Dronedarone HCl (SR33589)

别名: SR 33589;SR33589;Dronedarone Hydrochloride; 4CH-007232; SR-33589;D4689; W3083; D03914; S-7529; MCULE-2160502046; RL01735; RTC-070901; AK-72887; BC201083; BR-72887;KB-76727; AB2000517; ST2413542; Dronedarone HCl; UNII-FA36DV299Q
盐酸决奈达隆; 决奈达隆盐酸盐; N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐; ;Dronedarone Hydrochloride 决奈达隆盐酸盐;决奈达隆;盐酸决奈达隆 USP标准品;盐酸决奈达隆;盐酸决奈达隆标准品;N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基] 苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺;N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐;决奈达隆中间体1;盐酸决奈达隆 N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐
目录号: V1670 纯度: ≥98%
决奈达隆盐酸盐(以前称为 SR-33589;D4689;W3083;D03914;S-7529;RL01735)是决奈达隆的盐酸盐,是一种非碘胺碘酮类似物,被批准用于治疗心房颤动 (AF)。
Dronedarone HCl (SR33589) CAS号: 141625-93-6
产品类别: Potassium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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  • Dronedarone (SR33589)
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纯度: ≥98%

产品描述
决奈达隆盐酸盐(以前称为 SR-33589;D4689;W3083;D03914;S-7529;RL01735)是决奈达隆的盐酸盐,是一种非碘胺碘酮类似物,被批准用于治疗心房颤动 (AF)。决奈达隆作为一种多通道阻滞剂,针对多种离子通道,如钾通道、钠通道和钙通道。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Dronedarone (SR-33589) 是一种治疗心房颤动的多通道阻滞剂。它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活的 K+ 电流的强效抑制剂,对快速延迟整流 K+ 电流的抑制比慢速内向整流 K+ 电流更有效,并且抑制 L 型钙电流。在全细胞膜片钳下,它阻断 IKr (IC50=3 μM) 和 ICa-L (IC50=0.18 μM)。对 ICa-L 的影响取决于使用情况和频率。决奈达隆抑制表达人 ether-a-go-go 基因 (HERG) 的卵母细胞(类似于 IKr)携带的电流,IC50 为 9 μM[1]。在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为 -80 mV 时,决奈达隆表现出对快速 Na+ 通道电流的状态依赖性抑制,IC50 为 0.7±0.1 μM[2]。
体内研究 (In Vivo)
在 3 mg/kg IV 剂量下,心室颤动 (VF) 的发生率从 80% 显着降低至 30% (p < 0.05),在 10 mg/kg IV 剂量下,室颤和死亡率均被消除 [3]。决奈达隆可减少体内颈动脉血栓的形成。决奈达隆治疗的动物动脉壁中纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI1)(一种纤溶途径抑制剂)的表达降低,凝血酶和胶原诱导的血小板聚集受损 (P<0.05)[4]。
动物实验

Rats
参考文献
[1]. Bogdan R, et al. Effect of?dronedarone?on Na+, Ca2+ and HCN channels. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.?2011 Apr;383(4):347-56.?
[2]. Doggrell SA, et al. Dronedarone: an amiodarone analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Apr;13(4):415-26.
[3]. Manning AS, et al. SR 33589, a new amiodarone-like agent: effect on ischemia- and reperfusion-induced arrhythmias in anesthetized rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Sep;26(3):453-61.
[4]. Breitenstein A, et al. Dronedarone reduces arterial thrombus formation. Basic Res Cardiol. 2012 Nov;107(6):302
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H44N2O5S.HCL
分子量
593.22
CAS号
141625-93-6
SMILES
Cl[H].S(C([H])([H])[H])(N([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O2)(=O)=O
InChi Key
DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H44N2O5S.ClH/c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(4,35)36)15-18-28(27)38-29)31(34)24-13-16-26(17-14-24)37-22-11-21-33(19-9-6-2)20-10-7-3;/h13-18,23,32H,5-12,19-22H2,1-4H3;1H
化学名
N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-1-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide;hydrochlorideInChi Key: DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N
别名
SR 33589;SR33589;Dronedarone Hydrochloride; 4CH-007232; SR-33589;D4689; W3083; D03914; S-7529; MCULE-2160502046; RL01735; RTC-070901; AK-72887; BC201083; BR-72887;KB-76727; AB2000517; ST2413542; Dronedarone HCl; UNII-FA36DV299Q
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:80 mg/mL (134.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:40 mg/mL (67.4 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6857 mL 8.4286 mL 16.8572 mL
5 mM 0.3371 mL 1.6857 mL 3.3714 mL
10 mM 0.1686 mL 0.8429 mL 1.6857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Dronedarone HCl

    Effect of dronedarone on IK(ACh) elicited by ACh (10 μM). (a) ACh-induced current recorded in three cells before and after 3 min exposure. Br J Pharmacol. 2000 Jul;130(6):1315-20.
  • Dronedarone HCl

    Dronedarone reduces IK(ACh) single channel activity by decreasing the open probability (Po). Br J Pharmacol. 2000 Jul;130(6):1315-20.
  • Dronedarone HCl

    Concentration dependence of dronedarone-induced IK(ACh) block. Br J Pharmacol. 2000 Jul;130(6):1315-20.
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