| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Selenomethionine acts as a dietary source of the essential trace element selenium. It is incorporated nonspecifically into selenoproteins (via the methionine pool) as well as into general body proteins in place of methionine. It also acts as a substrate for the synthesis of antioxidant selenoenzymes (glutathione peroxidase, thioredoxin reductase). ⁷⁶Se labeling does not alter these biological activities, making it an excellent tracer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及氘标记药物人体应用的研究表明,与未氘代的同类药物相比,这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明,许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病,而不仅仅是作为研究工具。
体外实验表明,硒代蛋氨酸-76Se可用于研究硒代谢及其在硒蛋白中的掺入。它能促进细胞周期进程,并提高抗氧化酶(硫氧还蛋白还原酶、谷胱甘肽还原酶)的表达。研究表明,它在某些癌细胞系中具有抗肿瘤活性。⁷⁶Se标记使得通过电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)可以精确定量细胞对硒的摄取和硒蛋白的合成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下,氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势,这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径,从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
硒代蛋氨酸在体内具有口服活性,并能被胃肠道有效吸收。它被用作营养补充剂以预防硒缺乏症。据报道,它在动物模型中也具有抗肿瘤活性。⁷⁶Se标记形式可用作稳定同位素示踪剂,用于研究人和动物体内硒的吸收、分布、代谢、排泄和稳态调节。目前尚无单独使用标记化合物的药理学功效研究;其作用类似于天然化合物。 |
| 酶活实验 |
非细胞表征:¹H NMR (400 MHz, D2O) δ 3.95 (t, 1H, J=6.5 Hz, α-CH), 2.95-3.10 (m, 2H, γ-CH2), 2.15-2.30 (m, 2H, β-CH2), 2.10 (s, 3H, ⁷⁶Se-CH3)。¹3C NMR 确认了五个碳原子。LC-MS (ESI+) m/z 194.1 [M+H]+(具有特征性的⁷⁶Se同位素模式)。⁷⁶Se的丰度通过ICP-MS或同位素比质谱(IRMS)确认。HPLC-UV,C18色谱柱,流动相为0.1% TFA/水溶液,检测波长210 nm。纯度>98%。
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| 细胞实验 |
细胞实验:将人肝细胞(HepG2)或其他细胞系与浓度为 0.1-10 uM 的硒代蛋氨酸-76Se 共培养 24-72 小时。收集细胞,裂解,并用 ICP-MS 测定总硒含量。通过蛋白质印迹或活性测定定量硒蛋白(GPx1、TrxR1)的表达。⁷⁶Se 标记可以追踪硒从蛋氨酸池进入硒蛋白的流动。浓度高达 50 uM 时未观察到细胞毒性。
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| 动物实验 |
动物代谢研究:Sprague-Dawley大鼠(n=4-6)经灌胃单次口服硒代蛋氨酸-76Se(1-50 μg Se/kg体重)。在不同时间点(0-72小时)采集血液、尿液、粪便和组织(肝脏、肾脏、肌肉)样本。采用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定⁷⁶Se的富集度,以确定吸收率、组织分布和排泄动力学。由此可以计算硒的生物利用度、分布容积以及从硒代蛋氨酸池中的清除率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硒代蛋氨酸的药代动力学特性:由于通过蛋氨酸转运蛋白进行主动转运,其口服生物利用度高(>90%)。在人体内,其达峰时间(Tmax)约为1-4小时。硒部分可(非特异性地)掺入体内蛋白质和硒蛋白中,导致其终末半衰期非常长(全身硒的半衰期约为4-6周)。标记的⁷⁶Se清除缓慢,主要通过蛋白质代谢后以硒糖和甲基化代谢物的形式经尿液排出。代谢过程包括转化为硒代半胱氨酸,然后转化为甲基硒醇。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性:营养剂量(50-200 微克硒/天)的硒代蛋氨酸安全且必需。高剂量(>400 微克硒/天)可导致硒中毒(脱发、指甲脆弱、口臭)。大鼠的 LD50 约为 10 毫克硒/千克(以硒代蛋氨酸计)。⁷⁶Se 同位素稳定且无放射性,不会改变硒代蛋氨酸的毒性特征。Ames 试验结果为阴性。无遗传毒性风险。仅供研究使用,未经适当的安全监督,不得直接用于人体补充。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
该化合物又称硒代-DL-蛋氨酸-76Se 或 ⁷⁶Se 标记的硒代蛋氨酸。储存于-20℃的密封容器中,避光保存。可溶于水(约10 mg/mL)和二甲基亚砜(DMSO)。可用作硒代谢研究中的稳定同位素示踪剂、营养学研究以及生物样品中硒代蛋氨酸的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量分析的内标。未经监管部门批准,不得用于人类食用。
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| 分子式 |
C5H11NO276SE
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| 分子量 |
193.07
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| CAS号 |
2108158-10-5
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| 相关CAS号 |
Selenomethionine; L-SelenoMethionine; Selenomethionine-77Se
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 别名 |
Seleno-DL-methionine-76Se; DL-Selenomethionine-76Se
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1795 mL | 25.8973 mL | 51.7947 mL | |
| 5 mM | 1.0359 mL | 5.1795 mL | 10.3589 mL | |
| 10 mM | 0.5179 mL | 2.5897 mL | 5.1795 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。