Formestane (CGP-32349) 中文名称: 福美斯坦

别名: CGP-32349, NSC282175; NSC-282175; NSC 282175; CGP32349; CGP 32349; CGP-32349; 4OHA; 4OHAD; Formestane; Lentaron.
福美斯坦; 福美坦; 4-雄烯-4-醇-3,17-二酮;4-羟基-睾酮; 福美司坦;福美司坦,Formestane; 福美司坦,In-house Standard;福美坦（福美司坦）;4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;福美司坦, 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮

目录号: V1801 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

福美坦（原名 CGP-32349、NSC 282175）是第二代选择性口服生物活性合成类固醇芳香酶抑制剂，IC50 为 80 nM。

Formestane (CGP-32349) CAS号: 566-48-3
产品类别: Aromatase

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

福美坦（原名 CGP-32349、NSC 282175）是第二代选择性口服生物活性合成类固醇芳香酶抑制剂，IC50 为 80 nM。福美坦是一种具有抗癌活性的物质。福美坦不可逆地结合并抑制芳香酶，从而阻止胆固醇转化为孕烯醇酮以及雄激素前体外周芳香化为雌激素。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄福美斯坦口服生物利用度低，但通过已建立的肌注途径给药时生物利用度完全。静脉冲击剂量后的AUC与肌注剂量后的AUC差异不大。一项研究显示，首次肌注福美斯坦后24-48小时内，血药浓度峰值（Cmax）达到48.0 ± 20.9 nmol/L。[2] 肾脏排泄。>95%经尿液排出，<5%经粪便排出。分布容积（Vd）= 1.8 L/kg；静脉给药后广泛分布于各器官和组织。[2] 静脉给药后的血浆清除率约为4.2 L/(h·kg)。女性服用500mg福美斯坦后，20%在24小时内以葡萄糖醛酸苷的形式排出。 [1] 一种长效代谢物（3β,4α-二羟基-5α-雄甾烷-17-酮）可在90小时内被检测到。更灵敏的技术可以实现更长的检测时间，这可能对运动药物检测有所帮助。[1] 代谢/代谢物肝脏代谢。代谢的第一阶段主要为还原反应。生成还原产物3β-羟基-5α-雄甾烷-4,17-二酮和3α-羟基-5β-雄甾烷-4,17-二酮，并进一步被还原。代谢过程中一个值得注意的步骤是分子三号碳上的酮还原。福美司坦的主要代谢产物是4-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮-4-葡萄糖醛酸苷。鉴定出的氧化产物为4-羟基雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮和4-羟基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。在II期，结合反应多种多样，包括硫酸化和葡萄糖醛酸化。4-羟基睾酮是福美司坦的17-羟基化类似物，被鉴定为在女性尿液中发现的一种特定代谢物。该发现源于女性口服500mg福美司坦。生物半衰期静脉给药后，末端血浆消除半衰期为18分钟。[2]
参考文献	Steroids.2013Nov;78(11):1103-9;Ann Oncol.1994;5 Suppl 7:S19-24.
其他信息	福美司坦是一种17-氧代类固醇，其结构为雄甾-4-烯-3,17-二酮，其中4位上的氢被羟基取代。福美司坦是首个选择性I型甾体类芳香化酶抑制剂，可抑制合成代谢类固醇或前激素产生的雌激素。它曾用于治疗绝经后女性的雌激素受体阳性乳腺癌。由于其口服生物利用度低，必须通过（每两周一次的）肌肉注射给药。随着价格更低廉、口服有效的芳香化酶抑制剂的出现，福美司坦逐渐被弃用。世界反兴奋剂机构已将福美司坦列为运动员禁用物质。它是一种EC 1.14.14.14（芳香化酶）抑制剂和抗肿瘤药物。它是一种3-氧代-Δ⁴类固醇、17-氧代类固醇、羟基类固醇和烯醇。它来源于雄甾烷的氢化物。福美司坦是首个用于治疗绝经后女性雌激素受体阳性乳腺癌的选择性I型甾体类芳香化酶抑制剂。福美司坦可抑制合成代谢类固醇或前激素产生的雌激素。福美司坦也是4-羟基睾酮的前激素，4-羟基睾酮是一种活性类固醇，具有弱雄激素活性和轻微的芳香化酶抑制活性。世界反兴奋剂机构已将其列为运动员禁用物质。福美司坦口服生物利用度低，因此必须每两周肌内注射一次。一些临床数据表明，临床推荐剂量250毫克过低。随着新型非甾体类和甾体类芳香化酶抑制剂的发现，这些药物口服有效且价格低于福美斯坦，福美斯坦逐渐失去了市场。目前，根据世界反兴奋剂机构的规定，福美斯坦（被归类为抗雌激素药物）被禁止用于体育运动。它未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，而曾在欧洲获批的肌肉注射剂型福美斯坦（Lentaron）也已被撤市。福美斯坦是一种具有抗肿瘤活性的合成甾体类物质。福美斯坦与芳香化酶不可逆地结合并抑制其活性，从而阻断胆固醇转化为孕烯醇酮以及雄激素前体在外周转化为雌激素的过程。（NCI04）另见：4-羟基睾酮（注释已移至此处）。药物适应症用于治疗绝经后女性雌激素受体阳性乳腺癌。作用机制福美司坦是一种第二代不可逆甾体类芳香化酶抑制剂。它抑制芳香化酶，该酶负责将雄激素转化为雌激素，从而阻止雌激素的产生。乳腺癌可能对雌激素敏感，也可能不敏感。大多数乳腺癌对雌激素敏感。雌激素敏感的乳腺癌细胞依赖雌激素才能存活。因此，从体内去除雌激素可以有效治疗激素敏感性乳腺癌。福美司坦专门用于治疗绝经后女性。与绝经前女性卵巢中雌激素分泌量最高不同，绝经后女性在芳香化酶的帮助下，外周组织中雌激素分泌量最高。福美坦是一种芳香化酶抑制剂，它可以通过阻断外周组织（例如乳腺脂肪组织）中的芳香化酶，降低局部雌激素的产生，从而治疗激素敏感性乳腺癌。药效学福美坦通过显著降低血液中的雌激素水平，可能发挥抗肿瘤活性。在一项纳入147名对标准疗法耐药的晚期乳腺癌绝经后女性的试验中，22%的患者达到部分缓解，另有20%的患者病情稳定。[3] 在比较非甾体类芳香化酶抑制剂阿那曲唑和福美坦的对比试验中，发现阿那曲唑在抑制体内雌激素水平方面更有效且更稳定。然而，这些结果的临床意义尚未得到证实。[5]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H26O3

