Dehydroeffusol 中文名称: 去氢厄弗酚

别名: Dehydroeffusol 去氢厄弗酚;去氢灯心草菲酚;去氢厄弗酚,去氢灯心草二酚

目录号: V33065 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DeHydroeffusol 是一种从灯芯草草本植物中提取的菲。

Dehydroeffusol CAS号: 137319-34-7
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

DeHydroeffusol 是一种从灯芯草草本植物中提取的菲。 DeHydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和适度的细胞凋亡来抑制胃癌/肿瘤细胞的生长和致瘤性。 DeHydrogenefusol 的毒性非常低。

生物活性&实验参考方法

靶点	Dehydroeffusol (DHE) activates the stress-responsive MEKK4-MKK3-p38 MAPK signaling axis and induces the expression of the tumor-suppressive endoplasmic reticulum (ER) stress gene DDIT3 (CHOP/GADD153). Concurrently, it inhibits the tumor-adaptive ER stress pathway by downregulating ATF6 and its downstream target GRP78, and suppresses the ERK signaling pathway. [1]
体外研究 (In Vitro)	VE-钙粘蛋白（血管生成拟态的关键基因）的表达受到 deHydroeffusol 的抑制 [2]。 dehydroeffusol 可降低胃癌细胞中 MMP2 的表达和活性 [2]。 Dehydroeffusol 抑制了14种人类癌细胞系的增殖，包括胃癌、结肠癌、黑色素瘤和卵巢癌，IC50值范围在11.24 µM 到 93.68 µM之间。人胃癌细胞系MGC803最敏感，IC50为11.24 µM。永生化的人正常胃黏膜细胞系GES-1敏感性较低（IC50 = 42.0 µM）。[1] DHE (8-24 µM) 以剂量依赖性方式显著降低MGC803细胞在软琼脂中的集落形成能力。[1] DHE处理 (16-24 µM) 诱导MGC803细胞发生G0/G1期细胞周期阻滞。[1] DHE诱导MGC803细胞发生中度凋亡，Annexin V/PI染色显示（处理48小时后，16 µM时凋亡率为26.0%，24 µM时为48.9%），电镜显示凋亡形态，BCL2蛋白水平下降，cleaved caspase-3和cleaved PARP水平升高。该凋亡是部分caspase依赖性的，因为泛caspase抑制剂使凋亡减少了约24.3%。[1] DHE (8-24 µM) 显著诱导MGC803细胞发生ER应激，ER-Tracker Red染色检测显示增强（1.96至5.42倍），并通过线粒体膜电位降低（JC-1染色）表明引起了线粒体功能障碍。[1] 在分子水平上，DHE剂量依赖性地增加了肿瘤抑制性ER应激标志物ATF4和DDIT3的mRNA和蛋白水平。同时降低了肿瘤适应性ER应激标志物ATF6（失活形式）和GRP78的mRNA和蛋白水平。[1] DHE增强了DDIT3基因启动子的转录活性。[1] DHE选择性激活MEKK4-MKK3-p38 MAPK通路，增加MEKK4、MKK3和p38的磷酸化。它不激活JNK但显著抑制ERK磷酸化。p38抑制剂SB203580减弱了DHE诱导的DDIT3上调和凋亡。[1]
体内研究 (In Vivo)	在使用SCID小鼠皮下移植MGC803胃癌细胞的异种移植模型中，每日腹腔注射Dehydroeffusol (60 mg/kg/天)，持续34天，显著抑制了肿瘤生长。DHE治疗组的平均肿瘤重量为360.0 ± 71.3 mg，而对照组为801.7 ± 211.4 mg，抑制率为55.1%。治疗组与对照组之间的小鼠体重或器官指数（心、肝、脾、肺、肾）未观察到显著差异。[1]
细胞实验	细胞生长抑制实验：将细胞接种于96孔板，并用不同浓度的DHE处理。使用基于刃天青的活力检测法评估细胞生长。使用相应软件计算IC50值。[1] 集落形成实验：用DHE处理细胞24小时，收集并计数。在培养皿中制备琼脂糖-培养基混合物的基层。将处理过的细胞悬浮于培养基-低熔点琼脂糖混合物中，并铺在基层上。凝固后，培养皿孵育14天，在显微镜下计数集落。[1] 细胞周期分析：经DHE处理的细胞被收集、固定、用碘化丙啶（PI）染色，并通过流式细胞术分析以确定细胞在不同细胞周期阶段的分布。[1] 凋亡检测：经DHE处理的细胞被收集，用Annexin V-FITC和PI染色，并通过流式细胞术分析以定量凋亡和坏死细胞群。[1] 蛋白质免疫印迹（Western Blot）分析：使用哺乳动物蛋白提取试剂从处理细胞中提取蛋白质。等量蛋白质通过SDS-PAGE分离，转膜，封闭，并与特异性一抗孵育过夜。洗涤后，膜与HRP偶联的二抗孵育，使用化学发光检测试剂显示蛋白条带。[1] 逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）：从处理细胞中提取总RNA。使用逆转录酶和oligo(dT)引物合成cDNA。使用针对DDIT3、GRP78、ATF4和ATF6的基因特异性引物进行PCR扩增。PCR产物通过琼脂糖凝胶电泳分析。[1] 内质网应激与线粒体膜电位检测：对于ER应激，处理后的细胞用ER特异性荧光追踪染料染色，并通过流式细胞术分析。对于线粒体膜电位，在处理后生长于盖玻片上的细胞用JC-1染料染色，并在荧光显微镜下观察；荧光从红色变为绿色表明线粒体膜电位丧失。[1] 启动子-荧光素酶报告基因实验：将DDIT3基因的启动子片段克隆到荧光素酶报告载体中。用这些构建体稳定转染细胞。DHE处理后，制备细胞裂解液，并使用双荧光素酶报告基因检测系统测量荧光素酶活性。[1]
