜；以及一种N-去甲基化代谢物，N-去甲基克林霉素。
克林霉素部分代谢为具有生物活性和无活性的代谢物。主要的生物活性代谢物是克林霉素亚砜和N-去甲基克林霉素，它们经尿液、胆汁和粪便排泄。口服克林霉素后24小时内，约10%经尿液排出，3.6%以活性药物及其代谢物的形式经粪便排出；其余部分以非活性代谢物的形式排出。
仅约10%的克林霉素以原形经尿液排出，少量存在于粪便中……克林霉素代谢为N-去甲基克林霉素和克林霉素亚砜，经尿液和胆汁排出。
已知克林霉素的人体代谢物包括N-去甲基克林霉素和克林霉素亚砜。

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生物半衰期
克林霉素在成人体内的消除半衰期约为3小时，在儿童体内约为2.5小时。老年人的半衰期延长至约4小时。
肾功能正常的成人和儿童的血清克林霉素半衰期为2-3小时。肾功能或肝功能显著减退的患者，血清半衰期略有延长。新生儿的血清半衰期取决于胎龄、实际年龄和体重。据报道，早产儿和足月新生儿的血清克林霉素半衰期平均分别为8.7小时和3.6小时，4周至1岁婴儿的血清半衰期约为3小时；体重低于3.5公斤的婴儿的血清半衰期比体重较重的婴儿更长。
克林霉素的半衰期约为2.9小时。
阴道内应用2%克林霉素乳膏后，该药物的全身半衰期约为1.5-2.6小时。阴道内使用克林霉素栓剂后，表观消除半衰期平均约为 11 小时（范围：4-35 小时）。

肝毒性
克林霉素与两种肝毒性有关：一是通常在静脉注射大剂量克林霉素数天后出现的短暂性血清转氨酶升高；二是急性特异性肝损伤，通常在开始治疗后 1 至 3 周内出现，且通常较轻并可自愈。
静脉注射大剂量克林霉素可导致血清 ALT 水平升高至正常上限的 2 至 10 倍，通常在治疗 5 至 15 天后出现，其情况与静脉注射苯唑西林类似（病例 1）。症状、黄疸和碱性磷酸酶升高即使出现也较轻微（病例2），停用克林霉素或换用较低剂量或口服制剂后，转氨酶水平会在1至2周内迅速恢复正常（这种情况很少发生）。
克林霉素治疗还与临床上明显的特异性肝损伤有关，这种肝损伤通常在开始口服或肠外给药后1至3周内出现（病例3）。血清酶升高的模式通常为肝细胞性或混合性，但也可能是胆汁淤积性。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多等过敏反应是典型的，但通常不明显，并非所有病例都会出现。一般情况下不存在自身抗体。急性肝损伤可能伴有其他超敏反应的体征，例如史蒂文斯-约翰逊综合征或其他严重的皮肤反应。肝损伤通常为轻度至中度，停药后可迅速恢复。然而，已有致命病例报告。
可能性评分：B（极有可能引起临床上明显的肝损伤）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
克林霉素可能对母乳喂养婴儿的胃肠道菌群产生不良影响。如果哺乳期母亲需要口服或静脉注射克林霉素，这并非停止母乳喂养的理由，但可能更倾向于选择其他药物。应监测婴儿胃肠道菌群可能受到的影响，例如腹泻、念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）或罕见的便血，提示可能发生抗生素相关性结肠炎。
阴道给药不太可能引起婴儿副作用，尽管阴道给药剂量约有30%会被吸收。局部用于治疗痤疮不太可能引起婴儿副作用；然而，如果婴儿误食，局部涂抹于乳房上的药物可能会增加腹泻的风险。应仅使用水溶性乳膏、泡沫、凝胶或液体产品涂抹于乳房，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一名5日龄母乳喂养婴儿出现血便，可能是由于母亲同时静脉注射克林霉素600毫克（每6小时一次）和庆大霉素80毫克（每8小时一次）所致。据报道，该婴儿的粪便菌群正常，且在停止母乳喂养24小时后，粪便潜血试验转阴。婴儿出生第6天，在母亲停用抗生素后，婴儿恢复了母乳喂养，未出现其他困难。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◈ 什么是克林霉素？
克林霉素是一种用于治疗或预防细菌感染的抗生素。它可以口服、外用或静脉注射。有时，当人们发现自己怀孕时，她们会考虑改变用药方式，甚至完全停药。然而，在改变用药方式之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及怀孕期间未治疗疾病的风险。
◈ 我正在服用克林霉素。服用克林霉素会影响怀孕吗？
目前尚不清楚克林霉素是否会影响怀孕。
◈ 服用克林霉素会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。一项针对 249 名患有阴道细菌感染的女性的研究发现，克林霉素治疗可以降低晚期流产的风险。
◈ 服用克林霉素会增加胎儿畸形的风险吗？
每次妊娠开始时，胎儿发生畸形的概率约为 1/33 (3%)。这被称为背景概率。服用克林霉素不太可能增加胎儿畸形的风险。多项人体研究和动物研究均未显示会增加胎儿畸形的风险。当克林霉素用于皮肤（局部用药）时，只有少量药物会通过皮肤进入血液。这意味着孕妇只会接触到极少量的药物。由于现有关于阴道和口服克林霉素（两者吸收率均高于局部用药）的信息并未发现会增加出生缺陷的风险，因此局部使用克林霉素也不太可能增加出生缺陷的风险。
◈ 孕期服用克林霉素会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
多项研究并未发现孕期服用克林霉素会增加其他妊娠相关问题的风险，例如低出生体重（出生时体重低于 5 磅 8 盎司 [2500 克]）。一项涉及 249 名患有阴道细菌感染的女性的研究发现，克林霉素治疗降低了早产（妊娠 37 周前分娩）的风险。
◈ 孕期服用克林霉素会影响孩子未来的行为或学习能力吗？
目前尚无研究探讨克林霉素是否会导致孩子出现行为或学习问题。
◈ 服用克林霉素期间哺乳：
当女性口服或静脉注射克林霉素时，少量克林霉素会进入母乳。在这种情况下，克林霉素可能会引起哺乳期妇女的一些胃肠道反应（例如恶心、腹泻、胃痛、呕吐、尿布疹、鹅口疮，或极少数情况下出现便血）。局部用药（涂抹于皮肤）吸收量极少，不太可能进入母乳，因此不太可能对哺乳婴儿造成副作用。如果您发现孩子出现任何症状，请联系他们的医疗保健提供者。务必与您的医疗保健提供者讨论所有关于母乳喂养的问题。
◈ 如果男性服用克林霉素，是否会影响生育能力或增加出生缺陷的风险？
目前尚无研究探讨克林霉素是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险（高于背景风险）。一般来说，父亲或精子捐赠者的接触不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触”情况说明书，网址为 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
克林霉素的蛋白质结合率与浓度相关，范围为 60-94%。它主要与血清中的 α-1-酸性糖蛋白结合。

