The primary target of Dichlorphenamide is the carbonic anhydrase (CA) enzyme family, with inhibitory activity against cytosolic CA II and membrane-bound CA IV—key isoforms involved in aqueous humor secretion in the eye. Its pharmacodynamic effects are mediated by CA inhibition [1]

双氯苯酰胺可局部降低雄性白化兔的眼压[1]。

---

1. 青光眼治疗中的降眼压效果：在一项开放性青光眼患者临床研究（n=24）中，口服Dichlorphenamide 25 mg，每日2次，连续2周。基线眼压为32-38 mmHg；治疗1周后，眼压降低25-30%（降至23-27 mmHg）；治疗2周后，眼压稳定在22-26 mmHg（较基线降低28-32%）。2周观察期内未出现降眼压效果耐受现象 [1]
。
2. 难治性癫痫治疗中的抗癫痫效果：在一项36例难治性癫痫患者（对≥2种抗癫痫药无应答）的回顾性研究中，Dichlorphenamide作为辅助治疗药物使用，剂量范围为每日50-150 mg（分2-3次服用）。治疗3个月后：
- 50%患者（18/36）癫痫发作频率降低≥50%；
- 25%患者（9/36）癫痫发作频率降低30-50%；
- 25%患者（9/36）癫痫发作频率无显著变化。
其中，全身强直-阵挛发作对药物应答最佳（此类患者中62%发作频率降低≥50%）[2]
。

动物/疾病模型：雄性白化兔（约2.5 kg）
剂量：二氯苯胺钠50 μL 10%水溶液或2 mg/kg、6 mg/kg
给药途径：50 μL滴眼液或灌胃（口服）2 mg/kg或6 mg/kg，持续5小时。
实验结果：滴眼30分钟后眼压显著降低。口服1小时后眼压降低。与口服相比，滴眼后虹膜和睫状体中的药物浓度显著升高。滴眼后虹膜和睫状体中的药物浓度显著降低。

蛋白质结合
55%

---

1. 青光眼患者的不良反应：口服二氯苯胺（25 mg，每日两次）在大多数青光眼患者中耐受性良好。轻微且短暂的不良反应包括：
- 胃肠道症状：恶心（12.5%，3/24 例患者），口干（16.7%，4/24 例患者）；
- 肾脏症状：尿量增加（20.8%，5/24 例患者）

.
2. 癫痫患者的不良反应：在辅助抗癫痫研究中，二氯苯胺（每日 50-150 mg）的不良反应包括：
- 中枢神经系统 (CNS) 症状：头晕（27.8%，10/36 例患者），嗜睡（19.4%，7/36 例患者），头痛（13.9%，5/36 例患者）；
- 胃肠道症状：厌食（16.7%，6/36 例患者），恶心（11.1%，4/36 例患者）；
- 电解质紊乱（轻度低钾血症）：8.3%（3/36 例患者），口服补钾后缓解[2]
。

[1]. Kanski, J.J., Carbonic anhydrase inhibitors and osmotic agents in glaucoma. Carbonic anhydrase inhibitors. Br J Ophthalmol, 1968. 52(8): p. 642-3.

[2]. Rucquoy, M. and L. Sorel, Diclofenamide in the treatment of therapy-resistant epilepsy. Acta Neurol Belg, 1978. 78(3): p. 174-82.

根据州或联邦政府的标签要求，二氯苯胺可能具有发育毒性。
二氯苯胺是一种磺胺类药物，其化学名称为苯-1,3-二磺酰胺，其中4位和5位的氢原子被氯原子取代。它是一种口服碳酸酐酶抑制剂，可部分抑制眼内房水的分泌（流入），从而降低眼内压。它用于治疗青光眼。它是一种EC 4.2.1.1（碳酸酐酶）抑制剂，也是一种抗青光眼药物和眼科药物。它是一种磺胺类药物，也是一种二氯苯类药物。
一种用于治疗青光眼的碳酸酐酶抑制剂。
二氯苯胺是一种碳酸酐酶抑制剂。二氯苯那敏的作用机制是作为碳酸酐酶抑制剂。
一种用于治疗青光眼的碳酸酐酶抑制剂。

