规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
CYP2E1 (IC50 = 12.6 μM); NF-κB
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:丹参素通过清除自由基来减少线粒体膜上的脂质过氧化,并通过减少硫醇氧化来抑制线粒体膜的通透性和传输。丹参素显着提高 H9c2 心肌细胞的细胞活力并减少乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。丹参素可增加 H9c2 细胞中 Akt 和细胞外信号相关激酶 1/2 (ERK1/2) 的磷酸化,并且丹参素的保护作用可被磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 特异性抑制剂渥曼青霉素或 ERK 特异性抑制剂 U0126 部分抑制。丹参素可以对 MI/R 损伤提供显着的心脏保护作用,其潜在机制可能是通过激活 PI3K/Akt 和 ERK1/2 信号通路来抑制心肌细胞凋亡。 Danshensu 通过激活 Akt 和 ERK 信号通路来增加 Bcl-2 表达并减少 Bax、活性 caspase-3 表达。丹参素已被证明具有改善微循环、抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌免受缺血、保护内皮细胞免受炎症损伤等生物活性。细胞测定:通过用缺血缓冲液替换培养基来使心肌细胞暴露于缺血,该缓冲液旨在模拟心肌缺血的细胞外环境,其中钾、氢和乳酸离子的浓度与体内发生的近似浓度有关。细胞在低氧/缺血室中在5%CO2和95%氮气的潮湿气氛中于37℃孵育2小时。再灌注开始时,心肌细胞随机接受以下治疗之一:载体、丹参素(1 μM 或 10 μM)、丹参素加 PI3K 抑制剂渥曼青霉素(10 nM)、丹参素加 ERK 抑制剂 U0126(10 μM)。同时,对照组中,H9c2心肌细胞在正常条件下CO2孵育下培养。
|
体内研究 (In Vivo) |
与ISO给药的大鼠相比,用丹参素预处理的ISO给药的大鼠显示ST段显着(P<0.001)减少。与 ISO 相比,其预处理还显示血清 cTnI 水平显着降低(P<0.001)。因此,丹参素对 ISO 诱导的大鼠心肌梗塞具有显着的心脏保护作用。在 MI/R 损伤大鼠模型中,丹参素显着减少心肌梗塞面积和血清中肌酸激酶-MB (CK-MB)、心肌肌钙蛋白 (cTnI) 的产生。
|
细胞实验 |
通过用“缺血缓冲液”替代培养基,“缺血缓冲液”模拟心肌缺血的细胞外环境,并且含有与体内发现的浓度相似的钾、氢和乳酸离子浓度,使心肌细胞遭受缺血。使用含有 5% CO2 和 95% 氮气的潮湿气氛在缺氧/缺血室中在 37°C 下孵育细胞两小时。再灌注开始时,心肌细胞随机接受以下治疗之一:载体、丹参素(1 或 10 μM)、丹参素加 PI3K 抑制剂渥曼青霉素(10 nM)或丹参素加 ERK 抑制剂 U0126(10 μM)。 H9c2心肌细胞在CO2培养箱中正常培养,同时对照组心肌细胞。
|
动物实验 |
Tolcapone is dissolved in saline that has 20% (v/v) PEG 200, whereas all other chemicals are dissolved in saline. Rats are randomly placed into different groups after being fasted for the previous night. After ethyl ether anesthesia, 200 µL of blood are alternately drawn from the orbital sinus, and the eye is then swiftly alcohol-sterilized and cotton-pressed. The instantaneous collection of blood samples into polypropylene tubes containing heparin-Na followed by a 3-minute centrifugation process at 5000 g at 5°C. The 48-hour analysis of prepared plasma samples is performed while they are kept at −20°C.
|
参考文献 |
分子式 |
C9H9O5
|
|
---|---|---|
分子量 |
198.17
|
|
精确质量 |
198.05282342
|
|
CAS号 |
76822-21-4
|
|
相关CAS号 |
Danshensu sodium salt;67920-52-9;Salvianolic acid B;121521-90-2
|
|
外观&性状 |
Solid
|
|
SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C[C@H](C(=O)O)O)O)O
|
|
InChi Key |
PAFLSMZLRSPALU-MRVPVSSYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C9H10O5/c10-6-2-1-5(3-7(6)11)4-8(12)9(13)14/h1-3,8,10-12H,4H2,(H,13,14)/t8-/m1/s1
|
|
化学名 |
(2R)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxypropanoic acid
|
|
别名 |
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 10 mg/mL (50.46 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.0462 mL | 25.2309 mL | 50.4617 mL | |
5 mM | 1.0092 mL | 5.0462 mL | 10.0923 mL | |
10 mM | 0.5046 mL | 2.5231 mL | 5.0462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。