规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Dronedarone (SR-33589) 是一种治疗心房颤动的多通道阻滞剂。它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活的 K+ 电流的强效抑制剂,对快速延迟整流 K+ 电流的抑制比慢速内向整流 K+ 电流更有效,并且抑制 L 型钙电流。在全细胞膜片钳下,它阻断 IKr (IC50=3 μM) 和 ICa-L (IC50=0.18 μM)。对 ICa-L 的影响取决于使用情况和频率。决奈达隆抑制表达人 ether-a-go-go 基因 (HERG) 的卵母细胞(类似于 IKr)携带的电流,IC50 为 9 μM[1]。在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为 -80 mV 时,决奈达隆表现出对快速 Na+ 通道电流的状态依赖性抑制,IC50 为 0.7±0.1 μM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 3 mg/kg IV 剂量下,心室颤动 (VF) 的发生率从 80% 显着降低至 30% (p < 0.05),在 10 mg/kg IV 剂量下,室颤和死亡率均被消除 [3]。决奈达隆可减少体内颈动脉血栓的形成。决奈达隆治疗的动物动脉壁中纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI1)(一种纤溶途径抑制剂)的表达降低,凝血酶和胶原诱导的血小板聚集受损 (P<0.05)[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Bogdan R, et al. Effect of?dronedarone?on Na+, Ca2+ and HCN channels. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.?2011 Apr;383(4):347-56.?
[2]. Doggrell SA, et al. Dronedarone: an amiodarone analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Apr;13(4):415-26. [3]. Manning AS, et al. SR 33589, a new amiodarone-like agent: effect on ischemia- and reperfusion-induced arrhythmias in anesthetized rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Sep;26(3):453-61. [4]. Breitenstein A, et al. Dronedarone reduces arterial thrombus formation. Basic Res Cardiol. 2012 Nov;107(6):302 |
分子式 |
C31H44N2O5S.HCL
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分子量 |
593.22
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CAS号 |
141625-93-6
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SMILES |
Cl[H].S(C([H])([H])[H])(N([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O2)(=O)=O
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InChi Key |
DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C31H44N2O5S.ClH/c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(4,35)36)15-18-28(27)38-29)31(34)24-13-16-26(17-14-24)37-22-11-21-33(19-9-6-2)20-10-7-3;/h13-18,23,32H,5-12,19-22H2,1-4H3;1H
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化学名 |
N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-1-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide;hydrochlorideInChi Key: DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6857 mL | 8.4286 mL | 16.8572 mL | |
5 mM | 0.3371 mL | 1.6857 mL | 3.3714 mL | |
10 mM | 0.1686 mL | 0.8429 mL | 1.6857 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。