规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在HCT-116细胞系细胞毒性实验中,埃坡霉素B抑制HCT116细胞,IC50为0.8 nM[1]。一种针对微管 (MT) 的药物称为埃坡霉素 B 或帕妥匹隆。 MTT 细胞增殖实验证明,Epothilone B 有效抑制细胞生长,治疗 72 小时后 IC50 为 6 nM,但值≤1 nM 没有细胞毒性。在 1 nM 的非细胞毒性浓度下,埃坡霉素 B 显着抑制 Transwell 细胞迁移;在 10 nM 时,影响更加明显[2]。在人髓母细胞瘤细胞系中,埃坡霉素 B (Patupilone) 是一种新型、非紫杉烷相关且无神经毒性的微管稳定药物。埃坡霉素 B 在 D341 细胞系中的 IC50 为 0.53 nM,在 D425Med 细胞系中为 0.37 nM,在 DAOY 细胞系中为 0.19 nM,可降低这三种细胞系的增殖活性。在与增殖活性和活力程度相当的剂量(IC50,0.50-0.75 nM)下观察到埃坡霉素 B 对 D341Med 细胞系中克隆形成存活的影响。然而,在埃坡霉素 B 浓度降低 10 倍(IC50,30 pM)时,D425Med 和 DAOY 细胞的克隆形成性已显着降低。总体而言,这些研究结果表明埃坡霉素 B 具有很强的抗髓母细胞瘤细胞系作用[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
相比之下,联合治疗发挥了强大的超加性肿瘤生长控制作用,在随访期间肿瘤完全消退(P<0.005,单独电离辐射或埃坡霉素 B 与联合治疗相比)。单独使用埃坡霉素 B (Patupilone) 或电离辐射治疗可在 10 天内部分抑制肿瘤生长[3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Regueiro-Ren A, et al. Synthesis and biological activity of novel epothilone aziridines. Org Lett. 2001 Aug 23;3(17):2693-6.
[2]. Pagano A, et al. Epothilone B inhibits migration of glioblastoma cells by inducing microtubule catastrophes and affecting EB1 accumulation at microtubule plus ends. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 15;84(4):432-43. [3]. Oehler C, et al. The microtubule stabilizer patupilone (epothilone B) is a potent radiosensitizer in medulloblastoma cells. Neuro Oncol. 2011 Sep;13(9):1000-10 |
分子式 |
C27H41NO6S
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分子量 |
507.68
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CAS号 |
152044-54-7
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SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])=NC(=C1[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/[C@]1([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])C(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O1)O[H])=O)O[H])O2
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9697 mL | 9.8487 mL | 19.6974 mL | |
5 mM | 0.3939 mL | 1.9697 mL | 3.9395 mL | |
10 mM | 0.1970 mL | 0.9849 mL | 1.9697 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。