| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aromatase (irreversible inhibitor).
No IC50, Ki, EC50, or DC50 values reported.[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在一项人体排泄研究中，给一名健康男性志愿者（受试者 1）口服 40 mg 十一酸睾酮后，尿液中福美斯坦浓度在给药后 2 至 4 小时内升高至 25 ng/mL 以上，最高浓度为 63 ng/mL；给药前浓度为 3-4 ng/mL。
在另一名受试者（2A）服用 50 mg 雄烯二酮后，尿液中福美斯坦浓度在给药后 2 至 4 小时内升高至 25 ng/mL 以上，最高浓度为 80 ng/mL；给药前水平为 6-7 ng/mL。 一项重复研究（受试者 2B，同一受试者 15 年后）使用 50 mg 雄烯二酮，结果显示给药后 2 至 8 小时内尿液中 福美司坦 浓度高于 25 ng/mL，并在 5 小时达到最大值 180 ng/mL。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
福美司坦口服生物利用度低，但通过已建立的肌注途径给药时生物利用度为100%。静脉冲击剂量后的AUC与肌注后的AUC无显著差异。一项研究表明，首次肌注福美司坦后24-48小时内，血浆峰浓度（Cmax）达到48.0 ± 20.9 nmol/L。[2] 肾脏排泄。>95%经尿液排泄，<5%经粪便排泄。 分布容积（Vd）= 1.8 L/kg；静脉给药后广泛分布于各器官和组织。[2] 静脉给药后的血浆清除率约为4.2 L/(h·kg)。服用500 mg福美司坦的女性中，20%在24小时内以葡萄糖醛酸苷的形式排出体外。 [1] 长效代谢物（3β,4α-二羟基-5α-雄甾烷-17-酮）可在90小时内检测到。更灵敏的技术可以延长检测时间，这可能有助于检测运动药物。[1] 代谢/代谢物 肝脏代谢。代谢的第一阶段主要是还原反应。还原产物3β-羟基-5α-雄甾烷-4,17-二酮和3α-羟基-5β-雄甾烷-4,17-二酮生成并进一步还原。代谢过程中一个值得注意的步骤是分子第三个碳原子上的酮基还原。福美司坦的主要代谢物是4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮-4-葡萄糖醛酸苷。已鉴定的氧化产物为4-羟基雄甾烷-4,6-二烯-3,17-二酮和4-羟基雄甾烷-1,4-二烯-3,17-二酮。在II相代谢中，结合反应多种多样，包括硫酸化和葡萄糖醛酸化。4-羟基睾酮是福美司坦的17-羟基化类似物，被鉴定为女性尿液中的一种特定代谢物。该发现基于对女性口服500毫克福美司坦的实验。 生物半衰期 静脉给药后的终末血浆消除半衰期为18分钟。 [2] 福美斯坦是雄烯二酮和睾酮的代谢产物。 口服40 mg十一酸睾酮后，尿液中福美斯坦的浓度从基础水平3-4 ng/mL升高至给药后2-4小时的峰值63 ng/mL。 口服50 mg雄烯二酮后，尿液中福美斯坦的浓度从基础水平6-7 ng/mL升高至给药后2-8小时的峰值80 ng/mL（受试者2A）或180 ng/mL（受试者2B）。 福美斯坦的检测窗口比睾酮/表睾酮比值的检测窗口短。 已知内源性产生福美斯坦。在参考人群（n=3031）中，99% 的人的浓度通常低于 25 ng/mL。[1] |
| 参考文献 |
Steroids.2013Nov;78(11):1103-9;Ann Oncol.1994;5 Suppl 7:S19-24.