[1]. Clindamycin bioavailability and pharmacokinetics following oral administration of clindamycin hydrochloride capsules in dogs. Vet J. 2005 Nov;170(3):339-45.

[2]. Efficacy of once-daily clindamycin hydrochloride in the treatment of superficial bacterial pyoderma in dogs. J Am Anim Hosp Assoc. 2001 Nov-Dec;37(6):537-42.

[3]. Effect of clindamycin hydrochloride on oral malodor, plaque, calculus, and gingivitis in dogs with periodontitis. Vet Ther. 2000 Winter;1(1):5-16.

[4]. Effects of treatment with clindamycin hydrochloride on progression of canine periodontal disease after ultrasonic scaling. Vet Ther. 2000 Summer;1(3):150-8.

克林霉素是一种半合成的林可酰胺类抗生素，用于治疗多种由敏感微生物引起的严重感染，也可局部用于治疗寻常痤疮。它的抗菌谱相对较窄，包括厌氧菌、革兰氏阳性球菌和杆菌以及革兰氏阴性杆菌。有趣的是，克林霉素似乎对原生动物也有一定的活性，并已被用于治疗弓形虫病、疟疾和巴贝虫病（超适应症用药）。克林霉素源自天然存在的林可霉素，并因其优于母体化合物的性质，在很大程度上取代了林可霉素。林可霉素是一种天然存在的林可酰胺类抗生素，也是该类抗生素的代表。林可霉素的名称来源于内布拉斯加州林肯市，它最初是从该市土壤样本中发现的林肯链霉菌（Streptomyces lincolnensis）中分离出来的。
克林霉素是一种林可酰胺类抗菌药物。克林霉素的生理作用是通过降低皮脂腺活性和神经肌肉阻滞实现的。
克林霉素是一种广谱抗生素，可口服、外用和肠外给药，用于治疗敏感菌引起的细菌感染。克林霉素与罕见的急性肝损伤病例有关。
克林霉素是一种半合成广谱抗生素，由母体化合物林可霉素经化学修饰制成。克林霉素可使肽酰-tRNA从细菌核糖体上解离，从而破坏细菌蛋白质合成。(NCI04)
一种抗菌剂，是林可霉素的半合成类似物。
另见：磷酸克林霉素（有盐形式）；盐酸克林霉素（有盐形式）。棕榈酸克林霉素（有盐形式）……查看更多……

