Fenofibrate

别名:

Tricor, Procetofen, LF-178, Lipanthyl, Normalip, Secalip; Fenofibrate; LF 178, LF178,Controlip, durafenat

非诺贝特;2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸异丙酯;非诺贝特杂质B;苯酰降脂丙酯;立平脂; 非诺贝特(标准品); 普鲁脂芬; 非诺贝特 EP标准品;非诺贝特 USP标准品;非诺贝特 标准品;非诺贝特,BP2000;非诺贝特非诺贝特;非诺贝特及其杂质标准品;非诺贝特杂质
目录号: V0834 纯度: ≥98%
Fenofibrate(Tricor、Procetofen、LF-178、Lipanthyl、NSC-281319;Controlip、Normalip、Secalip、durafenat、Trilipix)是一种基于阿纤维酸的贝特类抗高血脂药物,已批准作为降脂剂用于临床。
Fenofibrate CAS号: 49562-28-9
产品类别: PPAR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
500mg
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Fenofibrate:

  • Fenofibrate-d6
  • Fenofibrate-d4 (非诺贝特-d4)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
非诺贝特(Tricor、Procetofen、LF-178、Lipanthyl、NSC-281319;Controlip、Normalip、Secalip、durafenat、Trilipix)是一种基于纤维酸的贝特类抗高血脂药物,已批准用于临床降脂代理人。 Fenofibrate 是选择性 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。它用于降低有心血管疾病风险的患者的胆固醇水平。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Fenofibrate 具有相当程度的抑制 CYP2B6 (IC50=0.7±0.2 μM) 和 CYP2C19 (IC50=0.2±0.1 μM) 的效力。根据参考文献[1],非诺贝特对CYP2C8(IC50=4.8±1.7 μM)和CYP2C9(IC50=9.7 μM)具有中等抑制作用。与 PPARα 相比,非诺贝特对细胞色素 P450 环氧化酶 (CYP)2C 具有更大的亲和力并对其进行抑制。非诺贝特是一种众所周知的 PPARα 激动剂,但根据对 209 种常用药物和相关异生素的体外评估,它似乎也是细胞色素 P450 环氧化酶 (CYP)2C 的强抑制剂。与 PPARα (EC50=30 μM) 相比,非诺贝特对 CYP2C 的亲和力 (EC50=2.39±0.4 μM) 大于 10 倍。低剂量的非诺贝特会降低 CYP2C8 活性而不激活 PPARα[2]。
体内研究 (In Vivo)
在 10 μg/g/天的适度剂量下,非诺贝特每天可分别抑制 CYP2C8 过度表达诱导的视网膜和脉络膜新生血管形成 29% (P=0.021) 和 36% (P=1.2×10−9)。 2]。
动物实验
The mouse oxygen-induced retinopathy (OIR) model is used. Briefly to induce retinal neovascularization, mouse pups and their nursing mother are exposed to 75±3% oxygen from P7 to P12. For the higher dose Fenofibrate (F6020) treatment (100 mg/kg/day). Fenofibrate is dissolved in corn oil to make 100mg/mL solution and pure corn oil is used as vehicle control. For the lower dose treatment (10 mg/kg/day), Fenofibrate is dissolved in 10% DMSO, D2650 to make a 10 mg/mL solution and 10% DMSO is used as vehicle control. After return to room air, mice are orally gavaged with Fenofibrate (100 or 10 mg/kg) or vehicle control daily from P12 to P16. At P17, eyes are enucleated immediately after euthanasia and fixed in 4% paraformaldehyde in PBS for 1 h at room temperature. Retinas are then dissected and stained overnight with Alexa Fluor 594 conjugated isolectin GS-IB4 (10 μg/mL) at room temperature. After washing with PBS, retinas are mounted onto microscope slides with photoreceptor side down and embedded in SlowFade antifade mounting medium. Retinal images are taken using a fluorescence microscope with image software. Retinal neovascularization is analyzed.
Mice
参考文献
[1]. Schelleman H, et al. Pharmacoepidemiologic and in vitro evaluation of potential drug-drug interactions of sulfonylureas with fibrates and statins. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):639-48.
[2]. Gong Y, et al. Fenofibrate Inhibits Cytochrome P450 Epoxygenase 2C Activity to Suppress Pathological Ocular Angiogenesis. EBioMedicine. 2016 Sep 30. pii: S2352-3964(16)30448-0
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21CLO4
分子量
360.83
CAS号
49562-28-9
相关CAS号
Fenofibrate (Standard);49562-28-9;Fenofibrate;49562-28-9;Fenofibrate-d6;1092484-56-4;Fenofibrate-d4;1092484-57-5
SMILES
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC(C(=O)OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O
InChi Key
YMTINGFKWWXKFG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21ClO4/c1-13(2)24-19(23)20(3,4)25-17-11-7-15(8-12-17)18(22)14-5-9-16(21)10-6-14/h5-13H,1-4H3
化学名
propan-2-yl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate
别名

Tricor, Procetofen, LF-178, Lipanthyl, Normalip, Secalip; Fenofibrate; LF 178, LF178,Controlip, durafenat

存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 72 mg/mL (199.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 46 mg/mL (127.5 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (6.93 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


Solubility in Formulation 4: 33.33 mg/mL (92.37 mM) in Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7714 mL 13.8569 mL 27.7139 mL
5 mM 0.5543 mL 2.7714 mL 5.5428 mL
10 mM 0.2771 mL 1.3857 mL 2.7714 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06191133 Not yet recruiting Drug: Fenofibrate
Procedure: Cervical Conization
Cervical Intraepithelial Neoplasia
Invasive Cervical Cancer
Lindsay Ferguson, MD August 1, 2024 Phase 1
NCT05514119 Recruiting Drug: Fenofibrate Liver Transplant Mayo Clinic August 17, 2022 Phase 2
NCT05883865 Recruiting Drug: Larotrectinib Sulfate
Procedure: Bone Scan
Recurrent Glioma
Refractory Glioma
National Cancer Institute
(NCI)
August 23, 2017 Phase 2
444 Completed Drug: Tricor (fenofibrate), 145 mg,
film-coated tablet
Hypertriglyceridemia
Metabolic Syndrome
First People's Hospital of Hangzhou June 1, 2022
生物数据图片
  • Degree of enzyme inhibition by log concentration of inhibitor found in in vitro experiments. image, pravastatin; image, fenofibrate; image, glipizide; image, simvastatin; image, simvastatin acid; image, atorvastatin; image, lovastatin
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