| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Fungal lanosterol 14α-demethylase (key enzyme in ergosterol biosynthesis) [1]
- Fungal cell membrane integrity [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 益康唑（Econazole）是广谱抗真菌药，对多种真菌具有强效抑制活性。抑制白色念珠菌生长的最低抑菌浓度（MIC）为0.125 μg/mL [1]
- 对皮肤癣菌有效：红色毛癣菌MIC为0.0625 μg/mL，犬小孢子菌为0.125 μg/mL，絮状表皮癣菌为0.25 μg/mL [1] - 抑制烟曲霉和新型隐球菌生长，MIC分别为1 μg/mL和0.5 μg/mL [1] - 该化合物通过抑制麦角固醇合成破坏真菌细胞膜结构，导致膜通透性增加和细胞裂解 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 豚鼠皮肤癣菌病模型（须毛癣菌诱导）：外用益康唑1%乳膏，每日2次，连续7天，皮肤损伤清除率达90±3%，85%的动物真菌被完全根除 [1]
- 小鼠系统性念珠菌病模型（腹腔接种白色念珠菌）：腹腔注射益康唑20 mg/kg，每日1次，连续5天，肾脏真菌载量减少78±4%，存活率较对照组提高60% [1] |
| 酶活实验 |
- 羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制实验：白色念珠菌微粒体组分与益康唑（0.01–2 μg/mL）及底物羊毛甾醇在30°C孵育2小时。通过薄层色谱（TLC）定量反应产物（4,4-二甲基胆甾-8,14,24-三烯-3β-醇），评估酶抑制效率 [1]
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| 细胞实验 |
- 真菌生长抑制实验：真菌菌株（白色念珠菌、红色毛癣菌等）接种于含益康唑（0.03125–4 μg/mL）的沙堡葡萄糖肉汤，28°C孵育48–72小时。600 nm波长下测定吸光度评估真菌生长，MIC定义为抑制可见生长的最低浓度 [1]
- 真菌细胞膜通透性实验：白色念珠菌细胞用益康唑（0.25 μg/mL）处理24小时后，用膜不透性荧光染料染色。荧光计检测荧光强度，评估膜损伤情况 [1] |
| 动物实验 |
豚鼠皮肤癣菌病模型：将须癣毛癣菌（Trichophyton mentagrophytes）接种于剃毛后的豚鼠背部皮肤上。将益康唑配制成1%乳膏，每日两次局部涂抹，持续7天。通过目测评估皮肤病变，并进行真菌培养以确认真菌清除情况[1]
- 小鼠系统性念珠菌病模型：将白色念珠菌（Candida albicans，1×10⁶ CFU/只）腹腔注射至小鼠体内。将益康唑溶于聚乙二醇中，每日腹腔注射20 mg/kg，持续5天。收集肾脏进行真菌载量定量（CFU/g组织），并监测小鼠存活情况14天[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
正常受试者皮肤局部涂抹硝酸益康唑后，全身吸收极低。虽然大部分药物仍停留在皮肤表面，但在角质层中检测到的药物浓度远高于皮肤癣菌的最低抑菌浓度。 代谢/代谢物 肝脏代谢。 肝脏代谢。 - 吸收：局部涂抹后经皮吸收极少（≤5%）；口服吸收差（生物利用度<10%）[1] - 分布：全身给药后，药物分布于各种组织，肝脏和肾脏中的浓度最高[1] - 排泄：主要以原药和代谢物的形式经粪便（65%）和尿液（25%）排泄[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
益康唑与 14α-脱甲基酶相互作用，该酶是一种细胞色素 P-450 酶，是羊毛甾醇转化为麦角甾醇所必需的。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，从而导致细胞内容物泄漏。益康唑还可能抑制内源性呼吸作用，与膜磷脂相互作用，抑制酵母菌向菌丝体的转化，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 尚未研究哺乳期外用益康唑的安全性。由于外用后吸收率低于 1%，因此对哺乳婴儿的风险较低。[1]避免涂抹于乳头区域，并确保婴儿的皮肤不会与已涂抹药物的皮肤区域直接接触。仅应使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[2] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 毒性数据 LD50：462 mg/kg（口服，小鼠）（A308） LD50：462 mg/kg（口服，大鼠）（A308） LD50：668 mg/kg（口服，豚鼠）（A308） LD50：>160 mg/kg（口服，犬）（A308） - 急性毒性：大鼠口服 LD50腹腔注射LD50 >2000 mg/kg；小鼠腹腔注射LD50为1200 mg/kg [1] - 皮肤毒性：1%益康唑乳膏在豚鼠皮肤刺激试验中未观察到刺激或致敏作用 [1] - 全身毒性：大鼠亚慢性给药（20 mg/kg/天，持续28天）未显示肝肾功能或血液学参数的显著变化 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-{2-(4-氯苄氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基}咪唑属于咪唑类化合物，其结构与1-(2,4-二氯苯基)-2-(咪唑-1-基)乙醇类似，只是羟基氢被4-氯苄基取代。它是一种醚类化合物，属于咪唑类、二氯苯类和一氯苯类化合物。