动物实验	异种移植瘤模型：将1×10⁶个MGC803人胃癌细胞皮下注射到6周龄雌性SCID小鼠背部。待肿瘤可触及后，将小鼠随机分组。治疗组每日腹腔注射溶于合适溶剂的脱氢表雄酮（60 mg/kg体重/天）。对照组仅注射溶剂。注射持续34天。定期测量肿瘤大小并计算体积。实验结束时，处死小鼠，取出肿瘤和主要器官并称重。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在体内异种移植研究中，每日腹腔注射脱氢表雄酮（60 mg/kg/天，持续34天）并未导致小鼠体重显著下降，与对照组相比差异不显著。此外，治疗组和对照组的心脏、肝脏、脾脏、肺脏和肾脏的器官指数（相对器官重量）也未见显著差异，表明在此剂量和疗程下未观察到明显的器官毒性。[1] 该研究还提到，既往报道显示，脱氢表雄酮抑制血管生成拟态的毒性极低。[1]
参考文献	[1]. Dehydroeffusol inhibits gastric cancer cell growth and tumorigenicity by selectively inducing tumor-suppressive endoplasmic reticulum stress and a moderate apoptosis. Biochem Pharmacol. 2016 Mar 15;104:8-18. [2]. Dehydroeffusol effectively inhibits human gastric cancer cell-mediated vasculogenic mimicry with low toxicity. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Sep 1;287(2):98-110.
其他信息	已有报道称，5-乙烯基-1-甲基菲-2,7-二醇存在于四川灯心草（Juncus setchuensis）、黄花灯心草（Juncus effusus）和尖叶灯心草（Juncus acutus）中，并有相关数据报道。脱氢黄花灯心草醇 (DHE) 是一种小分子菲类化合物（2,7-二羟基-1-甲基-5-乙烯基菲，分子量=250），是从传统中药黄花灯心草（Juncus effusus L.）中分离得到的。[1] 在本研究之前，已有报道称DHE具有抗焦虑、镇静、细胞保护、抗肠痉挛和抗血管生成活性。本研究首次报道了其抗胃癌特性。 [1] 所提出的机制涉及选择性诱导抑癌的内质网应激反应（通过ATF4/DDIT3上调和p38激活），同时抑制肿瘤适应性内质网应激（通过ATF6/GRP78下调）和促生存的ERK信号通路，从而导致细胞周期阻滞、适度凋亡和抑制肿瘤发生。[1] DHE的核心结构包含两个游离羟基和一个乙烯基，这些基团被认为可以进行修饰，从而用于潜在的衍生物合成。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H14O2
分子量	250.2919
精确质量	250.099
CAS号	137319-34-7
相关CAS号	137319-34-7
PubChem CID	5316810
外观&性状	White to off-white solid
LogP	4.355
tPSA	40.46
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	340
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C([H])=C([H])C3=C([H])C(=C([H])C(C([H])=C([H])[H])=C23)O[H])C=1C([H])([H])[H]
InChi Key	GSSPKCPIRDPBQE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H14O2/c1-3-11-8-13(18)9-12-4-5-14-10(2)16(19)7-6-15(14)17(11)12/h3-9,18-19H,1H2,2H3
化学名	5-ethenyl-1-methylphenanthrene-2,7-diol
别名	Dehydroeffusol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~399.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~399.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9954 mL	19.9768 mL	39.9537 mL
	5 mM	0.7991 mL	3.9954 mL	7.9907 mL
	10 mM	0.3995 mL	1.9977 mL	3.9954 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。