| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在突变干细胞/祖细胞中，enasidenib (AG-221) 抵消突变 IDH2 对 DNA 甲基化的影响。 Enasidenib 抑制 Flt3ITD，进一步放大诱导分化作用并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新能力。 enasidenib (AG-221) 治疗两周后会导致白血病细胞分化 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 IDH2 突变型急性髓系白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型中，enasidenib (AG-221) 治疗可显着提高生存率 [1]。突变 IDH2 抑制剂 enasidenib (AG-221) 可改变 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内引起 IDH2 突变 AML 模型的自我更新/分化改变。与治疗前水平相比，enasidenib（10 mg/kg 或 100 mg/kg bid）治疗使体内 2-HG 降低了 96.7%。此外，给予enasidenib可以纠正突变IDH2表达对巨核细胞-红系祖细胞（MEP）分化的抑制（平均MEP％平均值，39％Veh vs. 50％AG-221）。 ezetinib 治疗可逆转 IDH2 突变体的影响；治疗后，DNA 甲基化显着减少，180 个基因表现出 20 个或更多低甲基化差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠在接受 ensesidenib（100 mg/kg bid）后，2-羟基戊二酸（2-HG）水平显着降低，与目标抑制一致。突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生受到 enosenib 的抑制 [2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015
[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437. |
| 分子式 |
C19H17F6N7O
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|---|---|---|
| 分子量 |
473.38
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| CAS号 |
1446502-11-9
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| 相关CAS号 |
Enasidenib mesylate;1650550-25-6;Enasidenib-d6;2095569-76-7
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| SMILES |
CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (4.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with heating and sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 1.25 mg/mL (2.64 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 1.25 mg/mL (2.64 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1125 mL | 10.5623 mL | 21.1247 mL | |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1125 mL | 4.2249 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1125 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Enoxolone
(R,S)-Ivosidenib (AG-120)
Brequinar Sodium (DUP-785; NSC368390)
R-GNE-140
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