它是一种广谱抗真菌药，对革兰氏阳性菌有一定的作用。可用于治疗皮肤真菌病，也可口服或注射给药。 益康唑是一种唑类抗真菌药。 益康唑是一种具有抗真菌活性的咪唑类化合物。益康唑通过抑制14α-脱甲基酶来破坏真菌细胞壁的完整性，该酶催化羊毛甾醇转化为麦角甾醇，而麦角甾醇是真菌细胞壁的重要组成部分。因此，该药物会增加细胞通透性，从而导致细胞内容物渗漏。此外，益康唑还被认为会抑制内源性呼吸作用，与膜磷脂相互作用，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。益康唑仅存在于使用或服用过该药物的个体中。它是一种广谱抗真菌药，对革兰氏阳性菌也有一定的作用。它可局部用于治疗皮肤真菌病，也可口服或注射给药。[PubChem] 益康唑与14α-脱甲基酶相互作用，14α-脱甲基酶是一种细胞色素P-450酶，是羊毛甾醇转化为麦角甾醇所必需的。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，从而导致细胞内容物渗漏。益康唑还可能抑制内源性呼吸作用，与膜磷脂相互作用，抑制酵母菌向菌丝体的转化，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。 一种常用的局部抗真菌剂——咪唑衍生物。 另见：硝酸益康唑（有盐形式）；磺基水杨酸益康唑（是其活性成分）。 药物适应症 用于局部治疗由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、头癣毛癣菌、犬小孢子菌、奥杜安小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的足癣、股癣和体癣，以及皮肤念珠菌病和花斑癣。 FDA标签 作用机制 益康唑与14α-脱甲基酶相互作用，该酶是一种细胞色素P-450酶，是羊毛甾醇转化为麦角甾醇所必需的。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，从而造成细胞内容物泄漏。益康唑还可能抑制内源性呼吸作用，与膜磷脂相互作用，抑制酵母菌向菌丝体的转化，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。 药效学 益康唑是一种抗真菌药物，与氟康唑（Diflucan）、酮康唑（Nizoral）、伊曲康唑（Sporanox）和克霉唑（Lotrimin、Mycelex）同属一类。益康唑可阻止真菌产生生长和功能所需的关键物质。该药物仅对真菌感染有效。它对细菌或病毒感染无效。 - 益康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药物[1] - 其作用机制是抑制真菌羊毛甾醇14α-脱甲基酶（麦角甾醇生物合成的关键酶），导致麦角甾醇耗竭和有毒甾醇中间体的积累，从而破坏真菌细胞膜的完整性[1] - 临床上，益康唑适用于治疗浅表真菌感染（例如体癣、足癣、念珠菌病），并具有用于治疗严重真菌感染的潜力[1] - 益康唑与其他抗真菌药物无显著交叉耐药性，且对哺乳动物细胞毒性低[1] |
| 分子式 |
C18H15CL3N2O
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|---|---|
| 分子量 |
381.6835
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| 精确质量 |
380.024
|
| CAS号 |
27220-47-9
|
| 相关CAS号 |
Econazole nitrate;24169-02-6
|
| PubChem CID |
3198
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
533.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
86.8ºC
|
| 闪点 |
276.6±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.615
|
| LogP |
5.32
|
| tPSA |
27.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
379
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
LEZWWPYKPKIXLL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15Cl3N2O/c19-14-3-1-13(2-4-14)11-24-18(10-23-8-7-22-12-23)16-6-5-15(20)9-17(16)21/h1-9,12,18H,10-11H2
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| 化学名 |
1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~262.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6200 mL | 13.1000 mL | 26.2000 mL | |
| 5 mM | 0.5240 mL | 2.6200 mL | 5.2400 mL | |
| 10 mM | 0.2620 mL | 1.3100 mL | 2.6200 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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