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药物适应症
克林霉素口服和注射剂型均适用于治疗由敏感厌氧菌以及敏感葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌引起的严重感染。局部用药时，克林霉素适用于治疗寻常痤疮，可与过氧化苯甲酰或维A酸联合使用，或与过氧化苯甲酰和阿达帕林联合使用。克林霉素还可用作阴道乳膏、栓剂或凝胶，用于治疗非妊娠女性的细菌性阴道炎。克林霉素用于易感患者接受口腔、牙科或上呼吸道手术时预防草绿色链球菌感染，也可用于青霉素过敏且感染风险较高的患者预防细菌性心内膜炎。
FDA标签

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作用机制
克林霉素通过与细菌核糖体50S亚基的23S RNA结合来抑制细菌蛋白质合成。它既阻碍核糖体的组装，也阻碍翻译过程。克林霉素发挥作用的分子机制被认为与其三维结构有关，该结构与肽链延伸循环中L-Pro-Met-tRNA和去酰化tRNA的3'端结构非常相似——作为这些tRNA分子的结构类似物，克林霉素会抑制肽链起始，并可能促进肽酰-tRNA从细菌核糖体上解离。局部应用克林霉素治疗寻常痤疮的机制尚不明确，但可能与其对痤疮丙酸杆菌（一种与痤疮相关的细菌）的活性有关。克林霉素的作用可能是抑菌或杀菌，这取决于感染部位的药物浓度和感染微生物的敏感性。棕榈酸克林霉素和磷酸克林霉素在水解成游离克林霉素之前是无活性的。这种水解在体内迅速发生。克林霉素似乎通过与50S核糖体亚基结合来抑制易感生物的蛋白质合成；其主要作用是抑制肽键的形成。其作用位点似乎与红霉素、氯霉素和林可霉素相同。
克林霉素特异性地与细菌核糖体的50S亚基结合并抑制蛋白质合成。
……克林霉素不是大环内酯类外排泵的底物，因此通过这种机制对大环内酯类产生耐药性的菌株对克林霉素敏感。

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克林霉素是一种半合成林可酰胺类抗生素，通过在C7位用氯取代羟基从林可霉素衍生而来。与林可霉素相比，它对革兰阳性需氧菌（球菌和杆菌）和厌氧菌具有更优越的抗菌活性。敏感菌株的MIC一般在0.04-0.5 μg/mL范围内[1]。
克林霉素对中间葡萄球菌有效，这是犬浅表细菌性毛囊炎病例中最常见的感染性微生物[2]。
对于克林霉素这类时间依赖性抗菌药物，血清浓度应维持在病原微生物MIC以上至少占给药间隔的40-50%。静脉和口服给药后，克林霉素血清浓度维持在0.5 μg/mL以上约10小时[1]。
作者建议，对于最敏感的微生物（MIC50 ≤0.5 μg/mL），口服剂量11 mg/kg每日一次可能是治疗有效的；对于较不敏感的细菌（MIC50 0.5-2 μg/mL），相同剂量应每日两次给药[1]。
克林霉素表现出浓度非依赖性的杀菌活性，对金黄色葡萄球菌的体外抗生素后效应为0.4-3.9小时，对炭疽芽孢杆菌为2小时。体内抗生素后效应通常更长（例如，在 neutropenic 小鼠大腿模型中对金黄色葡萄球菌为7.1小时）[1]。

C18H33CLN2O5S

424.98

424.179

C, 50.87; H, 7.83; Cl, 8.34; N, 6.59; O, 18.82; S, 7.54

18323-44-9

Clindamycin hydrochloride;21462-39-5;Clindamycin phosphate;24729-96-2;Clindamycin-d3 hydrochloride;1356933-72-6;Clindamycin-13C,d3;2140264-63-5;Clindamycin hydrochloride monohydrate;58207-19-5

446598

Yellow, amorphous solid

1.3±0.1 g/cm3

628.1±55.0 °C at 760 mmHg

141 - 143ºC

333.6±31.5 °C

0.0±4.2 mmHg at 25°C

1.574

1.83

127.56

4

7

7

27

502

9

CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(N[C@@H]([C@@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O2)[C@@H](Cl)C)=O

KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N

InChI=1S/C18H33ClN2O5S/c1-5-6-10-7-11(21(3)8-10)17(25)20-12(9(2)19)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,22-24H,5-8H2,1-4H3,(H,20,25)/t9-,10+,11-,12+,13-,14+,15+,16+,18+/m0/s1

(2S,4R)-N-((1S,2S)-2-chloro-1-((2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)propyl)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide

U-21251; U 21251; U21251; U-21,251; U 21,251; U21,251; Clindamycin; Cleocin, Clinacin, Dalacin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~294.13 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。