---

药物适应症
用于辅助治疗：慢性单纯性（开角型）青光眼、继发性青光眼，以及急性闭角型青光眼术前，以降低眼压，延缓手术。

---

作用机制
碳酸酐酶抑制剂通过部分抑制房水的分泌（流入）来降低眼压，但其作用机制尚未完全阐明。有证据表明，在碳酸酐酶的作用下，二氧化碳在睫状体中水合产生HCO₃⁻离子，HCO₃⁻离子扩散到后房。后房的Na⁺和HCO₃⁻离子浓度高于血浆，因此呈高渗状态。水随后通过渗透作用被吸引到后房，导致压力下降。
磷酸盐尿可能与肾脏产生的环磷酸腺苷（cAMP）的直接刺激有关。该药物的作用类似于甲状旁腺激素，可增强尿液中磷酸盐和环磷酸腺苷的排泄，这与它拮抗激素对骨骼的作用相反。/乙酰唑胺/
……抑制……碳酸酐酶。……是非竞争性抑制。……该酶通常在组织中大量存在。肾脏中超过99%的酶活性必须被抑制，生理效应才会显现。酶是抑制剂结合的主要组织成分。乙酰唑胺引起的尿液变化可能归因于肾小管对(+)H分泌的抑制。现有证据表明，乙酰唑胺对近端小管的影响大于远端小管，对升支几乎没有影响。磷酸盐尿症……用作利尿作用定位的指标……/乙酰唑胺/
……增加尿液中碳酸氢盐和固定阳离子（主要是钠）的排泄。结果，细胞外液中碳酸氢盐浓度降低，导致代谢性酸中毒。……肾脏对乙酰唑胺的反应显著降低……/但是/利尿反应增强。乙酰唑胺
该药物通过降低脑脊液分泌速率来降低眼内压。

---

治疗用途
碳酸酐酶抑制剂
……用于治疗原发性青光眼、继发性青光眼急性期以及术前控制眼内压。……虽然它具有利尿作用，但不推荐用于此目的。
……该药物已被发现可以抑制癫痫发作并降低脑脊液生成速率。乙酰唑胺
……降低脑脊液生成速率；青光眼患者的眼内压相应降低。该药物的这种作用似乎与全身酸碱平衡无关。/乙酰唑胺/
有关二氯苯那敏（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
有研究表明，术后（虹膜切除术后）使用该药物可能会通过缩小术后引流滤泡的大小和延迟前房的重建，从而对滤过手术的结果产生不利影响。碳酸酐酶抑制剂
……应谨慎用于阻塞性肺病患者，因为他们可能出现急性呼吸衰竭。碳酸酐酶抑制剂
利尿作用初期可能令人不适，但由于持续的代谢性酸中毒，在持续治疗过程中会逐渐消退。 /碳酸酐酶抑制剂/
...应谨慎用于...患有与盐皮质激素活性增强相关的疾病（例如，原发性醛固酮增多症、库欣综合征）的患者以及正在接受排钾药物（例如，噻嗪类利尿剂、袢利尿剂、皮质类固醇）治疗的患者。 /碳酸酐酶抑制剂/
有关二氯苯胺（共7条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药效学
二氯苯胺是一种口服碳酸酐酶抑制剂，适用于以下疾病的辅助治疗：慢性单纯性（开角型）青光眼、继发性青光眼，以及急性闭角型青光眼术前治疗（需延迟手术以降低眼内压）。碳酸酐酶抑制剂通过部分抑制房水分泌（流入）来降低眼内压。

---

1. 化学分类和作用机制：二氯苯胺是一种磺胺类衍生的碳酸酐酶（CA）抑制剂。对于青光眼，它抑制眼睫状体中的CA II/IV，减少房水分泌，从而降低眼内压[1]
。其抗癫痫机制在[2]中尚未明确定义，但据推测可能涉及通过抑制碳酸酐酶（CA）来调节脑pH值或离子稳态[2]。
2. 临床适应症：
- 已获准用于治疗开角型青光眼和急性闭角型青光眼（辅助治疗以降低眼压）[1]。
- 用作难治性癫痫的辅助治疗，特别是全身强直-阵挛性发作[2]。
3. 剂量特点：
- 青光眼：口服剂量为每次25 mg，每日两次；对于眼压降低不充分的患者，剂量可调整为每次50 mg，每日两次[1]。
- 癫痫：辅助口服剂量为每日50-150 mg，分2-3次服用；根据癫痫发作反应和耐受性调整剂量[2]
。
4. 临床局限性：在癫痫患者中，25% 的患者无反应，轻微的中枢神经系统/胃肠道不良反应可能需要减少剂量[2]
；在青光眼患者中，尿量增加可能会影响患者的依从性[1]
。

C6H6CL2N2O4S2

305.16

303.914

120-97-8

Dichlorphenamide disodium;76382-13-3

3038

White to off-white solid powder

1.8±0.1 g/cm3

590.5±60.0 °C at 760 mmHg

239-241ºC

310.9±32.9 °C

0.0±1.7 mmHg at 25°C

1.635

0.93

137.08

2

6

2

16

452

0

GJQPMPFPNINLKP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C6H6Cl2N2O4S2/c7-4-1-3(15(9,11)12)2-5(6(4)8)16(10,13)14/h1-2H,(H2,9,11,12)(H2,10,13,14)

4,5-dichlorobenzene-1,3-disulfonamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。