| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在神经元表达天然 mGlu2/3 受体 (Ki=88 nM) 的大鼠中，LY404039 是一种纳摩尔级强效激动剂 [1]。 LY404039 作为毛喉素刺激的 cAMP 形成的有效抑制剂，作用于表达人 mGlu2 (EC50=23 nM) 和 mGlu3 (EC50=48 nM) 受体的细胞 [1]。根据电生理学研究，LY404039 抑制前额皮质中血清素诱导的 L-谷氨酸释放以及纹状体中电诱发的兴奋活动。 LY404039 在 1 μM 时表现出最大抑制率为 85.6%，有效抑制 5-HT 诱导的兴奋性突触后电流 (EPSC) 的频率，EC50 为 82.3 nM [1]。 LY404039 阻断人克隆 D2 受体与 D2 特异性拮抗剂 [3H]多潘立酮的结合，高 D2 的解离常数为 8.2 nM，低 D2 的解离常数为 1640 nM。使用大鼠纹状体组织测定 LY404039 的解离常数，D2 高时为 12.6 nM，D2 低时为 2100 nM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY404039 分别减少安非他明 (3-30 mg/kg) 和苯环己哌啶 (10 mg/kg) 引起的运动过度。 LY404039 (3–10 mg/kg) 可抑制条件性回避反应。此外，LY404039 均可减少小鼠的大理石埋藏（3-10 mg/kg）和大鼠的恐惧增强惊吓（3-30 μg/kg），表明具有抗焦虑样作用。此外，LY404039 (10 mg/kg) 可增强前额皮质中的血清素和多巴胺释放/周转 [3]。给禁食大鼠口服 1、3 或 10 mg/kg 剂量的 LY404039 后，暴露量随剂量成比例增加。在用 LY404039（10 mg/kg；口服）治疗的大鼠中，Cmax 为 1528.5 ng/mL，Tmax 为 2 小时 [1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Linda M Rorick-Kehn, et al. Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterization of agonist (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17.
[2]. Seeman P. An agonist at glutamate and dopamine D2 receptors, LY404039. Neuropharmacology. 2013 Mar;66:87-8. [3]. Rorick-Kehn LM, et al. In vivo pharmacological characterization of the structurally novel, potent, selective mGlu2/3 receptor agonistLY404039 in animal models of psychiatric disorders. Psychopharmacology (Berl). 2007 Jul;193(1):121-36. |
| 分子式 |
C7H9NO6S
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| 分子量 |
235.22
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| CAS号 |
635318-11-5
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C([C@]1(N)CS([C@@]2([H])[C@H](C(O)=O)[C@@]12[H])(=O)=O)O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2513 mL | 21.2567 mL | 42.5134 mL | |
| 5 mM | 0.8503 mL | 4.2513 mL | 8.5027 mL | |
| 10 mM | 0.4251 mL | 2.1257 mL | 4.2513 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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VU 0361737
VU 0364439
Riluzole (RP-54274, PK 26124)
CX-516
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