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| 其他信息 |
福美斯坦是一种17-氧代类固醇，其结构为雄甾-4-烯-3,17-二酮，其中4位上的氢被羟基取代。福美斯坦是首个选择性I型类固醇芳香化酶抑制剂，可抑制合成代谢类固醇或前激素转化为雌激素。它曾用于治疗绝经后女性的雌激素受体阳性乳腺癌。由于其口服生物利用度低，必须通过肌肉注射给药（每两周一次）。随着价格更低廉、口服有效的芳香化酶抑制剂的出现，福美斯坦逐渐被淘汰。世界反兴奋剂机构已将福美斯坦列为运动员禁用物质。它是一种EC 1.14.14.14（芳香化酶）抑制剂和抗肿瘤药物。它是一种3-氧代-Δ⁴类固醇、17-氧代类固醇、羟基类固醇和烯醇。福美司坦（Formestan）源自雄甾烷的氢化反应。它是首个用于治疗绝经后女性雌激素受体阳性乳腺癌的选择性I型类固醇芳香化酶抑制剂。福美司坦通过抑制合成代谢类固醇或雌激素原产生雌激素来发挥作用。它本身也是4-羟基睾酮的雌激素原，4-羟基睾酮是一种活性类固醇，具有较弱的雄激素活性和轻微的芳香化酶抑制活性。世界反兴奋剂机构（WADA）已将其列为运动员禁用物质。福美司坦的口服生物利用度低，因此必须每两周肌注一次。一些临床数据表明，推荐的250毫克临床剂量过低。随着新型非甾体类和甾体类芳香化酶抑制剂的发现，这些药物口服有效且价格低于福美司坦，福美司坦的市场份额逐渐下降。目前，根据WADA的规定，福美司坦（被归类为抗雌激素药物）被禁止用于体育运动。该药物尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准，此前在欧洲获批的肌注型福美司坦（Lentaron）也已撤市。福美司坦是一种具有抗肿瘤活性的合成类固醇。它能不可逆地结合并抑制芳香化酶的活性，从而阻断胆固醇转化为孕烯醇酮以及雄激素前体在外周转化为雌激素的过程。(NCI04)
另见：4-羟基睾酮（注：此处已移至此处）。 适应症：用于治疗绝经后女性雌激素受体阳性乳腺癌。 作用机制：福美司坦是一种第二代不可逆类固醇芳香化酶抑制剂。它能抑制芳香化酶（一种负责将雄激素转化为雌激素的酶），从而阻止雌激素的生成。乳腺癌可能对雌激素敏感，也可能对雌激素不敏感。大多数乳腺癌对雌激素敏感。雌激素敏感性乳腺癌细胞依赖雌激素生存。因此，清除体内雌激素可以有效治疗激素敏感性乳腺癌。福美司坦专门用于治疗绝经后妇女。与卵巢中雌激素水平最高的绝经前妇女不同，绝经后妇女在芳香化酶的帮助下，其外周组织中的雌激素水平最高。福美司坦是一种芳香化酶抑制剂，它通过阻断外周组织（例如乳腺脂肪组织）中的芳香化酶并减少局部雌激素的产生来治疗激素敏感性乳腺癌。 药效学 福美司坦可能通过显著降低血液中的雌激素水平发挥抗肿瘤活性。在一项纳入147名对标准疗法耐药的晚期乳腺癌绝经后妇女的试验中，22%的患者达到部分缓解，另有20%的患者病情稳定。 [3] 在一项非甾体类芳香化酶抑制剂阿那曲唑和福美坦的对比试验中，发现阿那曲唑在抑制体内雌激素水平方面更有效且更稳定。然而，这些结果的临床意义尚未得到证实。 [5] 福美司坦（CGP-32349，CAS 566-48-3）是一种不可逆的芳香化酶抑制剂。 它被列入世界反兴奋剂机构（WADA）的禁用清单。 尿液阈值150 ng/mL用于区分外源性给药和内源性产生。 本研究提出25 ng/mL的浓度下限，低于该浓度检测到的福美司坦被认为是内源性的，无需进一步进行同位素比质谱（IRMS）分析。 本研究验证了一种GC-C-IRMS方法，用于测量福美司坦和内源性参考化合物孕二醇（PD）的碳同位素比值（δ13C）。 50个常规样本中的Δδ13C（PD-F）值呈高斯分布，均值为-0.60‰。 SD 为 0.77‰，因此参考限值为 1.71‰，符合 WADA 规定的 3‰ 规则。[1] |
| 分子式 |
C19H26O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
302.41
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| 精确质量 |
302.188
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| CAS号 |
566-48-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11273
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
475.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
199-202°C
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| 闪点 |
255.4±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
590
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@@]12CCC(=O)C(=C2CC[C@H]3[C@@H]4CCC(=O)[C@@]4(C)CC[C@@H]31)O
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| InChi Key |
OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15(20)17(22)14(18)4-3-11-12-5-6-16(21)19(12,2)9-7-13(11)18/h11-13,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,12-,13-,18+,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(2H,6H)-dione
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL | |
| 5 mM | 0.6614 mL | 3.3068 mL | 6.6135 mL | |
| 10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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