| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
用 SOAT 稳定转染 T47D 细胞后，在生理相关量的雌二醇和硫酸雌酮下培养细胞。 1 nM 雌二醇和硫酸雌酮的 EC50 为 2.2 nM，可显着增强细胞增殖 [3]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
结合雌激素在胃肠道吸收良好，根据雌酮成分的不同，结合雌激素的血浆峰浓度在7小时后达到。据报道，多次服用0.45 mg后，结合雌激素的血浆峰浓度为2.6 ng/ml，稳态AUC为35 ng·h/ml。已知非结合雌激素从循环中清除的速度比其酯化形式更快。 结合雌激素主要经尿液排泄。在肾脏排泄过程中，可以检测到17β-雌二醇、雌酮、雌三醇以及雌激素的葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物。 雌激素在体内的生理分布与内源性雌激素非常相似，因此分布广泛。结合型雌激素主要存在于性激素靶器官中。 据报道，雌激素的正常清除率约为615 L/m2。 代谢/代谢物 结合型雌激素通过多种不同的途径代谢。其中一种代谢途径是由细胞色素同工酶CYP3A4的作用驱动的。另一方面，结合型雌激素也可以通过代谢转化和硫酸盐结合的动态平衡进行处理。结合雌激素的一些主要代谢反应是由17β-雌二醇转化为雌酮并进一步转化为雌三醇驱动的。一部分摄入的结合雌激素会以硫酸盐结合物的形式留在血液中，作为循环储备库，用于生成新的雌激素。在子宫内膜中，马雌激素代谢为2-羟基马雌激素和4-羟基马雌激素，以及2-羟基雌二醇和4-羟基雌二醇。这种羟基化过程在结合雌激素的各种成分中非常普遍，因此，尿液中的主要代谢产物已知为17-酮类固醇-16-α-羟基雌酮、16-α-羟基-17-β-二氢马烯酮和16-α-羟基-17-β-二氢马烯宁。 生物半衰期 据报道，结合雌激素的中位半衰期为17小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
结合雌激素与血浆蛋白结合，这种结合状态可占给药剂量的50-80%左右。它主要与性激素结合球蛋白和白蛋白结合，在血液中循环。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
雌酮硫酸钠是一种甾体硫酸盐和有机钠盐，其功能与雌酮相关。结合雌激素是纯化雌性激素的非结晶混合物，这些激素可通过从妊娠母马尿液中分离或从植物材料中合成获得。这两种产品随后均通过酯键与硫酸钠结合，以提高其水溶性。结合雌激素产品包含多种雌激素，其中约50%为硫酸雌酮，其次是25%的硫酸马烯酮、15%的硫酸17α-脱氢马烯酮、3%的硫酸马烯酮、5%的硫酸17α和17β-二氢马烯酮、2%的硫酸17α-雌二醇和3%的硫酸17β-雌二醇。从妊娠母马尿液中提取的结合雌激素混合物中还含有大量未鉴定的、具有弱雌激素活性的分子以及非人源分子。该结合雌激素混合物于1942年在美国获准上市，其依据是其对某些疾病的疗效。然而，直到1986年才进行正式的临床试验，并确定该产品对治疗骨质疏松症有效。目前获批的结合雌激素产品由惠氏艾尔斯特公司（Wyeth Ayerst）研发，并于2003年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
药物适应症 结合雌激素适用于多种疾病，包括：- 治疗中度至重度更年期血管舒缩症状。- 治疗中度至重度更年期外阴和阴道萎缩症状。- 治疗性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰竭引起的雌激素水平低下。- 对经适当筛选的转移性乳腺癌患者进行姑息治疗。 - 用于缓解雄激素依赖性前列腺癌的症状。- 用于预防绝经后骨质疏松症。 FDA标签 作用机制 结合雌激素与正常的生理雌激素一样，通过激动性结合雌激素受体α和β发挥作用。雌激素受体的数量和比例因组织而异，因此，结合雌激素的活性差异很大。结合雌激素的活性是通过增加反应组织中DNA、RNA和各种蛋白质的合成来驱动的，这反过来会减少促性腺激素释放激素、卵泡刺激素和黄体生成素的释放。仅凭总雌激素作用无法描述其具体作用机制，因为产品中各成分的药代动力学特征、组织特异性和组织代谢均不相同。 药效学 雌激素与雌激素受体结合后，会激活核受体，进而与某些靶基因中的雌激素反应元件结合。这一机制级联反应会导致组蛋白乙酰化、染色质构象改变，并启动某些特定药物的转录。临床前研究表明，结合雌激素的雌激素效力与雌酮相似，且结合雌激素中的马烯醇成分在肝脏中的效力与生物同源雌二醇相似。此外，已证实结合雌激素具有选择性雌激素受体调节剂的特性，使其对骨骼和心血管系统具有显著的益处。临床上，已知给予结合雌激素可促进血管舒缩稳定，维持泌尿生殖功能，并促进女性性激素的正常生长发育。此外，它还能通过抑制骨吸收和恢复骨吸收平衡来预防骨质流失加速。在激素方面，它还能抑制黄体生成素并降低血清睾酮浓度。 |
| 分子式 |
C18H21O5S-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
372.41114
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| 精确质量 |
372.1
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| 元素分析 |
C, 58.05; H, 5.68; Na, 6.17; O, 21.48; S, 8.61
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| CAS号 |
438-67-5
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| 相关CAS号 |
481-97-0 (free acid);438-67-5 (sodium);
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| PubChem CID |
23667301
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.349 g/cm3
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| 熔点 |
258-260°C
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| LogP |
4.031
|
| tPSA |
91.88
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
630
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
[Na+].O=S(OC1C=CC2[C@H]3CC[C@@]4(C(CC[C@H]4[C@@H]3CCC=2C=1)=O)C)(=O)[O-]
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| InChi Key |
VUCAHVBMSFIGAI-ZFINNJDLSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O5S.Na/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)19;/h3,5,10,14-16H,2,4,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);/q;+1/p-1/t14-,15-,16+,18+;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;[(8R,9S,13S,14S)-13-methyl-17-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] sulfate
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| 别名 |
Estrone sulfate sodium salt; Conestoral; Estrone sodium sulfate; Estrone sulfate sodium; Morestin; NSC 18313; Sodium estrone sulfate; Sodium estrone-3-sulfate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~67.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6852 mL | 13.4261 mL | 26.8521 mL | |
| 5 mM | 0.5370 mL | 2.6852 mL | 5.3704 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3426 mL | 2.6852 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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