规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
当暴露于盐酸法屈唑时,大鼠卵巢和人胎盘均表现出强烈的芳香酶抑制作用。 Fadrozole salty 的 IC50 为 0.03 μM,可抑制仓鼠卵巢切片中雌激素的合成。抑制孕酮产生的 IC50 值为 120 μM。高剂量的盐酸法屈唑可以在不同程度上抑制额外的细胞色素 P-450 依赖性激素的产生。 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在未成熟雌性大鼠中,口服法屈唑可抑制雄烯二酮介导的芳香酶产生的子宫肥大,ED50为0.03 mg/kg。对同一只小鼠口服氨基鲁米特产生了相同的结果,ED50 为 30 mg/kg [1]。在雌性斯普拉格-道利大鼠中,盐酸法屈唑可抑制自发性乳腺肿瘤的生长,包括恶性和良性肿瘤。此外,它可以减少雄性和雌性大鼠自发性肝肿瘤的发生频率,并减缓雌性大鼠垂体瘤的自发发育[2]。 Fadrozole 给予雄性和雌性小鼠,可减少 70% 的寄生虫负担,同时抑制 17b-雌二醇的生成。在雄性小鼠中,这种防御与特定细胞免疫反应的恢复有关。脾细胞中白细胞介素 6 (IL-6) 的产生和血清水平增加了 80%,而雄性感染小鼠睾丸中白细胞介素 6 (IL-6) 的表达增加了十倍。法屈唑治疗使这些水平恢复到初始水平[3]。
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参考文献 |
[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.
[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5. [3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87 |
分子式 |
C14H13N3
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分子量 |
223.27312
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CAS号 |
102676-47-1
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相关CAS号 |
Fadrozole hydrochloride;102676-31-3;Dexfadrostat;102676-87-9;Fadrozole hydrochloride hemihydrate;176702-70-8
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SMILES |
N#CC1=CC=C(C2CCCC3=CN=CN23)C=C1
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InChi Key |
CLPFFLWZZBQMAO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H13N3/c15-8-11-4-6-12(7-5-11)14-3-1-2-13-9-16-10-17(13)14/h4-7,9-10,14H,1-3H2
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化学名 |
4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile
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别名 |
Fadrozole CGS 16949A CGS-16949A CGS16949A Fadrozole free base
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~447.89 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.17 mg/mL (9.72 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.17 mg/mL (9.72 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.17 mg/mL (9.72 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL | |
5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL | |
10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。