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Clindamycin phosphate HCl

别名: Clindamycin phosphate (hydrochloride); 64023-51-4; orb1982119; CLINDAMYCIN PHOSPHATE HYDROCHLORIDE; 克林霉素磷酸酯
目录号: V44239 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
克林霉素磷酸酯 (Clindamycin 2-磷酸盐) HCl 是一种广谱（范围广泛）抑菌（抑制细菌生长）考酰胺抗生素（抗生素）。
Clindamycin phosphate HCl CAS号: 64023-51-4
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Clindamycin phosphate HCl:

  • N-Desmethyl clindamycin hydrochloride
  • 盐酸克林霉素
  • 克林霉素磷酸酯
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
克林霉素磷酸酯 (Clindamycin 2-磷酸盐) HCl 是一种广谱（范围广泛）抑菌（抑制细菌生长）考酰胺抗生素（抗生素）。克林霉素磷酸酯盐酸盐是克林霉素的前体活性分子。体外不具有抗菌作用，但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为活性母体活性分子克林霉素。盐酸克林霉素磷酸盐可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial protein synthesis
体内研究 (In Vivo)
在日本，0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯以及1.2%克林霉素磷酸酯与3%过氧化苯甲酰的固定剂量复方制剂被强烈推荐作为寻常痤疮早期治疗的一线外用方案。这项IV期多中心研究旨在比较1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂与日本标准外用疗法0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯在治疗寻常痤疮中的早期疗效和安全性。研究共纳入351例患者，随机分配接受每日一次的1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂或0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯治疗，持续12周。主要终点是第2周时总皮损计数较基线的百分比变化。次要终点包括总皮损、炎性皮损和非炎性皮损计数较基线的百分比变化、研究者静态整体评估评分、生活质量以及患者偏好。同时记录局部耐受性评分和不良事件。结果显示，在第2周和第4周，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂组的总皮损计数较基线的降低百分比显著高于0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯组。在第2至12周期间，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂在减少炎性皮损方面优于对照组，但在非炎性皮损方面无显著差异。此外，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂在改善患者生活质量和研究者静态整体评估评分方面效果更佳，并在患者偏好评估中得分更高。两种治疗方案均耐受良好，但0.1%阿达帕林联合1.2%克林霉素磷酸酯组的药物不良反应发生率高于1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂组。总之，1.2%克林霉素磷酸酯/3%过氧化苯甲酰复方制剂在日本寻常痤疮的早期治疗中展现出更优的疗效和更有利的安全性特征。[2]
这项单中心、单臂、开放标签研究旨在评估一种新型含2%克林霉素磷酸酯的热敏生物黏附阴道凝胶治疗细菌性阴道病的有效性和安全性。研究纳入了30例经Amsel标准确诊为细菌性阴道病的患者，其中10例患者同时接受了Nugent评分评估。符合条件的患者通过预填充给药器接受单次5克剂量的2%克林霉素磷酸酯阴道凝胶。患者在给药后7–14天和21–30天返回进行随访。有两例患者被排除出治愈率分析。在28例可评估患者中，24例在首次随访时达到临床治愈。在进行了Nugent评分的患者亚组中，7例可评估患者中有4例达到细菌学治愈，4例显示治疗有效。在首次随访时根据Amsel标准判定为治愈的24例女性中，23例在末次随访时仍维持治愈状态。在Nugent评分亚组中，9例可评估患者中有7例在末次随访时Nugent评分≤3分，9例中有6例被认为治疗有效。整个研究期间未报告任何不良事件，包括局部反应。这些研究结果支持对2%克林霉素磷酸酯阴道凝胶进行更广泛的临床评估。[3]
动物实验
该研究产品是一种热固性生物粘附性阴道凝胶，含有2.0%的磷酸克林霉素（以游离碱计）。其配方包含泊洛沙姆407、黄原胶、柠檬酸、柠檬酸钠和苯甲醇，溶于纯净水中。该凝胶按照现行药品生产质量管理规范（cGMP）生产，并灌装到预填充的阴道给药器中，每个给药器可单次给药5.0克。[3]
一项单中心、开放标签的临床研究在蒙哥马利妇产科诊所（美国阿拉巴马州蒙哥马利市）进行，旨在评估该凝胶治疗细菌性阴道炎患者的疗效和安全性。由于磷酸克林霉素是已获批准用于阴道内的活性成分，且所有辅料均为现有阴道产品的成分，因此该研究无需机构审查委员会（IRB）批准。所有参与者在入组前均签署了书面知情同意书。 [3]
共纳入30名年龄在17至51岁之间、自述为白种人或非裔美国人的女性。入选标准包括病史、盆腔检查以及是否符合Amsel四项标准：(1) 阴道分泌物稀薄、均匀、呈灰白色，伴有轻微或无瘙痒和外阴阴道炎症；(2) 阴道pH值>4.5；(3) 生理盐水湿片显微镜检查显示线索细胞占上皮细胞总数的20%以上；(4) 胺试验阳性（向阴道分泌物中加入10%氢氧化钾溶液后出现鱼腥味）。在最后10名入选受试者中，还使用Nugent评分系统评估了阴道涂片，该系统可对革兰氏染色玻片上的细菌形态进行定量分析。 [3]
符合条件的患者在入组访视（访视1）时接受单次2%磷酸克林霉素阴道凝胶。受试者在凝胶给药后约7-14天（访视2）和21-30天（访视3）返回进行随访。每次随访时，均重复进行盆腔检查，并重新评估所有四项Amsel标准。此外，还询问患者在首次治疗后的舒适度和耐受性。对于其中10名受试者，在访视2和访视3时重新评估了Nugent评分。
参考文献

