| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：氨基鲁米特在体外用人胎盘芳香酶测定时表现出芳香酶抑制作用，芳香酶是一种参与雄激素转化为雌激素的酶，也是乳腺癌内分泌治疗的重要靶点。 Aminogluthimide 以时间依赖性方式抑制绵羊肾上腺皮质细胞中 ACTH 受体 (ACTH-R) mRNA 的表达。与对照细胞相比，氨基鲁米特以剂量依赖性方式显着抑制类固醇分泌和基线 ACTH-R mRNA 表达（300 μM AG，5±1%；30 μM AG，64±1%；3 μM AG，108±19%） , 100±11%) 通过影响基因表达或通过影响 RNA 稳定性来减少转录物积累，在人 NCI-h295 肾上腺皮质癌细胞系中，该细胞系表达功能性 ACTH 受体并产生糖皮质激素、盐皮质激素和雄激素途径的类固醇。 Aminogluthimide 以剂量依赖性方式抑制芳香酶，在 6 个乳腺肿瘤匀浆中的 IC50 为 13 μM，胎盘芳香酶的 IC50 为 6 μM，下丘脑芳香酶的 IC50 为 8 μM。激酶测定：微粒体蛋白 (30 μg)、[1β-3H]雄烯二酮 (6.6 × 105 dpm) 和 NADPH (270 μM) 用于浓度响应实验，孵育时间为 20 分钟。氨基鲁米特最初在 10 μM 和 100 μM 浓度下进行测试，然后使用至少 8 个浓度（从 0.01 μM 到 160 μM）进行完整的浓度-反应研究。对于初始速度研究，[1β-3H]雄烯二酮的浓度在 7.5 至 100 nM 之间变化，孵育时间设置为 5 分钟。通过液体闪烁计数对氚化底物[1β-3H]雄烯二酮转化为雌酮过程中形成的氚化水进行定量。每个测定重复进行三次，并通过非线性回归分析处理结果，从而确定半数最大抑制浓度（IC50）。细胞测定：NCI-h295 肿瘤细胞系维持在补充有转铁蛋白 (0.1 mg/mL)、胰岛素 (5 μg/mL)、硒 (5.2 μg/mL) 和 2% FCS 的 RPMI 1640 培养基中。将细胞与氨基鲁米特（3、30、300 μM）一起孵育 48 小时。然后通过台盼蓝染色检查细胞的细胞活力，并用库尔特计数器进行计数。为了评估 ACTH-R mRNA，收获细胞，提取总 RNA，进行电泳、印迹并与人 ACTH-R cDNA 探针杂交。
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| 体内研究 (In Vivo) |
服用氨鲁米特1至2周后，氨鲁米特加速其自身代谢，从基础值2.6±0.3（SE）升/24小时增加至5.3±1.4升/24小时，并显着加速合成糖皮质激素和地塞米松的代谢，从施用氨基鲁米特2周后，基础值为145±26.6升/24小时至568±127升/24小时(p < 0.02)。 Aminogluthimide (150 mg/kg) 消除鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 的诱导，几乎耗尽成年雌性小鼠卵巢和未成熟雄性小鼠睾丸中由人绒毛膜促性腺激素 (hCG) 引起的性腺和血浆黄体酮或睾酮，这与 cAMP 依赖性蛋白激酶的抑制 (IC50 287 μM) 有关，而不是与类固醇生成途径的阻断有关。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Eur J Med Chem.2009 Oct;44(10):4121-7;Cancer Res.1982 Aug;42(8 Suppl):3353s-3359s.
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| 分子式 |
C13H16N2O2
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| 分子量 |
232.28
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| CAS号 |
125-84-8
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
CCC1(C2=CC=C(N)C=C2)CCC(NC1=O)=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 8 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL | |
| 5 mM | 0.8610 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL | |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fadrozole (CGS 16949A)
Exemestane (FCE 24304; EXE)
Formestane (CGP-32349)
Anastrozole (ZD1033)
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