分子量

302.41

精确质量

302.188

CAS号

566-48-3

相关CAS号

566-48-3

PubChem CID

11273

外观&性状

Typically exists as solid at room temperature

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

475.4±45.0 °C at 760 mmHg

熔点

199-202°C

闪点

255.4±25.2 °C

蒸汽压

0.0±2.7 mmHg at 25°C

折射率

1.570

LogP

2.66

tPSA

54.37

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

590

定义原子立体中心数目

SMILES

C[C@@]12CCC(=O)C(=C2CC[C@H]3[C@@H]4CCC(=O)[C@@]4(C)CC[C@@H]31)O

InChi Key

OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15(20)17(22)14(18)4-3-11-12-5-6-16(21)19(12,2)9-7-13(11)18/h11-13,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,12-,13-,18+,19-/m0/s1

化学名

(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(2H,6H)-dione

别名

CGP-32349, NSC282175; NSC-282175; NSC 282175; CGP32349; CGP 32349; CGP-32349; 4OHA; 4OHAD; Formestane; Lentaron.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 61 mg/mL (201.7 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3068 mL	16.5338 mL	33.0677 mL
	5 mM	0.6614 mL	3.3068 mL	6.6135 mL
	10 mM	0.3307 mL	1.6534 mL	3.3068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。