| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
AMPK (Ki = 109 nM); ACVR1; BMPR1A; ALK6; Autophagy
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Dorsomorphin 可抑制 AICAR 或二甲双胍导致的 ACC 失活，并减弱 AICAR 和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制肝细胞中脂肪生成基因的作用。 [1]在 HT-29 细胞中，Dorsomorphin 通过抑制 AMPK 活性几乎完全阻止自噬蛋白水解。 [2]此外，Dorsomorphin 通过特异性抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 来阻断 BMP 介导的 SMAD1/5/8 磷酸化、靶基因转录和成骨分化。 [3]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Dorsomorphin (10 mg/kg) 降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度。 [3] Dorsomorphin（0.2 mg/kg，静脉注射）显着降低 LPS 治疗大鼠胸主动脉中的 VCAM-1 和 ICAM-1 表达。 [4]
|
| 酶活实验 |
肝脏 AMPK 从雄性 SD 大鼠中部分纯化至蓝色琼脂糖步骤。在 40 mM HEPES、pH 7.0、80 mM NaCl、0.8 mM EDTA、5 mM MgCl2、0.025% BSA 和 0.8 mM DTT 缓冲液中，100 μl AMP、100 μl ATP（每个反应 0.5 μCi 33P-ATP），以及100-l 反应混合物中存在 50 μM SAMS。一旦添加酶，反应就开始。 30°C 孵育 30 分钟后，加入 80 μl 1% H3PO4 终止反应。将等分试样（100 μl）转移至 96 孔 MultiScreen 板。用 1% H3PO4 洗涤板 3 次，然后在 Top-count 中检测。化合物 C — (6-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基)]-3-吡啶-4-基-吡唑并[1,5-a]嘧啶获得的体外 AMPK 抑制数据— 在默克研究实验室的 N. Thornberry 编写的计算机程序中，使用最小二乘 Marquardt 算法，通过非线性回归拟合以下方程，以实现竞争性抑制： Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × ( 1 + I/Ki)]，其中 Vi 是抑制速度，Vo 是初始速度，S 是底物 (ATP) 浓度，Km 是 ATP 的米氏常数，I 是抑制剂（化合物 C）浓度，Ki是化合物C的解离常数。
|
| 细胞实验 |
细胞用过氧化氢处理，并在完全培养基中孵育3天，无论是否用AMPK激活剂二甲双胍（10μM）、AICAR（10μM）单独或加AMPK抑制剂化合物C（CC，10μM）处理。
|
| 动物实验 |
Iron-replete mice
~10 mg/kg i.v. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H27CL2N5O
|
|---|---|
| 分子量 |
472.41008
|
| 元素分析 |
C, 61.02; H, 5.76; Cl, 15.01; N, 14.82; O, 3.39
|
| CAS号 |
1219168-18-9
|
| 相关CAS号 |
Dorsomorphin;866405-64-3;Dorsomorphin dihydrochloride;1219168-18-9
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
|
| InChi Key |
RJDVIJJQKMGPMV-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H25N5O.2ClH/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20;;/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2;2*1H
|
| 化学名 |
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride
|
| 别名 |
Compound C; CpdC; BML275; BML-275; BML 275
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~94 mg/mL (~199 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 20 mg/mL (42.34 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).
Solubility in Formulation 2: PBS: 15mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1168 mL | 10.5840 mL | 21.1681 mL | |
| 5 mM | 0.4234 mL | 2.1168 mL | 4.2336 mL | |
| 10 mM | 0.2117 mL | 1.0584 mL | 2.1168 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Dorsomorphin (BML275)
Acadesine (AICAR; NSC-105823)
WZ4003
Bempedoic acid (ESP55016; ETC1002)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号