CTEP (RO4956371)

别名: RO-4956371; CTEP; RO4956371; RO 4956371; 2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶; mGlu5受体变构拮抗剂CTEP
目录号: V1084 纯度: ≥98%
CTEP(也称为 RO4956371;RO 4956371;RO-4956371)是一种长效、口服生物可利用的代谢型谷氨酸受体 5 (mGlu5) 受体的变构拮抗剂,具有重要的生物活性。
CTEP (RO4956371) CAS号: 871362-31-1
产品类别: GluR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
CTEP(也称为 RO4956371;RO 4956371;RO-4956371)是一种长效、口服生物可利用的代谢型谷氨酸受体 5 (mGlu5) 受体变构拮抗剂,具有重要的生物活性。它抑制 mGlu5 的 IC50 为 2.2 nM,并且对 mGlu5 的选择性比其他 mGlu 受体高 1000 倍。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在稳定表达人 mGlu5 的 HEK293 细胞中,CTEP (RO 4956371) 抑制君子氨酸诱导的 Ca2+ 动员,IC50 为 11.4 nM,并抑制 [3H]IP 积聚,IC50 为 6.4 nM。在稳定表达人 mGlu5 的 HEK293 细胞中,CTEP (RO 4956371) 可抑制人 mGlu5 的组成活性大约 50%,IC50 为 40.1 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)
在接受焦虑治疗的小鼠中,CTEP (RO 4956371) 在 0.1 mg/kg 和 0.3 mg/kg 剂量下显着有效。在 Vogel 冲突饮酒测试中,CTEP (RO 4956371) 在较低剂量下没有影响,但在 0.3 和 1.0 mg/kg 时显着延长饮酒时间。小鼠中基于血浆和全脑匀浆中总药物浓度的 B/P 比为 2.6,而 CTEP (RO 4956371)(口服)的半衰期为 18 小时。将 CTEP (RO 4956371) 以生理盐水/吐温载体中的微悬浮液形式单次口服剂量 4.5 和 8.7 mg/kg 给予成年 C57BL/6 小鼠后,CTEP (RO 4956371) 被迅速吸收,并在约 30 分钟内达到接近最大暴露量。成年小鼠以每 48 小时口服 2 mg/kg 的剂量长期服用两个月,其脑部暴露的最低 CTEP (RO 4956371) 为 240 ng/g。 CTEP (RO 4956371) 在 mGlu5 表达已知的小鼠大脑区域中完全取代 [3H]ABP688,在全脑匀浆中评估时,导致平均化合物浓度为 77.5 ng/g 的剂量可以实现 50% 的取代[1]。在小鼠中,使用 CTEP(RO 4956371;2 mg/kg,po bid)每 48 小时可实现连续 mGlu5 占据。 Fmr1 敲除小鼠的海马长期抑郁加剧、蛋白质合成过多和听源性癫痫发作可通过 CTEP (RO 4956371)(2 mg/kg,口服)治疗得到纠正[2]。
动物实验
Dissolved in 0.9% NaCl (w/v) and 0.3% Tween 80 (v/v) solution; 1 mg/kg; oral gavage
Male Sprague-Dawley rats
参考文献
[1]. Lindemann L, et al. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):474-86.
[2]. Michalon A, et al. Chronic pharmacological mGlu5 inhibition corrects fragile X in adult mice. Neuron. 2012 Apr 12;74(1):49-56
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H13CLF3N3O
分子量
391.77
CAS号
871362-31-1
SMILES
FC(F)(F)OC1=CC=C(N2C(C)=C(C#CC3=CC(Cl)=NC=C3)N=C2C)C=C1
化学名
2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
别名
RO-4956371; CTEP; RO4956371; RO 4956371;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 78 mg/mL (199.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 10 mg/mL (25.5 mM)
溶解度 (体内)
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 6 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5525 mL 12.7626 mL 25.5252 mL
5 mM 0.5105 mL 2.5525 mL 5.1050 mL
10 mM 0.2553 mL 1.2763 mL 2.5525 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • CTEP (RO4956371)

    Saturation analysis of [3H]CTEP (a–c) and [3H]MPEP displacement binding of CTEP on membranes of HEK293 cells transiently transfected with human, mouse, or rat mGlu5 (d). a to c, saturation analyses were performed in four independent experiments in triplicate.J Pharmacol Exp Ther.2011 Nov;339(2):474-86.
  • CTEP (RO4956371)

    Concentration-dependent inhibition of quisqualate-induced mGlu5 activation by CTEP measured by IP accumulation (a) and Ca2+ mobilization (b). a, IP accumulation experiments were performed in four (human), eight (mouse), and four (rat) independent experiments in duplicate.


    CTEP (RO4956371)

    Inverse agonism (a) and noncompetitive mode of action (b) of CTEP demonstrated on human mGlu5.J Pharmacol Exp Ther.2011 Nov;339(2):474-86.
  • CTEP (RO4956371)

    mGlu5 receptor occupancy of CTEP in mouse brain.J Pharmacol Exp Ther.2011 Nov;339(2):474-86.
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