Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 是对亲电子化学物质或活性氧 (ROS) 的细胞保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶,可触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 降解 Nrf2。在癌细胞中,经常可以看到 Keap1 失活诱导的 Nrf2 上调。 Nrf2 异常激活会加速癌细胞的新陈代谢和增殖。在这种情况下,Nrf2是治疗癌症的理想分子,并且许多Nrf2抑制剂正在开发中。有趣的是,据报道Nrf2诱导被用作一种治疗策略,以加速人体致癌物的解毒过程并预防化学致癌作用。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V82250 (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 2341796-79-8 (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成 E3 连接酶(例如 CRBN)配体-接头缀合物,含有基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个接头。
V82232 25-Hydroxycholesterol-d6 (25-Hydroxycholesterol-d6) 88247-69-2 25-羟基胆固醇-d6 是 25-羟基胆固醇的氘化形式。
V31615 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate 2150-43-8 3,4-二羟基苯甲酸甲酯(原儿茶酸甲酯)是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。
V82248 3-Methylhistamine dihydrochloride 36475-47-5 3-甲基组胺二盐酸盐是组胺的降解产物。
V82236 9,10-Dimethoxycanthin-6-one 155861-51-1 9,10-Dimethoxycanthin-6-one 是一种生物碱化合物,可以抑制 NF-κB,IC50 为 19.5 μM。
V82237 9-Hydroxycanthin-6-one 138544-91-9 9-Hydroxycanthin-6-one 是一种生物碱化合物,可以抑制 NF-κB,IC50 为 3.8 μM。
V82244 AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 188936-12-1 AP-1/NF-κB 激活抑制剂 1 是 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活的有效抑制剂 (IC50=1 μM),并且不会阻断由 β-肌动蛋白启动子驱动的基础转录。
V82231 Coenzyme Q6 (Ubiquinone 30) 1065-31-2 辅酶 Q6(泛醌 30)是一种异戊二烯化苯醌脂质。
V89041 Fraxinellone analog 1 Fraxinellone 类似物 1(化合物 2)是 Nrf2 介导的抗氧化防御系统的有效、快速激活剂,对谷氨酸介导的兴奋毒性有保护作用,并诱导抗氧化基因 Gpx4、Sod1 和 Nqo1 的表达。
V82253 Ginger extract 84696-15-1 生姜提取物在动物模型中具有抗癌、抗炎和化疗作用。
V82238 Goshonoside F5 90851-28-8 Goshonoside F5可以从Rubus chingii的未成熟果实中提取。
V82251 Gossypin 652-78-8 Gossypin 是从木槿中提取的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保肝活性。
V82241 Itaconic acid (Itaconic acid; Methylenesuccinic acid) 97-65-4 衣康酸是可由真菌合成的合成聚合物、化学品和燃料的前体。
V87869 Keap1-Nrf2-IN-18 Keap1-Nrf2-IN-18(化合物 22)是一种口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,具有良好的药代动力学 (PK) 特性和在大鼠体内更强的活性。
V87872 Keap1-Nrf2-IN-19 Keap1-Nrf2-IN-19(化合物 33)是一种口服有效的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,Kd 为 0.0014 μM。
V87873 Keap1-Nrf2-IN-20 Keap1-Nrf2-IN-20(化合物 ZC9)是 Keap-Nrf2 通路的抑制剂,KD2 为 51 nM。
V99645 Keap1-Nrf2-IN-21 Keap1-Nrf2-IN-21(化合物4d)是一种具有抗肿瘤活性的葡萄糖代谢抑制剂。
V82223 Leukotriene E4-d5 (LTE4-d5) 1240398-14-4 白三烯 E4-d5 是白三烯 E4 的氘化形式。
V2828 ML385 846557-71-9 ML-385 是一种新型、有效、选择性的 NRF2 抑制剂(Nrf2:核因子 E2 相关因子 2),IC50 为 1.9 µM。
V82230 NF-κB-IN-11 2768833-35-6 NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。
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