| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Exemestane 可显着增加 hFOB、Saos-2 细胞中的细胞数量（1-1000 nM；72 小时）[2]。 Exemestane (72 h) 刺激 hFOB 细胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表达，并增强 Saos-2 和 hFOB 细胞中的碱性磷酸酶活性 [2]。依西美坦的 Ki 值为 4.3 nM，以时间依赖性方式竞争性抑制和灭活人胎盘芳香酶。依西美坦的 IC50 为 0.9 μM，可替代大鼠前列腺雄激素受体中的 [3H]5α-二氢睾酮 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
依西美坦治疗（20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持续 16 周）导致小梁骨体积、第五腰椎抗压强度、股骨弯曲强度以及腰椎和股骨 BMD 显着增加。依西美坦可显着降低卵巢切除术引起的血清骨钙素和吡啶啉的升高。依西美坦可显着降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇[3]。当皮下暴露于依西美坦（20 mg/kg/天）时，患有由 7,12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 产生的乳腺肿瘤的大鼠显示出 26% 的完全消退 (CR) 和 18% 的部分 (PR) 肿瘤消退 [4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： hFOB、Saos-2 细胞 测试浓度： 1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM 孵育持续时间：72小时 实验结果：诱导细胞增殖。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female Sprague Dawley rats (10-month-old) bearing ovariectomy [3]
Doses: 20 mg/kg, 50 mg/kg, or 100 mg/kg Route of Administration: intramuscular (im) injection; once weekly; for 16 weeks Experimental Results: Dramatically increased the lumbar vertebral and femoral BMD, bending strength of the femur, compressive strength of the fifth lumbar vertebra, and trabecular bone volume. |
| 参考文献 |
[1]. Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.
[2]. Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1;10(17):5717-23. [3]. Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23. [4]. Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80. |
| 分子式 |
C20H24O2
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|---|---|
| 分子量 |
296.4
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| CAS号 |
107868-30-4
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| 相关CAS号 |
Exemestane (Standard);107868-30-4;Exemestane-d2;Exemestane-13C3;Exemestane-d3
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| SMILES |
O=C(C=C1C(C[C@@]2([H])[C@]3([H])CC4)=C)C=C[C@]1(C)[C@@]2([H])CC[C@]3(C)C4=O
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| InChi Key |
BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-6-methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione.
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| 别名 |
FCE24304, PNU155971; PNU155971; PNU-155971; PNU 155971; FCE24304; FCE-24304; FCE 24304; Exemestane; US trade name: Aromasin.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3738 mL | 16.8691 mL | 33.7382 mL | |
| 5 mM | 0.6748 mL | 3.3738 mL | 6.7476 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6869 mL | 3.3738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fadrozole (CGS 16949A)
Formestane (CGP-32349)
Anastrozole (ZD1033)
Aminoglutethimide (BA-16038)
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