[1]. Clindamycin hydrochloride and clindamycin phosphate: two drugs or one? A retrospective analysis of a spontaneous reporting system. Eur J Clin Pharmacol. 2017 Feb;73(2):251-253.

[2]. Clindamycin phosphate 1.2%/benzoyl peroxide 3% fixed-dose combination gel versus topical combination therapy of adapalene 0.1% gel and clindamycin phosphate 1.2% gel in the treatment of acne vulgaris in Japanese patients: A multicenter, randomized, investigator-blind, parallel-group study. J Dermatol. 2018 Aug;45(8):951-962.

[3]. Proof of concept study of a novel bioadhesive clindamycin phosphate 2% vaginal gel to treat bacterial vaginosis. Clin. Exp. Obstet. Gynecol. 2020, 47(4), 516–518.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H35CL2N2O8PS
分子量
541.423863649368
精确质量
540.1228796
CAS号
64023-51-4
相关CAS号
Clindamycin hydrochloride;21462-39-5;Clindamycin phosphate;24729-96-2
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
174 Ų
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
658
定义原子立体中心数目
9
SMILES
[C@]([H])([C@]1([H])[C@@H]([C@H](O)[C@@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](SC)O1)O)([C@@H](Cl)C)NC([C@H]1N(C[C@H](CCC)C1)C)=O.Cl
InChi Key
BXFXGYXLHQNDRT-SHSUDHJHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H34ClN2O8PS.ClH/c1-5-6-10-7-11(21(3)8-10)17(24)20-12(9(2)19)15-13(22)14(23)16(18(28-15)31-4)29-30(25,26)27;/h9-16,18,22-23H,5-8H2,1-4H3,(H,20,24)(H2,25,26,27);1H/t9-,10+,11-,12+,13+,14-,15+,16+,18+;/m0./s1
化学名
[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[(1S,2S)-2-chloro-1-[[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carbonyl]amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyloxan-3-yl] dihydrogen phosphate;hydrochloride
别名
Clindamycin phosphate (hydrochloride); 64023-51-4; orb1982119; CLINDAMYCIN PHOSPHATE HYDROCHLORIDE;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 100 mg/mL (198 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8470 mL 9.2350 mL 18.4699 mL
5 mM 0.3694 mL 1.8470 mL 3.6940 mL
10 mM 0.1847 mL 0.9235 mL 1.8470 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Oral Antimicrobial Treatment vs. Outpatient Parenteral for Infective Endocarditis
CTID: NCT05398679
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2026-02-25
Title of the Protocol: Combined Use of Vaginal Clindamycin Cream and Oral Metronidazole Versus Oral Metronidazole
CTID: NCT07247851
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2025-11-25
Clindamycin and Triamcinolone in People With Glioblastoma to Prevent Skin-Related Side Effects of Tumor Treating Fields
CTID: NCT04469075
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-08-08
Bio-equivalence Study With Clinical Endpoints in the Treatment of Acne Vulgaris
CTID: NCT04321070
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-04-10
Drug Use Evaluation of Clindamycin in Critical Care Units in Alexandria Main University Hospital
CTID: NCT05223400
Status: Completed
Date: 2023-02-03
Antibiotic pharmacokinetics in women with twin pregnancy
EudraCT: 2022-001956-40
Phase: Phase 4
Status: Trial now transitioned
Date: 2023-03-05
A Phase II, Randomized, Parallel design, Open label, Dose ranging Study to evaluate the efficacy and safety of Furazidin vaginal tablets in women with bacterial vaginosis
EudraCT: 2021-004579-16
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-01-18
Dequalinium versus usual care antibiotics for the treatment of bacterial vaginosis (DEVA): a multicentre, randomised, open label, non-inferiority trial
EudraCT: 2019-002819-25
Phase: Phase 4
Status: GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-04-22
Double-blind, randomised clinical study comparing efficacy and safety of Clindamycin/Benzoyl Peroxide Gel (10 mg/g + 30 mg/g) (Test) vs. DUAC®10 mg/g + 30 mg/g Gel (Reference) vs. Vehicle in patients with papulopustular acne
EudraCT: 2017-000521-13
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2019-03-12
Double-blind, randomised clinical study comparing efficacy and safety of Clindamycin/Benzoyl Peroxide Gel (10 mg/g + 50 mg/g) (Test) vs. DUAC(R) Akne Gel (Reference) vs. Vehicle in patients with papulopustular acne
EudraCT: 2017-000522-36
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2018-07-09
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